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이소인돌린-1온 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2020001441
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 이소인돌린-1온 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 이소인돌린-1온 유도체는 EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있고, 병용투여시에 현저한 시너지 효과를 나타내므로, 병용투여 치료에도 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 403/06 (2006.01.01) A61K 31/4035 (2006.01.01) A61K 31/4164 (2006.01.01) A61K 45/06 (2006.01.01) C07D 487/04 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020190098177 (2019.08.12)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2020-0020607 (2020.02.26) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020180095574   |   2018.08.16
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2019.08.12)
심사청구항수 20

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이광호 대전광역시 유성구
2 최길돈 대전광역시 유성구
3 이서영 대전광역시 유성구
4 김지원 대전광역시 유성구
5 조병철 대전광역시 유성구
6 박채원 대전광역시 유성구
7 윤지연 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2019.08.12 수리 (Accepted) 1-1-2019-0824299-97
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,A1은 CH 또는 N이고;A2는 CH 또는 N이고;R1은 수소, C3-10사이클로알킬, C6-10아릴, N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 3-10 원자의 헤테로사이클로알킬 또는 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5-10 원자의 헤테로아릴이고, 상기 사이클로알킬 및 헤테로사이클로알킬은 하나의 이중결합을 포함하여 불포화 상태일 수 있고, 상기 사이클로알킬, 아릴, 헤테로사이클로알킬 및 헤테로아릴은 각각 -NRaRb; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬; 아세틸; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬카보닐; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬아미노카보닐; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬카보닐아미노; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬설포닐; 비치환, 또는 -NRcRd, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬카보닐아미노 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬설포닐, 및 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 포화 또는 이중결합을 하나 포함하여 불포화된 C3-7사이클로알킬; 및 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환, 또는 -NReRf, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬카보닐아미노, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬설포닐 및 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 포화 또는 이중결합을 하나 포함하여 불포화된 3-7 원자의 헤테로사이클로알킬; 및 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환, 또는 -NReRf, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐, 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 5 또는 6 원자의 헤테로아릴;으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환될 수 있고, 여기서 Ra, Rb, Rc, Rd, Re 및 Rf는 독립적으로 수소, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬설포닐이고;R2, R3 및 R4는 독립적으로, 수소, 할로겐 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬이고, 상기 알킬은 할로겐으로 하나이상 치환될 수 있고; 및R5 및 R6은 독립적으로, 수소, 할로겐 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬이고, 상기 알킬은 할로겐으로 하나이상 치환될 수 있다)
2 2
제1항에 있어서,상기 R1은 수소, C3-7사이클로알킬, 페닐, N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 3-7 원자의 헤테로사이클로알킬 또는 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5-8 원자의 헤테로아릴이고, 상기 사이클로알킬 및 헤테로사이클로알킬은 하나의 이중결합을 포함하여 불포화 상태일 수 있고, 상기 사이클로알킬, 페닐, 헤테로사이클로알킬 및 헤테로아릴은 각각 -NRaRb; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬; 아세틸; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐; 비치환, 또는 -NRcRd, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐, 및 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 포화 또는 이중결합을 하나 포함하여 불포화된 C3-6사이클로알킬; N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환, 또는 -NReRf, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐 및 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 포화 또는 이중결합을 하나 포함하여 불포화된 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬; 및 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환, 또는 -NReRf, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐, 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 5 또는 6 원자의 헤테로아릴;으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환될 수 있고, 여기서 Ra, Rb, Rc, Rd, Re 및 Rf는 독립적으로 수소, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,상기 R1은 수소, C5-6사이클로알킬, 페닐, N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬 또는 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5 또는 6 원자의 헤테로아릴이고, 상기 사이클로알킬 및 헤테로사이클로알킬은 하나의 이중결합을 포함하여 불포화 상태일 수 있고, 상기 사이클로알킬, 페닐, 헤테로사이클로알킬 및 헤테로아릴은 각각 -NRaRb; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬; 아세틸; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐; 비치환, 또는 -NRcRd, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐 및 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 포화 또는 불포화된 C5-6사이클로알킬; N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환, 또는 -NReRf, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐 및 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 포화 또는 불포화된 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬; 