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TNIK 저해용 화합물 및 이들의 의약 용도

  • 기술번호 : KST2020013064
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 TNIK를 저해하는 활성을 갖는 특정 화학구조의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 제공한다. 본 발명은 이러한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 조성물을 제공한다. 본 발명은 본 발명에 따른 화합물, 이의 염 및 이들을 포함하는 조성물의 암 치료 또는 예방용 의약 용도를 제공한다. 본 발명은 또한 본 발명에 따른 화합물, 이의 염 또는 이들을 포함하는 조성물의 유효한 양을 치료가 필요한 개체에게 투여하는 것을 포함하는 암의 치료 또는 예방 방법을 제공한다.
Int. CL C07D 231/38 (2006.01.01) A61K 31/415 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020207024628 (2019.01.31)
출원인 한국화학연구원, 연세대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2020-0108078 (2020.09.16) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자 PCT/KR2019/001404 (2019.01.31)
국제공개번호/일자 WO2019156439 (2019.08.15)
우선권정보 대한민국  |   1020180015170   |   2018.02.07
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국제출원
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 17

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 연세대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 장성연 대전광역시 유성구
2 이혁 대전광역시 유성구
3 김기영 대전광역시 서구
4 김범태 대전광역시 유성구
5 김성수 서울특별시 강남구
6 김성환 대전광역시 유성구
7 임환정 대전광역시 유성구
8 허정녕 대전광역시 서구
9 신상준 서울특별시 양천구
10 박상연 서울특별시 동작구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인필앤온지 대한민국 서울특별시 서초구 서초중앙로 **, *층(서초동, 준영빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허법 제203조에 따른 서면
[Patent Application] Document according to the Article 203 of Patent Act
2020.08.26 수리 (Accepted) 1-1-2020-0898327-69
2 수리안내서
Notice of Acceptance
2020.09.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2020-0135088-05
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1에서 Y는 N 또는 CH, Z는 N 또는 C-V,A가 H, 할로겐, -OH, -CO2-C1-3알킬, -CO2H, -CN, -C1-3 알킬, -OR1, -NH2, -NHR2, -치환 또는 비치환된 피퍼라진, -NHSO2R3, -NHCO2-C1-6알킬, -NHCON-C1-6알킬, 또는 -NHCOR4, B는 H, -C1-3할로알킬, C1-3 알킬, 할로겐, 또는 C1-3 알콕시,V는 H, -CH2OH, 할로겐, -CO2H, -CO2-C1-3알킬, -OH, -NH2, 페녹시, 또는 -NHCO-C1-3알킬, X는 H 또는 F, W는 치환 또는 비치환된 페닐, 피리딜, 싸이오펜, 싸이아졸, 피롤, 벤조싸이오펜, 인돌, 옥사졸, 피라졸, 이미다졸, 피리미딘, 벤조피라졸, 벤조싸이아졸, 벤조옥사졸, 벤조이미다졸, 벤조싸이오펜, 싸이오펜, 싸이아졸, 또는 피롤이며, 여기에서,R1은 벤질, C1-3 할로알킬, 또는 페닐,R2은 CF3, C1-3 알킬, -CH2CH2-모르포린(morpholin), 또는 페닐, R3는 C1-3 알킬, 또는 치환 또는 비치환된 페닐,R4는 C1-3 알킬, CF3, -CH2CH2Cl, -CH2CH2NMe2, -CH2NMe2, 또는 -CH2CH2-모르포린(morpholin)인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제2항에 있어서, 상기 화학식 1에서Y는 N 또는 CH, Z이 C-V, A가 -OH, -CO2-C1-2알킬, -메틸, -OR1, -NH2, -NHR2, -치환 또는 비치환된 피퍼라진, -NHSO2R3, -NHCO2-C1-6알킬, -NHCON-C1-6알킬, 또는 -NHCOR4, B는 H, C1-3 할로알킬, C1-3알킬, 할로겐 또는 C1-3 알콕시,V는 H, -CH2OH, F, -CO2H, -CO2-C1-2알킬, -OH, -NH2, 페녹시, 또는 -NHCOCH3, X는 H 또는 F, W는 치환 또는 비치환된 페닐, 피리딜, 싸이오펜, 싸이아졸, 피롤, 벤조싸이오펜, 또는 인돌이며, 여기에서,R1은 벤질, CF3, 또는 페닐,R2은 CF3, C1-3 알킬, -CH2CH2-모르포린(morpholin), 또는 페닐, R3는 C1-3 알킬, 또는 치환 또는 비치환된 페닐,R4는 C1-3 알킬, CF3, -CH2CH2Cl, -CH2CH2NMe2, -CH2NMe2, 또는 -CH2CH2-모르포린(morpholin)인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제3항에 있어서, 상기 화학식 1에서Y는 CH,Z이 C-V, A가 -OH, -NHR2, -NHSO2R3, -NHCO2-C1-6알킬, -NHCON-C1-6알킬, 또는 -NHCOR4, B는 H, C1-3 할로알킬, C1-3알킬, 할로겐, 또는 C1-3 알콕시,V는 H, -CH2OH, F, -OH, 또는 -NHCOCH3,X는 H 또는 F, W는 하기 치환기이며,여기에서,R2은 CF3, C1-3 알킬, -CH2CH2-모르포린(morpholin), 또는 페닐, R3는 C1-3 알킬, 또는 치환 또는 비치환된 페닐,R4는 C1-3 알킬, CF3, -CH2CH2Cl, -CH2CH2NMe2, -CH2NMe2, 또는 -CH2CH2-모르포린(morpholin)인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
5 5
제4항에 있어서, 상기 화학식 1에서Y는 CH,Z이 C-V, A가 -OH, -NHR2, -NHSO2R3, -NHCO2-C1-6알킬, -NHCON-C1-6알킬, 또는 -NHCOR4, B는 H, C1-3 할로알킬, C1-3알킬, 할로겐 또는 C1-3 알콕시,V는 H, F, -OH, 또는 -NHCOCH3,X는 H 또는 F, W는 하기 치환기이며,여기에서,R2은 CF3, 또는 C1-3 알킬, R3는 C1-3 알킬,R4는 C1-3 알킬, CF3, -CH2CH2Cl, -CH2CH2NMe2, -CH2NMe2, 또는 -CH2CH2-모르포린(morpholin)인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
6 6
제5항에 있어서, 상기 화학식 1에서Y는 CH,Z이 C-V, A가 -OH, -NHCF3, -NHSO2R3, -NHCO2-C1-6알킬, -NHCON-C1-6알킬, 또는 -NHCOR4, B는 C1-3알킬, 또는 할로겐 V는 H, 또는 F, X는 H 또는 F, W는 하기 치환기이며, 여기에서,R3는 C1-3 알킬,R4는 C1-3 알킬, CF3, -CH2CH2Cl, -CH2CH2NMe2, -CH2NMe2, 또는 -CH2CH2-모르포린(morpholin)인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
7 7
