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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 수화물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,상기 는 단일결합, 또는 이중결합이고;상기 X는 CH, 또는 N 이고;상기 R1, R2, R3, R4, R5 및 R6은 독립적으로 -H, -OH, =O, 할로겐, 나이트로, 나이트릴, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, C3-10의 사이클로알킬 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 또는 -0-(CH2)n-CH=CH2이고, 여기서 상기 n은 1 내지 10의 정수이고; 및상기 R7은 -H, -OH, 할로겐, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬카보닐옥시, , 또는 이고;상기 A1 및 A2는 독립적으로 -H, -(CH2)m-O(C=O)-CH=CH2, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카보닐 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, -(CH2)p-CH=CH2, N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 6 원자의 비치환 또는 치환된 헤테로사이클로알킬, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬카보닐옥시 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 비치환 또는 치환된 C6-8의 아릴 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, , 또는 이고,여기서, 상기 m은 1 내지 10의 정수이고, 상기 p는 1 내지 10의 정수이고,상기 치환된 헤테로사이클로알킬은 C6-8의 아릴 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이 치환된 헤테로사이클로알킬이고, 상기 치환된 C6-8의 아릴은 하나 이상의 할로겐이 치환된 C6-8의 아릴이고,상기 A3는 C6-8의 아릴 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고,상기 A4는 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고,상기 A5는 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고,상기 A6은 C6-8의 아릴 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬설파닐 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카보닐아미노 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고;상기 B1 및 B2는 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 연결되어 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 6 원자의 비치환 또는 하나의 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카보닐기가 치환된 헤테로사이클로알킬을 형성하거나, 또는상기 B1 및 B2는 독립적으로 -H, C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 6 원자의 헤테로사이클로알킬 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 비치환 또는 치환된 C6-8의 아릴 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬카보닐아미노, N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 10 원자의 헤테로아릴 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카보닐아미노, 디C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬아미노, 또는 이고,여기서, 상기 B3은 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 C6의 아릴 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이고,상기 치환된 C6-8의 아릴은, C6의 아릴 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 할로겐 및 나이트로로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환체가 치환된 C6-8의 아릴이다)
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2
제1항에 있어서,상기 R1은 -H, 또는 -OCH3이고;상기 R2는 -H, -F, -Cl, -OCH3, -OH, 또는 이고;상기 R3는 -H, -Cl, -OCH3, 또는 -OCH2CH=CH2이고;상기 R4는 -H, -F, -Cl, 또는 -OCH3이고; 상기 R5는 -H, -CH3, 또는 =O이고;상기 R6은 -H, -F, -Cl, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, -OCH2CH=CH2또는 -OH이고; 및상기 R7은 -H, -F, -OH, -OCH3, -CF3 ,, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 또는 인 화합물, 이의 수화물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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3
제1항에 있어서, 상기 [화학식 1]은 하기 [화학식 1-1]로 표시되는 화합물, 이의 수화물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 사용 가능한 염[화학식 1-1]상기 R7은 -H, -F, -OH, -OCH3, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 또는 이다
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4
제1항에 있어서, 상기 [화학식 1]은 하기 [화학식 1-2]로 표시되는 화합물, 이의 수화물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 사용 가능한 염[화학식 1-2] 상기 R2는 -OCH3, 또는 이고;상기 R3는 -OCH3, 또는 -OCH2CH=CH2 이다
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5
제1항에 있어서, 상기 [화학식 1]은 하기 [화학식 1-3]으로 표시되는 화합물, 이의 수화물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 사용 가능한 염[화학식 1-3]상기 R1은 -H, 또는 -OCH3이고;상기 R2는 -H, -F, -Cl, -OCH3, -OH, 또는 이고;상기 R3는 -H, -Cl, -OCH3, 또는 -OCH2CH=CH2이고;상기 R5는 -H 또는 -CH3이고;상기 R6은 -H, -F, -Cl, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH(CH3)2, -OCH2CH=CH2 또는 -OH이고; 및상기 R7은 -F, -OH, -CF3, -OCH3, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,, , 또는 이다
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6
