| 1 |
1
하기 화학식 1의 화합물을 시안아마이드와 반응시켜 하기 화학식 2의 화합물을 얻는 제 1 단계; 및하기 화학식 2의 화합물을 환원하여 하기 화학식 3의 화합물을 얻는 제 2 단계를 포함하는 에피나스틴의 제조 방법
|
| 2 |
2
제 1항에 있어서,화학식 1의 화합물을 시안아마이드와 반응시켜 화학식 2의 화합물을 얻는 제 1단계는, 염기를 첨가한 용매 상에서 수행되는 것인 에피나스틴의 제조방법
|
| 3 |
3
제 1항에 있어서,화학식 2의 화합물을 환원하여 화학식 3의 화합물을 얻는 제 2단계는, 수소기체 하에서, 산 및/또는 촉매 존재 하에 용매상에서 수행되는 것인 에피나스틴의 제조방법
|
| 4 |
4
제 1항에 있어서,상기 제 1 단계의 시안아마이드는, 화학식 1의 화합물 1 당량에 대해 2 내지 5 당량으로 사용하는 것인 에피나스틴의 제조방법
|
| 5 |
5
제 4항에 있어서,상기 제 1 단계의 시안아마이드는, 화학식 1의 화합물 1 당량에 대해 2 내지 3 당량으로 사용하는 것인 에피나스틴의 제조방법
|
| 6 |
6
제 1항에 있어서,상기 제 1 단계의 반응 온도는 실온 내지 200℃인 것인 에피나스틴의 제조방법
|
| 7 |
7
제 6항에 있어서,상기 제 1 단계의 반응 온도는 가열, 마이크로파 중 어느 하나를 이용하여 가해주는 것인 에피나스틴의 제조방법
|
| 8 |
8
제 1항에 있어서,상기 제 1 단계의 반응시간은 20분 내지 24시간인 것인 에피나스틴의 제조방법
|
| 9 |
9
제 1항에 있어서,상기 제 1 단계의 용매는 극성 비양자성 용매인 에피나스틴의 제조방법
|
| 10 |
10
제 9항에 있어서,상기 극성 비양자성 용매는 디메틸포름아미드, 테트라하이드로퓨란, 아세토니트릴, 디클로로에탄, 이메틸 일산화황, 디클로로메탄, 초산에틸, 아세톤, 디메틸아세트아미드 및 N-메틸피롤리돈 중 어느 하나인 에피나스틴의 제조방법
|
| 11 |
11
제 2항에 있어서,상기 제 1 단계의 염기는 디이소프로필에틸아민, 탄산칼륨, 소듐 터트-부톡사이드, 탄산나트륨, 탄산세슘, 탄산수소칼륨, 수산화나트륨, 아이오딘화나트륨으로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 성분인 에피나스틴의 제조방법
|
| 12 |
12
제 2항에 있어서상기 제 1 단계의 염기는, 화학식 1의 화합물 1 당량에 대해, 1 내지 3 당량으로 사용하는 것인 에피나스틴의 제조방법
|
| 13 |
13
제 3항에 있어서,상기 제 2 단계의 산은 염산, 브롬화수소산, 질산, 초산 및 황산으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 에피나스틴염의 제조방법
|
| 14 |
14
제 1항에 있어서,상기 화학식 3의 화합물은 A가 없는 에피나스틴 유리염이거나, A는 염산염, 브롬산염, 질산염, 초산염 및 황산염 중 어느 하나인 에피나스틴염의 제조방법
|
| 15 |
15
제 3항에 있어서,상기 제 2 단계의 촉매는 팔라듐, 백금, 니켈 및 로듐 중 어느 하나인 에피나스틴의 제조방법
|
| 16 |
16
제 1항에 있어서,상기 제 2 단계의 용매는 알코올, 초산에틸, 초산, 테트라하이드로퓨란, 디클로로메탄, 시클로헥산, 클로로포름 및 디에틸에테르로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 에피나스틴의 제조방법
|
| 17 |
17
제 16항에 있어서,상기 알코올은 메탄올인 에피나스틴의 제조방법
|
| 18 |
18
하기 화학식 1의 화합물을 시안아마이드와 반응시켜 하기 화학식 2의 화합물을 얻는 단계를 포함하는 화학식 2의 화합물의 제조 방법[화학식 1][화학식 2]
|
| 19 |
19
삭제
|