제1항에 있어서, 상기 화합물은 4-((5-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,4-((5-(4-aminophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,N1-(5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)-N4-propylbenzene-1,4-diamine,4-(3-((4-hydroxy-2-methylphenyl)amino)-1H-pyrazol-5-yl)benzonitrile,4-((5-(4-aminophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methoxyphenol,4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,3-fluoro-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,N-(4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,N-(4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)acetamide,4-((4-fluoro-5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,N-(4-((5-(4-(dimethylamino)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)acetamide,4-((5-(4-(dimethylamino)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,3-ethyl-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,4-(3-((4-hydroxy-2-methylphenyl)amino)-1H-pyrazol-5-yl)-2-methylphenol,N-(4-((5-(4-hydroxy-3-methylphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)acetamide,2-fluoro-4-(3-((4-hydroxy-2-methylphenyl)amino)-1H-pyrazol-5-yl)phenol,4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-(trifluoromethyl)phenol,2-fluoro-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,N-(4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,N-(4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-4-fluoro-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-ethylphenol,4-((5-(benzo[b]thiophen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,4-((5-(benzo[b]thiophen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-ethylphenol,4-((5-(benzo[b]thiophen-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-ethylphenol,4-((5-(5-chlorothiophen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-ethylphenol,3-chloro-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,4-((5-(5-bromopyridin-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-ethylphenol,N-(4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)acetamide,4-((5-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,4-((5-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-ethylphenol,N-(3-chloro-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)acetamide,N-(3-chloro-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)methanesulfonamide,3-ethyl-4-((5-(4-iodophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,N-(4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)butyramide,2,2,2-trifluoro-N-(4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)acetamide,4-(3-((4-amino-2-methylphenyl)amino)-1H-pyrazol-5-yl)phenol,N-(3-ethyl-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)acetamide,N-(2-fluoro-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-5-methylphenyl)methanesulfonamide,4-((5-(6-chloropyridin-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,ethyl (4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,N-(4-((5-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,4-(3-((2-ethyl-4-hydroxyphenyl)amino)-1H-pyrazol-5-yl)-2-fluorophenol,1-(4-((5-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-methylurea,2-fluoro-4-(3-((2-fluoro-4-hydroxyphenyl)amino)-1H-pyrazol-5-yl)phenol,N-(4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)acetamide,N-(4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)methanesulfonamide,4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-fluorophenol,4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-(trifluoromethyl)phenol,N-(4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-chlorophenyl)acetamide,4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-2-fluorophenol,4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-chlorophenol,N-(4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-2-fluoro-5-methylphenyl)acetamide,N-(4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-chloropropanamide,N-(4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-morpholinopropanamide,2-(dimethylamino)-N-(4-((5-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)acetamide,N-(4-((5-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-morpholinopropanamide,3-(dimethylamino)-N-(4-((5-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)propanamide,N-(4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-(trifluoromethyl)phenol,4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-fluorophenol,N-(4-((5-(4-iodophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,N-(4-((5-