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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 수소, 할로겐, NO2, CN, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알킬 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알콕시이고;R2는 할로겐이고; 및r은 1-4의 정수이다)
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제1항에 있어서,상기 R1은 수소, 할로겐, NO2, CN, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알콕시인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 R1은 수소, 할로겐, NO2, CN, C1-4알킬 또는 C1-4알콕시인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 R1은 수소, F, Cl, Br, NO2, CN, 메틸 또는 메톡시이고; R2는 Br이고; 및r은 1 또는 2인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(1)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-쿠마린-3-카복시아마이드;(2)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-나이트로-쿠마린-3-카복시아마이드;(3)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-메톡시-쿠마린-3-카복시아마이드;(4)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-클로로-쿠마린-3-카복시아마이드;(5)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-브로모-쿠마린-3-카복시아마이드;(6)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-메틸-쿠마린-3-카복시아마이드;(7)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-플루오로-쿠마린-3-카복시아마이드;(8)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-시아노-쿠마린-3-카복시아마이드;(9)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-7-메톡시-쿠마린-3-카복시아마이드;(10)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-7-메틸-쿠마린-3-카복시아마이드;(11)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-7-플루오로-쿠마린-3-카복시아마이드;(12)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-7-클로로-쿠마린-3-카복시아마이드;(13)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-7-브로모-쿠마린-3-카복시아마이드;(14)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-7-시아노-쿠마린-3-카복시아마이드;(15)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-8-플루오로-쿠마린-3-카복시아마이드;(16)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-8-메틸-쿠마린-3-카복시아마이드;(17)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-8-메틸-쿠마린-3-카복시아마이드;(18)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6,7-다이메톡시-쿠마린-3-카복시아마이드;(19)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6,7-다이플루오로-쿠마린-3-카복시아마이드;(20)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6,7-다이메틸-쿠마린-3-카복시아마이드;(21)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6,7-다이클로로-쿠마린-3-카복시아마이드;(22)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-클로로-7-메틸-쿠마린-3-카복시아마이드;(23)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-6-클로로-7-플루오로-쿠마린-3-카복시아마이드;(24)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-7-클로로-6-플루오로-쿠마린-3-카복시아마이드;및 (25)N-(1-(3-브로모-4-(피페리딘-4-일옥시)벤질)피페리딘-4-일)-7-플루오로-6-메틸-쿠마린-3-카복시아마이드
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하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 3으로 표시되는 화합물과 화학식 4으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 2으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및화학식 2로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1, R2 및 r은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고; 및PGa는 t-부틸옥시카보닐(Boc), 카보벤질옥시(Cbz), 9-플루오레닐메틸옥시카보닐(Fmoc), 아세틸(Ac), 벤조일(Bz), 벤질(Bn), p-메톡시벤질(PMB), 3,4-다이메톡시벤질(DMPM), p-메톡시페닐(PMP), 토실(Ts), 2,2,2-트리클로로에톡시카보닐(Troc), 2-트리메틸실릴에톡시카보닐(Teoc) 및 아릴옥시카보닐(Alloc)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종의 아민보호기이다)
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제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물이되,상기 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환은 혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 정신병 및 암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 질환인 것을 특징으로 하는 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제7항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 유로텐신-Ⅱ 수용체에 대하여 길항작용을 하는 것을 특징으로 하는 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물이되,상기 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환은 혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 정신병 및 암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 질환인 것을 특징으로 하는 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
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