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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1 내지 R5는 각각 독립적으로 수소원자, 직쇄형 또는 분지쇄형 알킬, 아미노, 히드록시, 할로겐, 니트릴기, 니트로기, 시클로알킬, 할로알킬, 알릴, 알콕시, 알킬카보닐, 사이클로알킬카보닐, 아릴카보닐, 알킬아릴카보닐, 알콕시카보닐, 시클로알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 아릴옥시, 알콕시헤테로아릴, 헤테로아릴옥시알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬에스테르, 알킬아미드 또는 아크릴이고,여기서, 알킬 또는 알콕시는 C1-30, 사이클로알킬은 C3-30, 알릴은 C2-30, 아릴은 C6-30이고, 헤테로아릴 및 헤테로사이클로알킬은 불소(F), 산소(O), 황(S) 및 질소(N) 중에서 선택된 헤테로원자를 함유한다
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제1항에 있어서, 상기 R5는 하기 화학식 2의 구조로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 2]상기 화학식 2에서,R6 또는 R8은 각각 독립적으로 수소원자, 히드록시, 직쇄형 또는 분지쇄형 알킬, 사이클로알킬, 알콕시, 아릴 또는 할로겐이고; 또는R6 내지 R8 중 어느 둘 이상이 서로 연결된 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로알킬이며,여기서, 알킬 또는 알콕시는 C1-30, 사이클로알킬은 C3-30, 아릴은 C6-30이고, 헤테로사이클로알킬은 불소(F), 산소(O), 황(S) 및 질소(N) 중에서 선택된 헤테로원자를 함유한다
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3
제2항에 있어서, 상기 R5는 하기 화학식 3의 구조로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 3]상기 화학식 3에서,X 또는 Y는 각각 독립적으로 산소(O), 황(S) 또는 질소(N)이다
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제1항에 있어서, 상기 R1은 수소원자, 히드록시 또는 메톡시이고; R2는 수소원자 또는 메톡시이고; R3는 수소원자, 메톡시 또는 에톡시이고; R4는 수소원자 또는 메톡시이고; R5는 클로로페닐, 메톡시페닐, 에톡시페닐 또는 1,3-벤조디옥솔릴인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식 1-1 내지 화학식 1-6으로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나의 화합물인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1-1];[화학식 1-2];[화학식 1-3];[화학식 1-4];[화학식 1-5];[화학식 1-6]
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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 TLR(Toll-like receptor) 억제용 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1 내지 R5는 각각 독립적으로 수소원자, 직쇄형 또는 분지쇄형 알킬, 아미노, 히드록시, 할로겐, 니트릴기, 니트로기, 시클로알킬, 할로알킬, 알릴, 알콕시, 알킬카보닐, 사이클로알킬카보닐, 아릴카보닐, 알킬아릴카보닐, 알콕시카보닐, 시클로알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 아릴옥시, 알콕시헤테로아릴, 헤테로아릴옥시알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬에스테르, 알킬아미드 또는 아크릴이고,여기서, 알킬 또는 알콕시는 C1-30, 사이클로알킬은 C3-30, 알릴은 C2-30, 아릴은 C6-30이고, 헤테로아릴 및 헤테로사이클로알킬은 불소(F), 산소(O), 황(S) 및 질소(N) 중에서 선택된 헤테로원자를 함유한다
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제6항에 있어서, 상기 R5는 하기 화학식 2의 구조로 표시되는 것을 특징으로 하는 TLR 억제용 조성물:[화학식 2]상기 화학식 2에서,R6 또는 R8은 각각 독립적으로 수소원자, 히드록시, 직쇄형 또는 분지쇄형 알킬, 사이클로알킬, 알콕시, 아릴 또는 할로겐이고; 또는R6 내지 R8 중 어느 둘 이상이 서로 연결된 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로알킬이며,여기서, 알킬 또는 알콕시는 C1-30, 사이클로알킬은 C3-30, 아릴은 C6-30이고, 헤테로사이클로알킬은 불소(F), 산소(O), 황(S) 및 질소(N) 중에서 선택된 헤테로원자를 함유한다