제1항에 있어서, 상기 [화학식 1]은 하기 [화학식 1-4]로 표시되는 화합물, 이의 수화물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 사용 가능한 염
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7
제1항에 있어서, 상기 [화학식 1]은 하기 [화학식 1-5]로 표시되는 화합물, 이의 수화물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 사용 가능한 염
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8
제1항에 있어서,상기 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나의 화합물, 이의 수화물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) 5-((6,8-디클로로크로만-3-일)메틸)-2-메톡시페놀;(2) 5-(크로만-3-일메틸)-2-메톡시페놀;(3) 5-((5,7-디메톡시크로만-3-일)메틸)-2-메톡시페놀;(4) (R)-2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페놀;(5) (S)-2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페놀;(6) 3-(3,4-디메톡시벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만;(7) 5-((7,8-디메톡시크로만-3-일)메틸)-2-메톡시페놀;(8) 5-((6,7-디메톡시크로만-3-일)메틸)-2-메톡시페놀;(9) 3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질)-5,7-디메톡시크로만-6-올;(10) 2-메톡시-4-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페놀;(11) 3-(3-플루오로-4-메톡시벤질)-5,6,7-트리메톡시크로메인;(12) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페닐 5-(1,2-디싸이오란-3-일)펜타노에이트;(13) 3-벤질-5,6,7-트리메톡시크로만;(14) 2-메톡시-6-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)피리딘;(15) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (tert-부톡시카보닐)-L-류시네이트;(16) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (2S)-3-(4-(벤질옥시)페닐)-2-((tert-부톡시카보닐)아미노)프로파노에이트;(17) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (2S)-3-(4-(tert-부톡시)페닐)-2-((tert-부톡시카보닐)아미노)프로파노에이트; (18) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 ((벤질옥시)카보닐)-L-페닐알라니네이트;(19) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (2S)-2-((tert-부톡시카보닐)아미노)-4-페닐부타노에이트;(20) 6,8-디플루오로-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질)크로만-4-온;(21) 6-플루오로-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질)크로만-4-온;(22) (E)-6-클로로-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질리덴)크로만-4-온;(23) (E)-7-클로로-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질리덴)크로만-4-온;(24) (E)-6-플루오로-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질리덴)크로만-4-온;(25) 6,8-디클로로-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질)크로만-4-온;(26) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (2S)-2-((tert-부톡시카보닐)아미노)-3-(4-플루오로페닐)프로파노에이트;(27) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (2S)-2-((tert-부톡시카보닐)아미노)-3-(4-니트로페닐)프로파노에이트;(28) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (2S)-2-((tert-부톡시카보닐)아미노)-3-(p-톨릴)프로파노에이트;(29) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 아세틸-L-페닐알라니네이트;(30) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (tert-부톡시카보닐)-L-트립토파네이트;(31) 5-((6,8-디클로로-4-옥소크로만-3-일)메틸)-2-메톡시페닐 (tert-부톡시카보닐)-L-페닐알라니네이트;(32) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (tert-부톡시카보닐)-D-페닐알라니네이트;(33) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (2S)-3-(4-브로모페닐)-2-((tert-부톡시카보닐)아미노)프로파노에이트;(34) 1-(tert-부틸) 3-(2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐)피페리딘-1,3-디카복실레이트;(35) 2-메톡시-5-(((S)-5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (tert-부톡시카보닐)-L-페닐알라니네이트;(36) 2-메톡시-5-(((R)-5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (tert-부톡시카보닐)-L-페닐알라니네이트;(37) (S)-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만-4-온;(38) (R)-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만-4-온;(39) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 피발레이트;(40) tert-부틸 (2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐) ((R)-3-페닐프로판-1,2-디일)디카바메이트;(41) 7-(알릴옥시)-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질)-5,6-디메톡시크로만-4-온;(42) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 디메틸-L-페닐알라니네이트;(43) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 ((S)-1-페닐에틸)카바메이트;(44) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 ((R)-1-페닐에틸)카바메이트;(45) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (4-플루오로페네틸)카바메이트;(46) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 (1-벤질피페리딘 -4-일)카바메이트;(47) 메틸 ((2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페녹시)카보닐)-L-페닐알라니네이트;(48) 에틸 ((2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페녹시)카보닐)글리시네이트;(49) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-메틸크로만-3-일)메틸)페놀;(50) 5,6,7-트리메톡시-3-(4-메톡시벤질)크로만-4-온;(51) (E)-6-(시클로프로필메톡시)-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질리덴)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(52) 6-(시클로프로필메톡시)-3-(3-하이드록시-4-메톡시벤질)-5,7-디메톡시크로만-4-온;(53) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 5-(1,2-디싸이오란-3-일)펜타노에이트;(54) tert-부틸 ((2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페녹시)카보닐)-L-알라니네이트;(55) tert-부틸 ((2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페녹시)카보닐)-L-발리네이트;(56) tert-부틸 N6-(t-부톡시카보닐)-N2-((2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페녹시)카보닐)-L-리시네이트;(57) tert-부틸 ((2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페녹시)카보닐)글리시네이트;(58) 메틸 ((2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페녹시)카보닐)-L-메티오니네이트;(59) (2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페닐(tert-부톡시카보닐)-L-페닐알라니네이트;(60) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐) 벤질카바메이트;(61) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐 다이에틸카바메이트;(62) 3-3(플루오로-4-메톡시벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만-4-온;(63) 5-(1,2-다이티올란-3-일)-H-(2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-옥소크로만-3-일)메틸)페닐)펜타나마이드;(64) 2-(((2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페녹시)카보닐)아미노)에틸 아크릴레이트;(65) 부틸 ((2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페녹시)카보닐)글라이시네이트;(66) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페닐 알릴카바메이트;(67) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페닐 (1-벤질피페리딘-4-일)카바메이트;(68) 2-(((2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페녹시)카보닐)아미노)에틸 프로피오네이트;(69) tert-부틸 (2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페닐) ((R)-3-페닐프로판-1,2-다이일)다이카바메이트;(70) 3-(4-에톡시-3-플루오로벤질)-5,6,7-트리에톡시크로만;(71) 3-(3-플루오로-4-프로폭시벤질)5,6,7-트리메톡시크로만;(72) 3-(3-플루오로-4-이소프로폭시벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만;(73) 3-4(-(알릴록시)3-플루오로벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만;(74) 3-(4-클로로-3-(트리플루오로베틸)벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만;(75) 3-(3-플루오로-5-메톡시벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만;(76) 2-메톡시-5-((5,6,7-트리메톡시-4-케틸크로만-3-일)메틸)페닐 5-(1,2-다이티올란-3-일)펜타노에이트; (77) 5-((6-(사이클로프로필메톡시)-5,7-디메톡시크로만-3-일)메틸)-2-메톡시페놀(78) 2-메톡시-5-(((R)-5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페닐-(tert-부톡시카보닐)-L-페닐알라니네이트;(79) (R)-3-(3-플루오로-4-메톡시벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만-4-온;(80) (S)-3-(3-플루오로-4-메톡시벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만;(81) 2-메톡시-5-(((R)-5,6,7-트리메톡시크로만-3-일)메틸)페닐 (tert-부톡시카보닐)-L-페닐알라니네이트;(82) (S)-3-(3-플루오로-4-메톡시벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만; 및(83) (R)-3-(3-플루오로-4-메톡시벤질)-5,6,7-트리메톡시크로만;
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9
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 화합물, 이의 수화물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 암 또는 신생혈관성 안질환(neovascular eye disease)의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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10
제9항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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11
제10항에 있어서, 상기 암은 고형암인, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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12
제11항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 항암제인 제2치료제와 함께 사용되는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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13
제9항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 신생혈관성 안질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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14
제13항에 있어서, 상기 신생혈관성 안질환은 황반변성, 미숙아 망막증, 또는 당뇨병성 망막증인, 신생혈관성 안질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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15
제9항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 약학적으로 허용가능한 담체 또는 부형제를 추가적으로 포함하는 것인, 약학적 조성물
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