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-2-fluorophenol,4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-chlorophenol,3-methyl-4-((5-phenyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,N-(3-methyl-4-((5-phenyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)acetamide,N-(3-methyl-4-((5-phenyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)methanesulfonamide,N-(4-((5-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,N-(4-((5-(4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,N-(4-((5-(4-bromophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,N-(4-((5-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,N-(3-methyl-4-((5-(4-morpholinophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)acetamide,3-methyl-4-((5-(4-morpholinophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,N-(3-methyl-4-((5-(4-morpholinophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)methanesulfonamide,N-(4-((5-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,1-(4-(3-((4-hydroxy-2-methylphenyl)amino)-1H-pyrazol-5-yl)phenyl)pyrrolidin-2-one,1-(4-(3-((4-hydroxy-2-methylphenyl)amino)-1H-pyrazol-5-yl)phenyl)piperidin-2-one,1-(4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-methylurea,methyl (4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,ethyl (4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,N-(3-methyl-4-((5-(4-(2-oxopyrrolidin-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)acetamide,N-(3-methyl-4-((5-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)acetamide,4-((5-(6-methoxypyridin-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,N-(4-((5-(6-methoxypyridin-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,N-(4-((5-(6-methoxypyridin-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)acetamide,1-(4-(3-((4-hydroxy-2-methylphenyl)amino)-1H-pyrazol-5-yl)phenyl)azetidin-2-one,4-((5-(6-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,N-(4-((5-(6-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)acetamide,N-(4-((5-(6-(1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,N-(3-chloro-4-((5-(4-(2-oxopyrrolidin-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)acetamide,4-((5-(4-(dimethylamino)phenyl)-4-fluoro-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,N-(4-((5-(benzo[b]thiophen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,1-(4-((5-(benzo[b]thiophen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-methylurea,ethyl (4-((5-(benzo[b]thiophen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,methyl (4-((5-(benzo[b]thiophen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,N-(4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-4-fluoro-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,N-(3-chloro-4-((5-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)acetamide,4-((5-(3-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,N-(4-((5-(3-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide,N-(4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)isobutyramide,1-(4-(4-fluoro-3-((4-hydroxy-2-methylphenyl)amino)-1H-pyrazol-5-yl)phenyl)pyrrolidin-2-one,N-(4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-4-fluoro-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)acetamide,methyl (4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-4-fluoro-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,ethyl (4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-4-fluoro-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,4-((4-fluoro-5-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,1-(4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-4-fluoro-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-methylurea,3-ethyl-4-((4-fluoro-5-(4-iodophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,3-methyl-4-((5-(3-(pyridin-3-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,3-methyl-4-((5-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,4-((5-(4-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol, N-(4-((5-(4-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide, 