및 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환, 또는 -NReRf, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐, 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 5 또는 6 원자의 헤테로아릴;으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환될 수 있고, 여기서 Ra, Rb, Rc, Rd, Re 및 Rf는 독립적으로 수소, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 R1은 수소, 사이클로헥실, 페닐, 테트라하이드로퓨라닐, 모폴리닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 피리디닐, 피리미디닐, 티오페닐, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 또는 퀴나졸리닐이고, 상기 사이클로헥실, 테트라하이드로퓨라닐, 모폴리닐, 피페리디닐 및 피페라지닐은 하나의 이중결합을 포함하여 불포화 상태일 수 있고, 상기 사이클로헥실, 페닐, 테트라하이드로퓨라닐, 모폴리닐, 피페리디닐, 피페라지닐, 피리디닐, 피리미디닐, 티오페닐, 퀴놀리닐, 이소퀴놀리닐 및 퀴나졸리닐은 각각 -NRaRb; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬; 아세틸; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐; 비치환, 또는 -NRcRd, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노 및 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 포화 또는 이중결합을 하나 포함하여 불포화된 사이클로헥실; N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환, 또는 -NReRf, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐, 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 피페리디닐 및 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 피페라지닐로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 포화 또는 이중결합을 하나 포함하여 불포화된 5 또는 6 원자의 헤테로사이클로알킬; 및 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환, 또는 -NReRf, 아세틸, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬아미노카보닐, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬카보닐아미노, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐, 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 피페리디닐 및 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 피페라지닐로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 5 또는 6 원자의 헤테로아릴;으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환될 수 있고, 여기서 Ra, Rb, Rc, Rd, Re 및 Rf는 독립적으로 수소, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬설포닐인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서,상기 R1은 수소, 페닐, 피페리디닐 또는 피페라지닐이고, 상기 피페리디닐은 하나의 이중결합을 포함하여 불포화 상태일 수 있고, 상기 페닐, 피페리디닐 및 피페라지닐은 각각 -NRaRb; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬; 및 비치환 또는 -NReRf; 아세틸; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬; 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 피페리디닐; 및 비치환 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 하나이상 치환된 피페라지닐;로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환된 피리디닐, 피롤릴, 피페리디닐, 피페라지닐, 또는 모폴리닐;으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환될 수 있고,여기서 Ra, Rb, Re 및 Rf는 독립적으로 수소 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
6 6
제1항에 있어서,상기 R1은 수소, , 또는 이고, R8은 독립적으로 수소, -NH2, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 피리디닐, 피롤릴, 피페리디닐, 피페라지닐 또는 모폴리닐이고, 여기서, 상기 피리디닐, 피롤릴, 피페리디닐, 피페라지닐 및 모폴리닐은 각각 -NReRf; 아세틸; 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬; 비치환 또는 C1-2알킬로 하나이상 치환된 피페리디닐; 및 비치환 또는 C1-2알킬로 하나이상 치환된 피페라지닐;로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나 이상 치환될 수 있고, 여기서 Re 및 Rf는 독립적으로 수소 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
7 7
제1항에 있어서,상기 R1은 수소, , , , , , , , , , , , , , , , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
8 8
제1항에 있어서,R2, R3 및 R4는 독립적으로, 수소, 할로겐 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬이고, 상기 알킬은 할로겐으로 하나이상 치환될 수 있고; 및R5 및 R6은 독립적으로, 수소, 할로겐 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬이고, 상기 알킬은 할로겐으로 하나이상 치환될 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
9 9
제1항에 있어서,R2, R3 및 R4는 독립적으로, 수소, 할로겐 또는 C1-2알킬이고, 상기 알킬은 할로겐으로 하나이상 치환될 수 있고; 및R5 및 R6은 독립적으로, 수소, 할로겐 또는 C1-2알킬이고, 상기 알킬은 할로겐으로 하나이상 치환될 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
10 10
제1항에 있어서,R2, R3 및 R4는 독립적으로, 수소, F, Cl, CH3 또는 CF3이고; 및R5 및 R6은 독립적으로, 수소, F 또는 Cl인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
11 11
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:003c#1003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(2-하이드록시페닐)메틸)이소인돌린-1-온;003c#2003e# 2-((6-플루오로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(2-하이드록시페닐)메틸)이소인돌린-1-온;003c#3003e# 2-((2-하이드록시페닐)(3H-이미다조[4,5-b]피리딘-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#4003e# 2-((6-클로로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(2-하이드록시페닐)메틸)이소인돌린-1-온;003c#5003e# 2-((5,6-디클로로-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(2-하이드록시페닐)메틸)이소인돌린-1-온;003c#6003e# 