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신규한 피리미딘 설폰아마이드 유도체를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2021001009
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 특정 위치에 트리플루오로에톡시기가 이치환된 피리미딘 설폰아마이드 유도체를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 트리플루오로에톡시기를 피리미딘 설폰아마이드에 도입함으로써 CD73 억제 활성, 대사 안정성 및 약효 지속성이 우수하게 개선되어 항암제 약물로서 약물의 유용성이 증가한 화합물을 제공할 수 있다.
Int. CL A61K 31/513 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC A61K 31/513(2013.01) A61P 35/00(2013.01)
출원번호/일자 1020190097709 (2019.08.09)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2021-0017860 (2021.02.17) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2019.08.09)
심사청구항수 3

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이창훈 대전광역시 유성구
2 임환정 대전광역시 유성구
3 박성준 대전광역시 유성구
4 민용기 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인 공간 대한민국 대전광역시 서구 둔산서로 ***, *층(둔산 *동, 산업은행B/D)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2019.08.09 수리 (Accepted) 1-1-2019-0820410-87
2 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2019.08.12 수리 (Accepted) 1-1-2019-0822498-29
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2019.10.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2019.12.06 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2020-0116329-45
5 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2020.09.01 수리 (Accepted) 1-1-2020-0924444-58
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2020.09.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0667266-67
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2020.11.30 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2020-1287649-14
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서
 2020.11.30 수리 (Accepted) 1-1-2020-1287622-93
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 치환 또는 비치환된 C4-C10 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C10 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C10 아릴 또는 치환 또는 비치환된 C4-C10 헤테로아릴로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고, 이때, 상기 치환된 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴은 수소, 할로겐, 히드록시, CF3, NO2, S-(C1-C6 알킬), C1-C6 알킬, C1-C6 알키닐, C1-C6 알킬페닐, C1-C10 알콕시, C4-C10 아릴 또는 C4-C10 헤테로시클로알킬로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환된다
2 2
제1항에 있어서,상기 화학식 1에서,R1은 치환 또는 비치환된 C4-C10 아릴 또는 치환 또는 비치환된 C4-C10 헤테로아릴로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고, 이때, 상기 치환된 아릴 또는 헤테로아릴은 수소, 할로겐, 히드록시, CF3, NO2, S-(C1-C6 알킬), C1-C6 알킬, C1-C6 알키닐, C1-C6 알킬페닐, C1-C10 알콕시, C4-C10 아릴 또는 C4-C10 헤테로시클로알킬로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되는 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
3 3
제1항 또는 제2항에 있어서,상기 화학식 1의 화합물은N-(3-페녹시페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 1);N-(3-(메틸티오)페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 2);N-(3,5-디-tert-뷰틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 3);N-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 4);4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)-N-(3,4,5-트리플루오로페닐)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 5);4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)-N-(3,4,5-트리메톡시페닐)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 6);N-(3,4-디메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 7);N-(3-클로로-4-아이오도페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 8);N-(4-플루오로-3-(트리플루오로메틸)페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 9);N-(3,5-디니트로페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 10);N-(3-이소프로필페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 11);N-(3-플루오로페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 12);N-(3-클로로-4-메톡시페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 13);N-(4-에티닐페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 14);N-(2-클로로-5-메톡시페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 15);N-(2-플루오로-4-모르폴리노페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 16);N-(3-메톡시페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 17);N-(1-벤질-1H-피라졸-4-일)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 18);N-(2,6-디메톡시페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 19);N-(2-메톡시페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 20);N-(4-아이오도-2-메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 21);N-(o-톨릴)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 22);N-(p-톨릴)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 23);N-(2,3-디메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 24);N-(4-메톡시-2-메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 25);N-(3-클로로-2-메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 26);N-(4-클로로-2-메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 27);N-(3-브로모-2-메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 28);N-(4-브로모-2-메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 29);N-(5-브로모-2-메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 30);N-(2,4-디메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 31);N-(4-클로로-2,6-디메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 32);N-(2,4,5-트리클로로페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 33);N-(3-플루오로-2-메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 34);N-(4-플루오로-2-메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 35);N-(3-클로로페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 36);N-(4-클로로페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 37); 및N-(5-메톡시-2-메틸페닐)-4,6-비스(2,2,2-트리플루오로에톡시)피리미딘-5-설폰아마이드(화합물 38);로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
4 4
제1항 또는 제2항에 있어서,상기 암은 폐암, 간암, 위암, 대장암, 방광암, 전립선암, 유방암, 난소암, 자궁경부암, 갑상선암, 흑색종, 혈액암, 결장암, 비소세포성폐암, 췌장암, 피부암, 두경부암, 소장암, 직장암, 자궁내막암, 질암, 고환암, 식도암, 담도암, 임파선암, 담낭암, 내분비선암, 부신암, 림프종, 다발성 골수종, 흉선종, 중피종, 신장암, 뇌암, 중추신경계종양, 뇌간신경교종 및 뇌하수체 선종으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 한국화학연구원 수월성연구그룹 맞춤형 인간종양-조직특이적 면역계 모사 초고성능·고효율 분석시스템 개발