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제7항에 있어서, 상기 R5는 하기 화학식 3의 구조로 표시되는 것을 특징으로 하는 TLR 억제용 조성물:[화학식 3]상기 화학식 3에서,X 또는 Y는 각각 독립적으로 산소(O), 황(S) 또는 질소(N)이다
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제6항에 있어서, 상기 R1은 수소원자, 히드록시 또는 메톡시이고; R2는 수소원자 또는 메톡시이고; R3는 수소원자, 메톡시 또는 에톡시이고; R4는 수소원자 또는 메톡시이고; R5는 클로로페닐, 메톡시페닐, 에톡시페닐 또는 1,3-벤조디옥솔릴인 것을 특징으로 하는 TLR 억제용 조성물
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제6항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식 1-1 내지 화학식 1-6으로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나의 화합물인 것을 특징으로 하는 TLR 억제용 조성물:[화학식 1-1];[화학식 1-2];[화학식 1-3];[화학식 1-4];[화학식 1-5];[화학식 1-6]
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제6항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 TLR7, TLR9, TLR3 및 TLR8로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나 이상의 TLR의 신호전달 경로를 억제하는 것을 특징으로 하는 TLR 억제용 조성물
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제6항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기의 특징 중 어느 하나 이상을 포함하는 것을 특징으로 하는 TLR 억제용 조성물:TNF-α(tumor necrosis factor-α)의 분비 억제;NF-κB(nuclear factor k-light-chain-enhancer of activated B cells)의 활성화 억제; 및MAPKs(mitogen-activated protein kinases)의 활성화 억제
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제6항의 TLR(Toll-like receptor) 억제용 조성물을 포함하는 자가면역질환의 예방 또는 치료용 조성물
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제13항에 있어서, 상기 자가면역질환은 전신홍반루푸스, 건선, 건선성 관절염, 류마티스 관절염, 실험적 자가면역 관절염, 천식, 크론병, 다발성 경화증, 실험적 자가면역 뇌척수염, 중증 근무력증, 갑상선염, 실험적 형태의 포도막염, 하시모토 갑상선염, 원발성 점액수종, 갑상샘 중독증, 악성 빈혈, 자가면역 위축 위염, 애디슨 질환, 조기 폐경, 남성 불임증, 소아 당뇨병, 굿파스처 증후군, 보통 천포창, 유천포창, 교감성 안염, 수정체성 포도막염, 자가면역 용혈성 빈혈, 특발성 백혈구 감소, 원발성 담관 경화증, 만성 활동성 간염, 잠재성 간경변증, 궤양성 대장염, 쇼그렌 증후군, 경피증, 베게너 육아종증, 다발근육염, 피부근육염 및 원판상루푸스로 구성된 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 자가면역질환의 예방 또는 치료용 조성물
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제6항의 TLR(Toll-like receptor) 억제용 조성물을 포함하는 염증성질환의 예방 또는 치료용 조성물
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제15항에 있어서, 상기 염증성질환은 인슐린-의존성 당뇨병, 습진, 알러지, 아토피성 피부염, 여드름, 아토피성 비염, 폐염증, 알레르기성 피부염, 만성 부비동염, 접촉성 피부염(contact dermatitis), 지루성 피부염(seborrheic dermatitis), 위염, 통풍, 통풍 관절염, 궤양, 만성 기관지염, 궤양성 대장염, 강직성 척추염(ankylosing spondylitis), 패혈증, 맥관염, 활액낭염, 측두 동맥염, 고형암, 알츠하이머병, 동맥경화증, 비만, 바이러스 감염 및 비알콜성 지방간염(nonalcoholic steatohepatitis)으로 구성된 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 염증성질환의 예방 또는 치료용 조성물
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