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표적 단백질의 분해를 유도하기 위한 데그라듀서, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 표적 단백질 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2020002277
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 표적 단백질의 분해를 유도하기 위한 데그라듀서, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 표적 단백질 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 신규 화합물은, 세레브론(cereblon) E3 유비퀴틴 리가제를 활용한, 타깃 단백질의 분해를 유도하는 데그라듀서 (Degraducer) 화합물로서, 세레브론(cereblon) E3 유비퀴틴 리가제 결합 바인더의 우수한 결합 활성으로, 타깃 단백질 분해 유도 활성 역시 현저하게 달성되는 측면이 있고, 이에 다양한 질환과 관계되는 단백질 또는 폴리펩타이드를 타깃하여 우수한 단백질 분해활성을 달성할 수 있는 바, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는, 브로모도메인-함유 단백질 관련 질환 또는 병태의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물을 제공할 수 있는 유용한 효과가 있다.
Int. CL C07D 487/14 (2006.01.01) A61K 31/53 (2006.01.01) A61K 31/551 (2006.01.01) C07D 487/04 (2006.01.01) C07D 401/10 (2006.01.01) C07D 401/14 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01)
CPC C07D 487/14(2013.01) C07D 487/14(2013.01) C07D 487/14(2013.01) C07D 487/14(2013.01) C07D 487/14(2013.01) C07D 487/14(2013.01) C07D 487/14(2013.01) C07D 487/14(2013.01) C07D 487/14(2013.01) C07D 487/14(2013.01)
출원번호/일자 1020180101623 (2018.08.28)
출원인 한국화학연구원, 한국생명공학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2020-0024669 (2020.03.09) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 19

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 황종연 전라북도 순창군
2 하재두 대전광역시 유성구
3 조성윤 대전광역시 유성구
4 김필호 대전광역시 유성구
5 이정옥 서울특별시 강남구
6 박지훈 대전광역시 유성구
7 김현진 서울특별시 양천구
8 박병철 대전광역시 유성구
9 박성구 대전광역시 유성구
10 김정훈 대전광역시 유성구
11 김선홍 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인필앤온지 대한민국 서울특별시 서초구 서초중앙로 **, *층(서초동, 준영빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2018.08.28 수리 (Accepted) 1-1-2018-0855360-66
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2018.11.14 수리 (Accepted) 1-1-2018-1133646-18
3 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)		 2019.08.07 수리 (Accepted) 1-1-2019-0810260-45
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에 있어서,PTM은 브로모도메인 함유 단백질 타겟팅 분자이고,L은 단일 결합 또는 화학 연결기(chemical linker)이고,ULB은 세레브론(cereblon) E3 유비퀴틴 리가제 결합 바인더이되,여기서, 상기 ULB은 하기 화학식 1'로 표시되고:[화학식 1'](상기 화학식 1'에 있어서,X 및 Y는 각각 독립적으로 CR1R2, NR1, 또는 O이되,여기서, 상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 H, OH, 할로젠, 치환 또는 비치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 치환 또는 비치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시이고,여기서, 상기 치환된 알킬 또는 치환된 알콕시는, 할로젠, 옥소, -NR4R5, 시아노, 니트로, 히드록시, 치환 또는 비치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 및 치환 또는 비치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고,다시 여기서, 상기 R4 및 R5는 각각 독립적으로 H, 또는 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고, 상기 치환된 알킬 또는 치환된 알콕시는, 할로젠, 옥소, 아미노, 시아노, 니트로, 히드록시, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 치환 또는 비치환된 C3-10의 사이클로알킬, N, O, 및 S로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 헤테로 원자를 포함하는 치환 또는 비치환된 3 내지 10 원자의 헤테로사이클로알킬 및 치환 또는 비치환된 C6-10의 아릴로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고,또 다시 여기서, 상기 치환된 사이클로알킬, 치환된 헤테로사이클로알킬, 또는 치환된 아릴은 -Boc, 할로젠, 아미노, 시아노, 니트로, 히드록시, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 및 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고;B1, B2는 및 Q는 각각 독립적으로 H, OH, 할로젠, 아미노, 시아노, 니트로, 치환 또는 비치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 치환 또는 비치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시이되,여기서, 상기 치환된 알킬 또는 치환된 알콕시는, 할로젠, 아미노, 시아노, 니트로, 히드록시, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 