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치환된 인돌 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PPARα, PPARγ 및 PPARδ 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2020003356
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 치환된 인돌 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PPARα, PPARγ 및 PPARδ 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 치환된 인돌 유도체는 PPARα, PPARγ 및 PPARδ를 활성화 시키는 능력이 우수하므로, PPAR 효능제로써 대사성 질환, 심혈관계 질환, 암 또는 염증등의 PPARα, PPARγ 및 PPARδ 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있고, 종양성장 억제효과가 우수한 바, 암의 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
Int. CL C07D 209/32 (2006.01.01) A61K 31/404 (2006.01.01) A61P 3/00 (2006.01.01) A61P 9/00 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020190105905 (2019.08.28)
출원인 숙명여자대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2020-0026120 (2020.03.10) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020180102148   |   2018.08.29
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2019.08.28)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 숙명여자대학교산학협력단 대한민국 서울특별시 용산구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 전라옥 서울특별시 용산구
2 류재하 서울특별시 용산구
3 김효진 서울특별시 용산구
4 이화 서울특별시 용산구
5 김윤정 서울특별시 용산구
6 최용성 서울특별시 용산구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2019.08.28 수리 (Accepted) 1-1-2019-0886228-08
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2020.09.10 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2020.11.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2020-0175300-49
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 수소, 직쇄 또는 분지쇄의 카복시C1-6알킬, 알릴 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C6-10아릴C1-3알킬이고, 상기 알릴 및 아릴은 각각 할로겐 및 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나이상 치환될 수 있고;R2는 수소 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C6-10아릴C1-3알킬이고, 상기 아릴은 -COOH로 하나이상 치환될 수 있고;R3은 수소, 할로겐 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬이고;m은 0 내지 5의 정수이고; 및n은 1 내지 5의 정수이다)
2 2
제1항에 있어서,R1은 수소, 직쇄 또는 분지쇄의 카복시C1-3알킬, 알릴 또는 직쇄 또는 분지쇄의 페닐C1-3알킬이고, 상기 알릴 및 페닐은 각각 할로겐 및 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나이상 치환될 수 있고;R2는 수소 또는 직쇄 또는 분지쇄의 페닐C1-3알킬이고, 상기 페닐은 -COOH로 하나이상 치환될 수 있고;R3은 수소, 할로겐 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬이고;m은 1 내지 3의 정수이고; 및n은 1 내지 3의 정수인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,R1은 수소, 카복시C1-2알킬, 알릴 또는 벤질이고, 상기 알릴 및 벤질은 각각 할로겐 및 C1-2알킬로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치환기로 하나이상 치환될 수 있고;R2는 수소 또는 벤질이고, 상기 벤질은 -COOH로 하나이상 치환될 수 있고;R3은 수소, 할로겐 또는 C1-2알킬이고;m은 1 또는 2의 정수이고; 및n은 1 또는 2의 정수인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서,R1은 수소, -CH2COOH, 또는 벤질이고;R2는 수소, , 또는 이고;R3은 수소 또는 할로겐이고;m은 1 또는 2의 정수이고; 및n은 1인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:003c#1003e# 2-(5-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-3-일)아세틱 애시드;003c#2003e# 2-(6-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-3-일)아세틱 애시드;003c#3003e# 2-(1-벤질-5-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-3-일)아세틱 애시드;003c#4003e# 2-(1-벤질-6-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-3-일)아세틱 애시드;003c#5003e# 2-((5-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-1-일)메틸)벤조익 애시드;003c#6003e# 2-((6-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-1-일)메틸)벤조익 애시드;003c#7003e# 3-((5-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-1-일)메틸)벤조익 애시드;003c#8003e# 3-((6-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-1-일)메틸)벤조익 애시드;003c#9003e# 4-((5-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-1-일)메틸)벤조익 애시드;003c#10003e# 4-((6-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-1-일)메틸)벤조익 애시드;003c#11003e# 2-((3-벤질-5-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-1-일)메틸)벤조익 애시드;003c#12003e# 2-((3-벤질-6-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-1H-인돌-1-일)메틸)벤조익 애시드;003c#13003e# 2-((5-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-3-(3-메틸부트-2-엔-1-일)-1H-인돌-1-일)메틸)벤조익 애시드; 및003c#14003e# 2-((6-(2-((2,4-디클로로페닐)아미노)-2-옥소에톡시)-3-(3-메틸부트-2-엔-1-일)-1H-인돌-1-일)메틸)벤조익 애시드
6 6
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서, R1, R2, R3, m 및 n은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고; 및X는 할로겐이다)
7 7
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 대사성 질환, 심혈관계 질환, 암 및 염증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
제7항에 있어서,상기 화합물은 PPARα, PPARγ 및 PPARδ로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상인 수용체를 활성화 시키는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
9 9
제7항에 있어서,대사성 질환, 심혈관계 질환, 암 및 염증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 질환은 PPARα, PPARγ 및 PPARδ로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상인 수용체의 활성과 관련된 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
10 10
제7항에 있어서,상기 대사성 질환은 비만, 당뇨병, 비알콜성 지방간 질환, 고지혈증, 고혈압, 고인슐린혈증, 지방간, 고요산혈증, 고콜레스테롤혈증, 고중성지방혈증, 대사증후군(Syndrome X), 내피기능장애 및 이상지질혈증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
11 11
제7항에 있어서,상기 심혈관계 질환은 동맥경화, 심부전, 심근경색, 고혈압, 혈전증, 응집전 상태(Precoagulant state) 및 아테롬성 경화증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
12 12
제7항에 있어서,상기 암은 신장암, 방광암, 간암, 흉선암, 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양 및 뇌종양으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 예방 또는 치료용 약학적 조성물
13 13
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 대사성 질환, 심혈관계 질환, 암 및 염증의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
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1 WO2020045982 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
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2 미래창조과학부 숙명여자대학교 중견연구자지원사업 면역 매개 염증질환 치료제 개발의 신규전략으로서 BTK 저해제의 발굴
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