| 1 |
1
하기 일반식 1의 구조를 갖는 신규 방사성 화합물 또는 그의 허용가능한 염이 제공된다:(일반식 1) (상기 구조식에서 E1은 인간 ephrin A형 수용체 2(hEphA2)에 특이적으로 결합하는, 항-hEphA2 모노바디이고, L1은 적어도 둘 이상의 측쇄 반응기를 갖는 링커이며, L2는 소수성 부여 모이어티이고, L3는 알부민 결합 모이어티이며, R1은 킬레이터이고, R2는 진단 또는 치료용 방사성 동위원소이다
|
| 2 |
2
제1항에 있어서,상기 링커는 및/또는 을 포함하는 링커인, 신규 방사성 화합물 또는 그의 허용가능한 염
|
| 3 |
3
제1항에 있어서,상기 반응기는 아민기 또는 카르복실기인, 신규 방사성 화합물 또는 그의 허용가능한 염
|
| 4 |
4
제1항에 있어서,상기 소수성 부여 모이어티는 , , , , , , , 및 로 구성된 군으로부터 선택되는, 신규 방사성 화합물 또는 그의 허용가능한 염
|
| 5 |
5
제1항에 있어서,상기 알부민 결합 모이어티는 , ,, , , , , , , , , , 및 로 구성되는 군으로부터 선택되는, 신규 방사성 화합물 또는 그의 허용가능한 염
|
| 6 |
6
제1항에 있어서,상기 킬레이터는 DOTA(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid), DOTA-NCS, DOTA-NHS ester, DOTA-Bz-NCS, tris(t-bu)DOTA, HBED-CC-TFP ester, DTPA(Diethylene triamine penta aeetic acid), DO3A(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid), NOTA(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid), NODAGA(1,4,7-Triazacyclononane,1-glutaric acid-4,7-acetic acid), TETA(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane-N,N',N",N"'-tetraacetic acid), TE3A(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane-1,4,8-triacetic acid), TE2A(1,4,8,11-Tetraazabicyclohexadecane-4,11-diacetic acid), PCTA(3,6,9,15-tetraazabicyclo[9
|
| 7 |
7
제1항에 있어서,상기 방사성 동위원소는 18F, 44Sc, 32P, 64Cu, 67Cu, 90Cu, 68Ga, 80mBr, 85Sr, 89Sr, 86Y, 90Y, 99mTc, 111In, 114mIn, 123I, 124I, 125I, 131I, 149Tb, 152Tb, 153Sm, 165Dy, 166Ho, 169Er, 177Lu, 186Re, 188Re, 198Au, 223Ra 및 225Ac로 구성되는 군으로부터 선택되는, 신규 방사성 화합물 또는 그의 허용가능한 염
|
| 8 |
8
제1항에 있어서,상기 결합은 에스테르 결합, 아마이드 결합, 에테르 결합, 티오에테르 결합, 티오에스테르 결합, 또는 디설파이드 결합인, 신규 방사성 화합물 또는 그의 허용가능한 염
|
| 9 |
9
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 방사성 화합물 또는 그의 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, hEphA2에 대한 분자 조영용 조성물
|
| 10 |
10
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 방사성 화합물 또는 그의 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, hEphA2가 과발현된 암 진단 또는 조영용 조성물
|
| 11 |
11
제1항 내지 제8항 중 어느 한 항의 방사성 화합물 또는 그의 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 암 치료용 약학적 조성물
|
| 12 |
12
제11항에 있어서, 상기 암은 hEphA2가 과발현된 암인, 암 치료용 약학적 조성물
|