및 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고;A1, A2, A3, 및 A4는 각각 독립적으로, N 또는 CR3이되,여기서, 상기 R3는 H, OH, 할로젠, 아미노, 시아노, 니트로, 치환 또는 비치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 치환 또는 비치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시이되,여기서, 상기 치환된 알킬 또는 치환된 알콕시는, 할로젠, 옥소, -NR4R5, 시아노, 니트로, 히드록시, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 및 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고,다시 여기서, 상기 R4 및 R5는 각각 독립적으로 H, 또는 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고); 및상기 X, Y, B1, B2, Q, A1, A2, A3, 및 A4 중 적어도 하나는,상기 L이 단일결합인 경우, 상기 PTM과 공유 결합하여 직접 연결되거나, 또는상기 L이 화학 연결기(chemical linker)인 경우, 상기 L과 공유 결합하여 연결되도록 변형된다)
2 2
제1항에 있어서,상기 ULB은 하기 화학식 1''인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1''](상기 화학식 1''에 있어서,Q, R1 및 R3는 제1항에서 정의한 바와 같고,n은 0 내지 4의 정수이되, n이 2 내지 4인 경우, 각각의 R3는 독립적으로 제1항에서 정의한 바로부터 선택되고), 및상기 Q, R1 및 R3 중 적어도 하나는,상기 L이 단일결합인 경우, 상기 PTM과 공유 결합하여 직접 연결되거나, 또는상기 L이 화학 연결기(chemical linker)인 경우, 상기 L과 공유 결합하여 연결된다)
3 3
제1항에 있어서,상기 ULB은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는, 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 또는
4 4
제1항에 있어서,상기 L은 단일 결합, -(CH2)i-, 페닐렌, -(CH2)i-O-, -(CH2-CH2-O)i-, -(CH2)i-S-, -(CH2)i-NR-, -(CH2)i-W1U1-, , , , 및 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 적어도 하나 이상이되,여기서,D는 각각 독립적으로 단일 결합, , , 또는 이고,각각의 i, m' 또는 j는 각각 독립적으로 0 내지 100이고,V는 독립적으로 단일결합, O, S, 또는 N-R이고,W1U1은 아미드 기, 우레탄 기, 에스테르 또는 싸이오에스테르 기를 형성하고,W1은 O, S, 또는 N-R이고,R은 H, C1-3 알킬, 알칸올 기, 또는 N, O, 및 S로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는 3 내지 10 원자의 헤테로사이클로알킬이고,CON은 단일 결합, 피페라진일 기, 치환 또는 비치환된 알킬렌, N, O, 및 S로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는 3 내지 10 원자의 헤테로사이클로알킬렌, , , , , , 또는 이되,다시 여기서, W2는 O, S, NR6, S(O), S(O)2, -S(O)2O, -OS(O)2O이고,W3은 O, S, CHR6, 또는 NR6이고, 및R6는 H, 또는 하나 또는 두개의 히드록시로 치환 또는 비치환된 C1-3 알킬인 것을 특징으로 하는,화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
5 5
제1항에 있어서,상기 L은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나이거나, 또는 2 내지 5개의 조합인 것을 특징으로 하는, 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:, , C1-20의 직쇄 또는 분지쇄 알킬렌, 하나 이상의 이중 결합을 포함하는 C1-20의 직쇄 또는 분지쇄 알케닐렌, 하나 이상의 삼중 결합을 포함하는 C1-20의 직쇄 또는 분지쇄 알키닐렌, 페닐렌, N, O, S로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 6원자의 헤테로아릴렌, C3-10의 사이클로알킬렌, N, O, S로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 헤테로원자를 포함하는 3 내지 10원자의 헤테로사이클로알킬렌,, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 및
6 6
제1항에 있어서,상기 PTM은 하기 PTM-aa, PTM-ab, PTM-ac, PTM-ad, PTM-ae, PTM-af, PTM-ag, PTM-ah, 또는 PTM-ai로 표시되는 단백질 타겟팅 분자인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[PTM-aa](여기서, J2는 Cl, F, Br, H, CN, 메틸, 아세틸렌, 또는 메톡시이고);[PTM-ab](여기서, J2는 Cl, F, Br, H, CN, 메틸, 아세틸렌, 또는 메톡시이고);[PTM-ac](여기서, J2는 Cl, F, Br, H, CN, 메틸, 메톡시, 또는 아세틸렌이고,J3는 일치환 또는 이치환이고, J3는 각각 메틸, 메톡시, N-메틸피라졸, 또는 N-메틸이미다졸이고);[PTM-ad](여기서, J2는 Cl, F, Br, H, CN, 메틸, 메톡시, 또는 아세틸렌이고,J3는 일치환 또는 이치환이고, J3는 각각 메틸, 메톡시, N-메틸피라졸, 또는 N-메틸이미다졸이고);[PTM-ae](여기서, J2는 Cl, F, Br, H, CN, 메틸, 메톡시, 또는 아세틸렌이고,J4는 C1-6 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 할로젠, C1-6 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-6 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, CN, OH, 아미노, 및 니트로로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환 또는 비치환된 C6-10의 아릴이고);[PTM-af](여기서, J4는 C1-6 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 할로젠, C1-6 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-6 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, CN, OH, 아미노, 및 니트로로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환 