2-((5-클로로-3H-이미다조[4,5-b]피리딘-2-일)(2-하이드록시페닐)메틸)이소인돌린-1-온;003c#7003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-플루오로-2-하이드록시페닐)메틸)이소인돌린-1-온;003c#8003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-클로로-2-하이드록시페닐)메틸)이소인돌린-1-온;003c#9003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-(피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#10003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-플루오로-2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-(피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#11003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-클로로-2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-(피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#12003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-아미노페닐)이소인돌린-1-온;003c#13003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-플루오로-2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-아미노페닐)이소인돌린-1-온;003c#14003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-클로로-2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-아미노페닐)이소인돌린-1-온;003c#15003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(2-하이드록시페닐)메틸)-6-(1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-4-일)이소인돌린-1-온;003c#16003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-플루오로-2-메톡시페닐)메틸)-6-(1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-4-일)이소인돌린-1-온;003c#17003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-클로로-2-메톡시페닐)메틸)-6-(1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-4-일)이소인돌린-1-온;003c#18003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-플루오로-2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#19003e# (R)-2-((2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#20003e# (R)-2-((2-하이드록시-5-메틸페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#21003e# (R)-2-((2,3-디플루오로-6-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#22003e# (R)-2-((4,5-디플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#23003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#24003e# (S)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#25003e# (R)-2-((2-플루오로-6-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#26003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#27003e# (S)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-피롤로[2,3-b]피리딘-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#28003e# (R)-6-(4-아미노페닐)-2-((2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#29003e# (R)-6-(4-아미노페닐)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#30003e# (R)-6-(4-아미노페닐)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#31003e# (R)-2-((2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#32003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#33003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#34003e# (R)-2-((2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-4-일)이소인돌린-1-온;003c#35003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-4-일)이소인돌린-1-온;003c#36003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(1,2,3,6-테트라하이드로피리딘-4-일)이소인돌린-1-온;003c#37003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(피페라진-1-일)이소인돌린-1-온;003c#38003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-메틸피페라진-1-일)이소인돌린-1-온;003c#39003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-플루오로-2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-모폴리노페닐)이소인돌린-1-온;003c#40003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-클로로-2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-모폴리노페닐)이소인돌린-1-온;003c#41003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-플루오로-2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-(피리딘-4-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#42003e# 2-((1H-벤조[d]이미다졸-2-일)(5-클로로-2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-(피리딘-4-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#43003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#44003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#45003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-모폴리노페닐)이소인돌린-1-온;003c#46003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-모폴리노페닐)이소인돌린-1-온;003c#47003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(피리딘-4-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#48003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(피리딘-4-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#49003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-피롤로[2,3-b]피리딘-2-일)메틸)-6-(4-(피페라진-4-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#50003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-피롤로[2,3-b]피리딘-2-일)메틸)-6-(4-(피페라진-4-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#51003e# (R)-2-((5-플루오로-1H-인돌-2-일)(5-플루오로-2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-(피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#52003e# (R)-2-((5-플루오로-1H-인돌-2-일)(5-플루오로-2-하이드록시페닐)메틸)-6-(4-(1,2,3,6-테트라히드로피리딘-4-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#53003e# (S)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#54003e# (R)-6-(4-(4-아세틸피페라진-1-일)페닐)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)- 이소인돌린-1-온;003c#55003e# (R)-6-(4-(4-아미노피페라진-1-일)페닐)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)- 