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항균 활성, 적혈구 용혈 안정성 및 혈청 내 안정성이 증진된 높은 생체 이용률을 나타내는 Coprisin 유래 하기 식 1 또는 식 2로 표시되는 항균 펩타이드 유도체
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제 1항에 있어서, 상기 항균 펩타이드 유도체는 하기 식 1-1, 식 1-2, 식 1-3 또는 식 1-4의 펩타이드 유도체임을 특징으로 하는 항균 펩타이드 유도체
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제 2항에 있어서, 상기 식 1-1, 식 1-2, 식 1-3 및 식 1-4로 표시되는 항균 펩타이드 유도체는 2
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제 2항에 있어서, 상기 식 1-1, 식 1-2, 식 1-3 및 식 1-4로 표시되는 항균 펩타이드 유도체는 50 mg/L의 Ca2+ 및 10 mg/L의 Mg2+의 고염 조건하에서 대조군으로 사용한 멜리틴 보다 녹농균(기탁번호: KCTC 1637), 아시네토박터 바우마니균(기탁번호: KCCM 40203), 황색포도상구균(기탁번호: KCTC 1621), 엔테로코커스 패칼리스균(기탁번호: KCCM 11814), 다약제 내성 아시네토박터 바우마니균(기탁번호: ATCC BAA 1605), 메티실린-내성 황색 포도상구균(기탁번호: KCCM 40510) 또는 반코마이신-내성 엔테로코커스 패칼리스균(기탁번호: ACTT 51575)에서 선택된 1종 이상의 균주에 높은 항균 활성을 지님을 특징으로 하는 항균 펩타이드 유도체
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제 1항에 있어서, 상기 식 1 및 식 2의 항균 펩타이드 유도체는 8
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제 1항에 있어서, 상기 식 1 및 식 2의 항균 펩타이드 유도체는 배지 내에서 25 % 인간 혈청과 함께 6시간 인큐베이션시 항균 펩타이드 유도체의 90 중량% 이상이 잔존하는 혈청 내 안정성을 지님을 특징으로 하는 항균 펩타이드 유도체
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ⅰ) Wang 레진 및 아마이드 레진을 이용하여 Fmoc 보호기를 통한 SPPS 화학합성법으로 D-아미노산으로 구성된 노나펩타이드 골격(l l x i a l y y k)을 제조하는 단계;ⅱ) 9번 라이신 잔기에 DDE(1-(4,4-다이메틸-2,6-다이옥소사이클로헥스-1-일리덴)에틸) 보호기를 도입시킨 후 4% 하이드라진 용매 존재하에서 DDE를 탈보호시키면서 라이신 잔기의 아미노부틸기에 C6 내지 C14의 지방산 사슬을 도입하여 항균 펩타이드 유도체를 제조하는 단계;ⅲ) C-말단 카르복실기에 아민기를 도입하는 단계; 및ⅳ) 역상 HPLC를 사용하여 항균 펩타이드 유도체를 분리 정제 수득하는 단계; 를 포함하는 식 1로 표시되는 항균 펩타이드 유도체의 제조방법
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ⅰ) Wang 레진 및 아마이드 레진을 이용하여 Fmoc 보호기를 통한 SPPS 화학합성법으로 D-아미노산으로 구성된 노나펩타이드 골격(l l x i a l y y k)을 제조하는 단계;ⅱ) 9번 라이신 잔기에 DDE(1-(4,4-다이메틸-2,6-다이옥소사이클로헥스-1-일리덴)에틸) 보호기를 도입시킨 후 4% 하이드라진 용매 존재하에서 DDE를 탈보호시키면서 라이신 잔기의 아미노부틸기에 C6 내지 C14의 지방산 사슬을 도입하여 항균 펩타이드 유도체를 제조하는 단계; 및ⅲ) 역상 HPLC를 사용하여 항균 펩타이드 유도체를 분리 정제 수득하는 단계; 를 포함하는 식 2로 표시되는 항균 펩타이드 유도체의 제조방법
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제 1항 또는 제 2항의 항균 펩타이드 유도체 0
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