또는 비치환된 C6-10의 아릴이다);[PTM-ag](여기서, J3는 일치환 또는 이치환이고, J3는 각각 메틸, 메톡시, N-메틸피라졸, 또는 N-메틸이미다졸이고,J4는 C1-6 직쇄 또는 분지쇄 알킬또는 할로젠, C1-6 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-6 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, CN, OH, 아미노, 및 니트로로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환 또는 비치환된 C6-10의 아릴이고);[PTM-ah](여기서, J2는 Cl, F, Br, H, CN, 메틸, 메톡시, 또는 아세틸렌이고);[PTM-ai](여기서, J2는 Cl, F, Br, H, CN, 메틸, 메톡시, 또는 아세틸렌이고); 및(상기 PTM-aa 내지 PTM-ai에 있어서, 로 표시되는 것은 제1항 화학식 1의 L과 연결되는 부분을 나타낸다
7 7
제1항에 있어서,상기 PTM은 하기 화학식들로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(상기 화학식들에 있어서,로 표시되는 것은 제1항 화학식 1의 L과 연결되는 부분을 나타낸다
8 8
제1항에 있어서,상기 PTM은 하기 화학식 2, 또는 화학식 3으로 표시되는 단백질 타켓팅 분자인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 2](상기 화학식 2에 있어서,R7 중 적어도 하나는, 와 연결되는 부분이고, 나머지 R7은 각각 독립적으로, H, C1-3 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-3 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 또는 할로젠이고); 및[화학식 3](상기 화학식 3에 있어서,R7 중 적어도 하나는, 와 연결되는 부분이고, 나머지 R7은 각각 독립적으로, H, C1-3 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-3 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 또는 할로젠이다)
9 9
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은, 하기 화학식 4로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는, 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 4](상기 화학식 4에 있어서,X, Y, Q, B1, B2, A1, A2, A3, A4, 및 L은 제1항에서 정의한 바와 같고,R7은 각각 독립적으로, H, C1-3 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-3 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 또는 할로젠이고,o 및 p는 각각 독립적으로 0 내지 2의 정수이고, 및Z는 -S-, 또는 -CH=CH-이다)
10 10
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(6-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디히드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)헥실)아세트아미드;(2) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(7-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)헵틸)아세트아미드;(3) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(8-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)옥틸)아세트아미드;(4) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(9-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)노닐)아세트아미드;(5) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(((1r,4r)-4-((3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)메틸)사이클로헥실)메틸)아세트아미드;(6) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(3-(4-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)부톡시)프로필)아세트아미드;(7) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(3-(5-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)펜틸옥시)프로필)아세트아미드;(8) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(2-(2-(2-(2-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)에톡시)에톡시)에톡시)에틸)아세트아미드;(9) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(2-(2-(2-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)에톡시)에톡시)에틸)아세트아미드;(10) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(2-(3-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)프로폭시)에톡시)페닐)아세트아미드;(11) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(3-(3-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)프로폭시)프로폭시)페닐)아세트아미드;(12) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(4-(3-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)프로폭시)부톡시)페닐)아세트아미드;(13) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(5-(3-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)프로폭시)펜틸옥시)페닐)아세트아미드;(14) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(3-(4-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)부톡시)프로폭시)페닐)아세트아미드;(15) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(2-(4-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)부톡시)에톡시)페닐)아세트아미드;(16) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(4-(4-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)부톡시)부톡시)페닐)아세트아미드;(17) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(2-(2-(3-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)프로폭시)에톡시)에톡시)페닐)아세트아미드;(18) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(2-(2-(2-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)에톡시)에톡시)에톡시)페닐)아세트아미드;(19) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(2-(2-(2-(2-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)에톡시)에톡시)에톡시)에톡시)페닐)아세트아미드;(20) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(2-(2-(2-(2-(2-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)에톡시)에톡시)에톡시)에톡시)에톡시)페닐)아세트아미드;(21) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-(8-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)옥틸옥시)페닐)아세트아미드; 및(22) 2-((S)-4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-싸이에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(3-(2-(2-(2-(3-(2,6-디옥소피페리딘-3-일)-4-옥소-3,4-디하이드로벤조[d][1,2,3]트리아진-5-일아미노)에톡시)에톡시)에톡시)페닐)아세트아미드
11 11
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 1'으로 표시되는 화합물로부터 화학식 ULB-L로 표시되는 화합물을 제조하는 단계; 및상기 제조된 ULB-L로부터 화학식 1로 표시되는 ULB-L-PTM의 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 제1항 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에 있어서,ULB, L, 및 PTM은 제1항에서 정의된 바와 같고,X, Y, Q, B1, B2, A1, A2, A3, 및 A4은 제1항의 화학식 1'에서 정의한 바와 같다)
12 12
제1항의 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는, 브로모도메인-함유 단백질 관련 질환 또는 병태의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
13 13
제12항에 있어서,상기 브로모도메인-함유 단백질이 BRD2, BRD3, BRD4, 또는 BRDT인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
14 14
제12항에 있어서,상기 브로모도메인-함유 단백질의 저해에 대해 반응성인 질환 또는 병태는,급성 또는 만성 자가면역 및 염증 질환으로 구성된 군으로부터 선택된 질병 또는 질환인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
15 15
제12항에 있어서,상기 브로모도메인-함유 단백질의 저해에 대해 반응성인 질환 또는 병태는,제1류마티스 관절염, 골관절염, 급성 통풍, 건선, 전신홍반루푸스, 다발성경화증, 염증성 창자병, 천식, 만성 폐쇄 기도병, 폐렴, 심근염, 심장막염, 근육염, 습진, 피부염, 탈모증, 백반증, 수포성 피부 질환, 신장염, 맥관염, 고콜레스테롤혈증, 죽상동맥경화증, 알츠하이머병, 우울증, 쇼그렌 증후군, 타액선염, 중심성 망막정맥폐쇄, 분지 망막정맥폐쇄, 어바인-가스 증후군, 망막색소변성증, 평면부염, 산탁맥락망막병증, 망막앞막, 낭포황반부종, 중심와부근 모세혈관확장증, 견인성 황반변증, 유리체 황반견인 증후군, 망막박리, 시신경망막염, 특발성 황반부종, 망막염, 안구 건조, 봄철 각결막염, 아토피성 각결막염, 포도막염, 포도막염 관련 황반부종, 공막염, 당뇨병성 망막증, 당뇨병성 황반 부종, 나이 관련 황반 이영양증, 간염, 췌장염, 원발쓸개관간경화증, 경화쓸개관염, 애디슨병, 뇌하수체염, 갑상샘염, 타입 I 당뇨병, 사구체신염, 베게너 육아종, 결절다발동맥염, 베체트병, 가와사키병, 타카야수 동맥염, 괴저성 농피증, 기관 침범을 동반한 혈관염, 및 이식 기관의 급성 거부반응으로부터 선택되는, 질환 또는 병태인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
16 16
제1항의 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
17 17
제16항에 있어서,상기 암은 대장암, 간암, 위암, 유방암, 결장암, 골암, 췌장암, 두부 또는 경부암, 자궁암, 난소암, 직장암, 식도암, 소장암, 항문부근암, 결장암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 호지킨병, 전립선암, 방광암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포암종, 신장골반암종 중추신경계 종양 및 백혈병으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
18 18
제1항의 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는, 브로모도메인-함유 단백질 관련 질환 또는 병태의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
19 19
제1항의 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는, 암의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 한국화학연구원 융합연구사업 신개념 질병유발 단백질 파괴 치료기술 플랫폼 구축연구
2 과학기술정보통신부 한국화학연구원 융합연구사업 신개념 질병유발 단백질 파괴 치료기술 플랫폼 구축연구
3 과학기술정보통신부 한국생명공학연구원 주요사업(2015-2018) 질환표적의 구조 기반 기능제어 기술 개발
4 국가과학기술연구회 한국생명공학연구원 창조적 융합연구사업(CAP) 멀티오믹스 검증 및 신규 E3 ligase/binder 도출연구