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퀴논 메티드를 생성하는 항암 전구체 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2020003710
  • 담당센터 : 광주기술혁신센터
  • 전화번호 : 062-360-4654
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 항암 전구약물에 관한 것이다. 본 발명의 항암 전구약물은 에스테라제에 의해 2개의 퀴논메티드를 방출함으로써 항산화제인 GSH를 빠르게 알킬화하여 항산화 시스템을 저해하고 산화 스트레스를 현저히 증가시킬 수 있다. 즉, 본 발명의 항암 전구약물은 GSH 결핍으로 인한 산화 스트레스의 상승을 통해 암세포의 사멸을 유도한다. 또한, 본 발명의 항암 전구약물은 미토콘드리아 막의 손실을 유도하며, 세포사멸-관련 단백질인 Bcl-2의 발현을 억제하고, 카스파제-3 및 PARP-1의 절단을 유도한다. 또한, 본 발명의 항암 전구약물은 종양의 성장을 현저히 억제하며, 장기간 투여하여도 만성적인 손상을 유발하지 않으므로, 암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1] 상기 화학식 1에서, R은 각각 개별적으로 메틸, 에틸, 프로필, 부틸 및 t-부틸로 이루어진 군에서 선택되는 알킬기, 페닐기, 나프틸기 또는 안스라세닐기(anthracenyl)이다.
Int. CL A61K 31/216 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC A61K 31/216(2013.01) A61K 31/216(2013.01)
출원번호/일자 1020180111215 (2018.09.18)
출원인 전북대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2020-0032329 (2020.03.26) 문서열기
공고번호/일자 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.09.18)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 전북대학교산학협력단 대한민국 전라북도 전주시 덕진구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이동원 전라북도 전주시 덕진구
2 유동혁 전라북도 전주시 완산구
3 정은경 전라남도 순천시 조례*길 *

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인충현 대한민국 서울특별시 서초구 동산로 **, *층(양재동, 베델회관)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 전북대학교 산학협력단 전라북도 전주시 덕진구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2018.09.18 수리 (Accepted) 1-1-2018-0926113-49
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.02.27 수리 (Accepted) 4-1-2019-5038917-11
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2019.04.12 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2019.07.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2019-0143462-18
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.07.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5146986-17
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.07.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5146985-61
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.10.22 수리 (Accepted) 4-1-2019-5219602-91
8 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2020.01.02 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0001515-00
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2020.02.26 수리 (Accepted) 1-1-2020-0202726-94
10 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2020.02.26 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2020-0202751-25
11 등록결정서
Decision to grant
2020.05.04 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0309798-37
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.07.06 수리 (Accepted) 4-1-2020-5149086-79
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번호 청구항
1 1
하나의 분자에서 2개의 퀴논 메티드(quinone methide)를 생성하는, 하기 화학식 2로 표시되는 항암 전구체
2 2
삭제
3 3
제1항에 있어서,상기 퀴논메티드는 에스테라제에 의해 생성되는 것을 특징으로 하는 항암 전구체
4 4
제1항에 있어서,상기 항암 전구체는 아폽토시스(apoptosis)를 촉진시키는 것을 특징으로 하는 항암 전구체
5 5
제1항에 있어서,상기 항암 전구체는 글루타티온(glutathione)의 항산화 작용을 억제하는 것을 특징으로 하는 항암 전구체
6 6
(a) 히드록시벤질알콜과 벤조일 화합물을 반응시켜 퀴논메티드를 방출하는 에스터 화합물을 제조하는 단계;(b) 상기 (a) 단계에서 제조된 화합물을 카보닐디이미다졸과 반응시켜 카복실레이트 화합물을 제조하는 단계;(c) 상기 (a) 단계에서 제조된 화합물과 (b) 단계에서 제조된 화합물을 반응시켜 2개의 퀴논메티드를 방출하는 벤조일 카보네이트 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 것을 특징으로 하는, 하기 화학식 2로 표시되는 항암 전구체의 제조방법
7 7
하기 화학식 2로 표시되는 항암 전구체를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물
8 8
삭제
9 9
제7항에 있어서,상기 암은 대장암, 결장암, 췌장암, 간암, 자궁경부암, 신장암, 위암, 전립선암, 유방암, 뇌종양, 폐암, 자궁암, 방광암 및 혈액암으로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는, 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물
10 10
하기 화학식 2로 표시되는 항암 전구체를 인간을 제외한 포유동물의 암세포에 투여하는 것을 특징으로 하는 암세포 사멸 증진 방법
11 11
하기 화학식 2로 표시되는 항암 전구체를 인간을 제외한 개체에 투여하는 단계를 포함하는 암의 예방 또는 치료 방법
12 12
하기 화학식 2로 표시되는 항암 전구체를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 개선용 식품 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 보건복지부 전북대학교 산학협력단 질환극복기술개발 산화스트레스 증가를 통한 하이브리드 항암 나노약물 개발
2 과학기술정보통신부 전북대학교 산학협력단 중견연구자지원 광학 영상 및 산화/온열 복합 항암치료 theranostic 나노제제 개발