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PLK1의 활성 억제제를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2020006887
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 PLK1의 활성 억제제를 유효성분으로 포함하는 암 예방, 치료 또는 개선용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명에 따른 상기 화합물은 PLK1의 PBD에 선택적으로 결합함으로써, PLK1에 대한 높은 선택성과 결합친화성, 및 저독성의 이점을 갖는다. 따라서, 본 발명에 따른 PLK1 활성 억제제 화합물은 다양한 암세포의 성장을 저해함으로써 항암제로 유용하게 이용될 수 있을 것이며, 단독투여 이외에도 기존에 개발된 항암제와의 병용투여를 통한 시너지효과를 기대할 수 있다.
Int. CL A61K 31/519 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01)
CPC A61K 31/519(2013.01) A61K 31/519(2013.01) A61K 31/519(2013.01) A61K 31/519(2013.01) A61K 31/519(2013.01)
출원번호/일자 1020180149112 (2018.11.28)
출원인 국립암센터, 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2020-0063443 (2020.06.05) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.11.28)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 국립암센터 대한민국 경기도 고양시 일산동구
2 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김경태 서울특별시 마포구
2 이병일 경기도 고양시 일산서구
3 박중원 경기도 고양시 일산동구
4 이은숙 경기도 과천시 별양로 ***
5 이상진 경기도 파주시 미래로 ***, ***동
6 봉승민 서울특별시 금천구
7 김진숙 서울특별시 은평구
8 박민지 경기도 고양시 일산동구
9 윤은경 경기도 고양시 일산서구
10 이주연 대전광역시 유성구
11 이수형 경기도 군포시 광정로 *** (

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이명진 대한민국 서울특별시 강남구 영동대로**길 ** (대치동) 성원타워 *층(명진 국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2018.11.28 수리 (Accepted) 1-1-2018-1186194-03
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2019.01.21 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2019.03.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2019-0032540-12
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2020.02.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0129300-58
5 [지정기간연장]기간 연장신청서·기간 단축신청서·기간 경과 구제신청서·절차 계속신청서
2020.04.20 수리 (Accepted) 1-1-2020-0401631-12
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2020.05.19 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2020-0504028-38
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서
2020.05.19 수리 (Accepted) 1-1-2020-0504029-84
8 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2020.11.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0830419-36
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1 또는 2에서,R1은 H, -CH3, 또는 -CH2COOH이고,R2는 H, -CH3, -C2H4CN, -CH2(CH(OH))3CH2OH, -CH2(CH(OH))3OPH2O3 또는 이고,R3는 H, Cl, -NH2, -CH3, 또는 -CH=O 이고,R4는 H, -CH3, -COOH, 또는 -CF3 인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
3 3
제1항에 있어서, 상기 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물은 하기 화합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물 :2,4-Dioxo-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[g]pteridine-7-carboxylic acid ;10-methyl-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;8-chloro-1H,2H,3H,4H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;10-methyl-7-(trifluoromethyl)-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;8-amino-1,3-dimethyl-1H,2H,3H,4H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;8-amino-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;7,8,10-trimethyl-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;7,10-dimethyl-2,4-dioxo-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-8-carbaldehyde ;4,10-Dihydro-7,8,10-trimethyl-2,4-dioxobenzo[g]pteridine-3(2H)-acetic Acid ;3-{7,8-dimethyl-2,4-dioxo-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridin-10-yl}propanenitrile ; 10-[2-(3-methylphenoxy)ethyl]-7-(trifluoromethyl)-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ; 7,8-Dimethyl-10-[(2S,3S,4R)-2,3,4,5-tetrahydroxypentyl]benzo[g]pteridine-2,4-dione ; 및[(2R,3S,4S)-5-(7,8-dimethyl-2,4-dioxobenzo[g]pteridin-10-yl)-2,3,4-trihydroxypentyl] dihydrogen phosphate
4 4
제1항에 있어서, 상기 암은 간암, 유방암, 혈액암, 자궁경부암, 및 전립선암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
5 5
제1항에 있어서, 상기 화합물은 PLK1(polo-like kinase 1)의 PBD(polo-box domain)에 결합하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
6 6
제1항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 암세포의 성장을 저해하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
7 7
제1항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 암세포의 세포사멸(apoptosis)을 유도하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
8 8
하기 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 암 개선용 건강기능식품 조성물
9 9
제8항에 있어서, 상기 화학식 1 또는 2에서,R1은 H, -CH3, 또는 -CH2COOH이고,R2는 H, -CH3, -C2H4CN, -CH2(CH(OH))3CH2OH, -CH2(CH(OH))3OPH2O3 또는 이고,R3는 H, Cl, -NH2, -CH3, 또는 -CH=O 이고,R4는 H, -CH3, -COOH, 또는 -CF3 인 것을 특징으로 하는, 건강기능식품 조성물
10 10
제8항에 있어서, 상기 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물은 하기 화합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 건강기능식품 조성물 :2,4-Dioxo-1,2,3,4-tetrahydrobenzo[g]pteridine-7-carboxylic acid ;10-methyl-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;8-chloro-1H,2H,3H,4H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;10-methyl-7-(trifluoromethyl)-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;8-amino-1,3-dimethyl-1H,2H,3H,4H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;8-amino-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;7,8,10-trimethyl-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ;7,10-dimethyl-2,4-dioxo-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-8-carbaldehyde ;4,10-Dihydro-7,8,10-trimethyl-2,4-dioxobenzo[g]pteridine-3(2H)-acetic Acid ;3-{7,8-dimethyl-2,4-dioxo-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridin-10-yl}propanenitrile ; 10-[2-(3-methylphenoxy)ethyl]-7-(trifluoromethyl)-2H,3H,4H,10H-benzo[g]pteridine-2,4-dione ; 7,8-Dimethyl-10-[(2S,3S,4R)-2,3,4,5-tetrahydroxypentyl]benzo[g]pteridine-2,4-dione ; 및[(2R,3S,4S)-5-(7,8-dimethyl-2,4-dioxobenzo[g]pteridin-10-yl)-2,3,4-trihydroxypentyl] dihydrogen phosphate
지정국 정보가 없습니다
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
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DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 WO2020111325 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 보건복지부 국립암센터 국립암센터 기관고유연구사업 PLK1 저해 peptide 모사 저분자 화합물의 동정
2 보건복지부 국립암센터 국립암센터 기관고유연구사업 PLK1의 기질 결합 방해 항암 소분자 물질 개발 탐색
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4 보건복지부 국립암센터 국립암센터 기관고유연구사업 삼차원 구조 기반 단백질 인산화 효소 PLK 제어물질탐색연구
5 미래창조과학부 한국화학연구원 원천기술개발사업 (EZ)생리활성 화합물 등록 활용사업
6 기획예산처 한국화학연구원 정부출연 일반사업 고수준 신약소재 확보를 통한 화합물은행 고도화사업