이소인돌린-1-온;003c#56003e# (R)-6-(4-(4-아미노피페라진-1-일)페닐)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)- 이소인돌린-1-온;003c#57003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(4-(4-메틸피페라진-1-일)피페리딘-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#58003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(4-(4-메틸피페라진-1-일)피페리딘-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#59003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(4-(피페라진-1-일)피페리딘-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#60003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(4-(피페라진-1-일)피페리딘-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#61003e# (R)-6-(4-(4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일)페닐)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)- 이소인돌린-1-온;003c#62003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일)페닐)-이소인돌린-1-온;003c#63003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(4-(피페리딘-4-일)피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#64003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(4-(피페리딘-4-일)피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#65003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(4-(1-메틸피페리딘-4-일)피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#66003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(4-(1-메틸피페리딘-4-일)피페라진-1-일)페닐)이소인돌린-1-온;003c#67003e# (R)-2-((5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(피롤리딘-1-일) 페닐)이소인돌린-1-온;003c#68003e# (R)-2-((5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)-6-(4-(피롤리딘-1-일) 페닐)이소인돌린-1-온;003c#69003e# 6-(4-((R)-3-아미노피롤리딘-1-일)페닐)-2-((R)-(5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온;003c#70003e# 6-(4-((R)-3-아미노피롤리딘-1-일)페닐)-2-((R)-(5-클로로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온; 및003c#71003e# 6-(4-((S)-3-아미노피롤리딘-1-일)페닐)-2-((R)-(5-플루오로-2-하이드록시페닐)(1H-인돌-2-일)메틸)이소인돌린-1-온
12 12
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 5로 표시되는 화합물과 화학식 4으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 3으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);화학식 3으로 표시되는 화합물을 고리화 반응시켜 화학식 2로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및화학식 2로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1a로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 3)를 포함하는 화학식 1a로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,A2, R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;R7은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬이고; 및화학식 1a로 표시되는 화합물은 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물에서, A1이 N일 때의 유도체이다)
13 13
하기 반응식 2에 나타낸 바와 같이,화학식 8로 표시되는 화합물과 화학식 7으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 6으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및화학식 6으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1b로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 화학식 1b로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서,A2, R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;R7은 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬이고;X1는 할로겐이고; 및화학식 1b로 표시되는 화합물은 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물에서, A1이 CH일 때의 유도체이다)
14 14
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
15 15
제14항에 있어서,상기 화합물은 EGFR(epidermal growth factor receptor) 돌연변이를 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
16 16
제15항에 있어서,상기 EGFR 돌연변이는 EGFR del19, EGFR del19/T790M, EGFR del19/T790M/C797S, EGFR L858R, EGFR L858R/T790M 및 EGFR L858R/T790M/C797S으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
17 17
제14항에 있어서,상기 암은 가성점액종, 간내 담도암, 간모세포종, 간암, 갑상선암, 결장암, 고환암, 골수이형성증후군, 교모세포종, 구강암, 구순암, 균상식육종, 급성골수성백혈병, 급성림프구성백혈병, 기저세포암, 난소상피암, 난소생식세포암, 남성유방암, 뇌암, 뇌하수체선종, 다발성골수종, 담낭암, 담도암, 대장암, 만성골수성백혈병, 만성림프구백혈병, 망막모세포종, 맥락막흑색종, 바터팽대부암, 방광암, 복막암, 부갑상선암, 부신암, 비부비동암, 비소세포폐암, 설암, 성상세포종, 소세포폐암, 소아뇌암, 소아림프종, 소아백혈병, 소장암, 수막종, 식도암, 신경교종, 신우암, 신장암, 심장암, 십이지장암, 악성 연부조직 암, 악성골암, 악성림프종, 악성중피종, 악성흑색종, 안암, 외음부암, 요관암, 요도암, 원발부위불명암, 위림프종, 위암, 위유암종, 위장관간질암, 윌름스암, 유방암, 육종, 음경암, 인두암, 임신융모질환, 자궁경부암, 자궁내막암, 자궁육종, 전립선암, 전이성 골암, 전이성뇌암, 종격동암, 직장암, 직장유암종, 질암, 척수암, 청신경초종, 췌장암, 침샘암, 카포시 육종, 파제트병, 편도암, 편평상피세포암, 폐선암, 폐암, 폐편평상피세포암, 피부암, 항문암, 횡문근육종, 후두암, 흉막암, 및 흉선암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
18 18
제14항에 있어서,상기 화합물은 EGFR(epidermal growth factor receptor)에 대한 다른 자리 저해제(allosteric inhibitor)로 작용하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
19 19
제14항에 있어서,상기 약학적 조성물은 항암제와 병용투여함으로써 항암 효과를 증진시키는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
20 20
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 개선용 건강기능식품
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 WO2020036386 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 한국화학연구원 기관고유사업 암 극복을 위한 개인맞춤형 치료기술 개발
2 미래창조과학부 한국화학연구원 바이오.의료기술개발사업 (EZ)신약발굴 중개연구를 통한 전임상 후보물질 개발
3 과학기술정보통신부 한국화학연구원 한국화학연구원연구운영비지원(R＆D)(주요사업비) 암 극복을 위한 개인맞춤형 치료기술 개발