4-((4-fluoro-5-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,3-ethyl-4-((5-(3-iodophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,4-((5-(2'-fluoro-5'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,4-((5-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,3-methyl-4-((5-(3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,4-((5-(2'-fluoro-5'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-2-fluoro-5-methylphenol,2-fluoro-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-5-methylphenol,3-methyl-4-((5-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,4-((5-(4-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenol,3-methyl-4-((5-(4-(3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,4-((5-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-ethylphenol,1-(4-((5-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-methylurea,methyl (4-((5-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,4-((5-(4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-2-fluoro-5-methylphenol,1-(4-((5-(2'-fluoro-5'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-methylurea,methyl (4-((5-(2'-fluoro-5'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,1-(4-((5-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-methylurea,(4-((5-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-2,5-difluorophenol,1-methyl-3-(3-methyl-4-((5-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)urea,methyl (3-methyl-4-((5-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)carbamate,1-methyl-3-(3-methyl-4-((5-(4-(3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)urea,methyl (3-methyl-4-((5-(4-(3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)carbamate,1-(4-((5-(4-bromophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-methylurea,methyl (4-((5-(4-bromophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,methyl (3-methyl-4-((5-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)carbamate,3-methyl-4-((5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol,methyl (3-methyl-4-((5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)carbamate,methyl (4-((5-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,methyl (4-((5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate, 또는methyl (4-((5-(4-aminophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
8 8
제1항에 있어서, 상기 화합물은 3-ethyl-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenol4-((5-(4-(dimethylamino)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenolN-(4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamideN-(4-((5-(4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl)-4-fluoro-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)methanesulfonamide4-((5-(4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-ethylphenol, N-(3-ethyl-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)phenyl)acetamide,2-fluoro-4-((5-(4-hydroxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-5-methylphenol,1-(4-((5-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-methylurea,(4-((5-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate,1-(4-((5-(4-bromophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)-3-methylurea, 또는methyl (4-((5-(4-aminophenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-3-methylphenyl)carbamate인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
9 9
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 약학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 조성물
10 10
유효 성분으로 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 것을 특징으로 하는 암 치료 또는 예방용 약학 조성물
11 11
제11항에 있어서, 상기 조성물은 다른 약학적 활성 화합물로 이리노테칸(irinotecan) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 암 치료 또는 예방용 약학 조성물
12 12
제10항 또는 제11항에 있어서, 상기 암은 대장암, 유방암, 뇌종양, 위암, 간장암, 난소암, 폐암, 위장관암,백혈병,또는 흑색종인 것을 특징으로 하는 암 치료 또는 예방용 약학 조성물
13 13
제12항에 있어서, 상기 암은 대장암인 것을 특징으로 하는 암 치료 또는 예방용 약학 조성물
14 14
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 치료적으로 유효한 양을 이를 필요로 하는 개체에게 투여하는 단계를 포함하는 암의 치료 또는 예방 방법
15 15
제14항에 있어서, 상기 방법은 이리노테칸(irinotecan) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 치료학적으로 유효한 양을 그것이 필요한 개체에게 투여하는 것을 더 포함하는 암의 치료 또는 예방 방법
16 16
제14항 또는 제15항에 있어서, 상기 암은 대장암, 유방암, 뇌종양, 위암, 간장암, 난소암, 폐암, 위장관암,백혈병,또는 흑색종인 것을 특징으로 하는 암의 치료 또는 예방 방법
17 17
제16항에 있어서, 상기 암은 대장암인 것을 특징으로 하는 암의 치료 또는 예방 방법
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1 미래창조과학부 한국화학연구원 한국화학연구원연구운영비지원 생명통합정보시스템 활용 독창적 신약개발협동연구사업
2 미래창조과학부 한국화학연구원 바이오.의료기술개발 TNIK 조절을 통한 대장암 치료 저분자 전임상 후보물질 개발