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신규한 1-테트라론 찰콘계 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 염증 질환 예방 또는 치료용 조성물
- 기술번호 : KST2021002254
- 담당센터 : 대구기술혁신센터
- 전화번호 : 053-550-1450
| 요약 | 본 발명은 신규한 1-테트라론 찰콘계 화합물(1-tetralone chalcone derivatives), 특히 6-아미노-1-테트라론 찰콘계 화합물(6-amino-1-tetralone chalcone derivatives) 및 이를 유효성분으로 함유하는 염증 질환 예방 또는 치료용 조성물에 대한 것으로, 본 발명자들은 32개의 할로겐화된 1-테트라론 및 6-아미노-1-테트라론 찰콘 유도체를 체계적으로 설계하고 Claisen-Schmidt 축합 반응을 통해 합성하였다. 합성된 화합물들은 RAW 264.7 대식세포에서의 LPS-자극된 ROS 생성 억제 효과가 측정되었다. 이 중, 6-아미노-1-테트라론 찰콘 부분을 가진 화합물 18이 가장 강력한 RAW 264.7 대식세포에서의 LPS-자극된 ROS 생성 억제 효과를 나타냈다. SAR 분석 결과, 1-테트라론 골격을 가진 찰콘 유도체는 이전에 보고한 1-인다논(1-indanone) 또는 4-크로마논(4-chromanone) 골격 유래 찰콘 유도체 보다 강력한 ROS 억제 효과를 나타냈다. 또한, 1-테트라론 골격의 6th 위치에 아미노 그룹이 치환되면 RAW 264.7 대식세포에서 LPS-자극된 ROS 생성 억제 효과가 크게 증가되는 것을 확인하였다. 또한, 6-아미노-1-테트라론 찰콘 유도체는 TNF-α-유도 NOX2 활성을 억제하고, 전염증성 사이토카인 및 세포 부착 억제를 동반하여 마우스 대장염을 개선시켰다. 따라서, 본 발명은 신규 항염증 제제 및 염증성 장질환 치료제의 개발에 유용하게 활용될 수 있다. |
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| Int. CL | C07C 225/22 (2006.01.01) A61K 31/13 (2006.01.01) A61P 17/00 (2006.01.01) |
| CPC | |
| 출원번호/일자 | 1020200070758 (2020.06.11) |
| 출원인 | 영남대학교 산학협력단 |
| 등록번호/일자 | |
| 공개번호/일자 | 10-2020-0142470 (2020.12.22) 문서열기 |
| 공고번호/일자 | |
| 국제출원번호/일자 | |
| 국제공개번호/일자 | |
| 우선권정보 |
대한민국 | 1020190069203 | 2019.06.12
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| 법적상태 | 공개 |
| 심사진행상태 | 수리 |
| 심판사항 | |
| 구분 | |
| 원출원번호/일자 | |
| 관련 출원번호 | |
| 심사청구여부/일자 | Y (2020.06.11) |
| 심사청구항수 | 7 |