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포스포늄일리드를 이용한 디아진-N-옥사이드의 위치선택적 알킬화 방법

  • 기술번호 : KST2021002971
  • 담당센터 : 경기기술혁신센터
  • 전화번호 : 031-8006-1570
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 디아진-N-옥사이드(Diazine-N-Oxides)의 위치선택적 C-H 알킬화(alkylation) 방법에 관한 것으로서, 본 발명에 따르면 의약품 내 핵심 단위구조로 알려져 있는 디아진 화합물에 알킬기를 위치선택적으로 도입하여 다수의 디아진(피라진, 피리미딘, 피리다진 등) 화합물을 알킬화 할 수 있고, 특히 흡연 치료제로 시판되고 있는 바레니클린(varenicline)의 신규 유도체 합성 및 천연물인 패니바실린(paenibacillin) A의 합성도 가능한바, 의약품을 포함하는 다양한 디아진 화합물을 합성하는 데 있어 매우 유용할 것으로 기대된다.
Int. CL C07D 237/08 (2006.01.01) C07D 237/30 (2006.01.01) C07D 239/26 (2006.01.01) C07D 241/18 (2006.01.01) C07D 401/04 (2006.01.01) C07D 471/12 (2006.01.01)
CPC C07D 237/08(2013.01) C07D 237/30(2013.01) C07D 239/26(2013.01) C07D 241/18(2013.01) C07D 401/04(2013.01) C07D 471/12(2013.01)
출원번호/일자 1020190122995 (2019.10.04)
출원인 성균관대학교산학협력단
등록번호/일자 10-2231872-0000 (2021.03.19)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20210326) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2019.10.04)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 장안구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김인수 경기도 수원시 장안구
2 김형식 경기도 수원시 장안구
3 권나연 경기도 수원시 장안구
4 한상훈 강원도 원주시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이명진 대한민국 서울특별시 강남구 영동대로**길 ** (대치동) 성원타워 *층(명진 국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 성균관대학교산학협력단 경기도 수원시 장안구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2019.10.04 수리 (Accepted) 1-1-2019-1014785-77
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2020.07.13 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2020.10.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2020-0196538-34
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2020.12.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0878177-95
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2021.02.09 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2021-0166797-14
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서
2021.02.09 수리 (Accepted) 1-1-2021-0166798-60
7 등록결정서
Decision to grant
2021.03.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2021-0218106-07
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 a), b), 또는 c)로 표시되는 디아진-N-옥사이드(Diazine-N-oxide)를 하기 화학식 2로 표시되는 포스포늄일리드(Phosphonium ylide)와 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 3의 a), b), 또는 c)로 표시되는 알킬화 디아진 화합물의 제조방법:[화학식 1]a) ;b) ; 또는c)
2 2
제1항에 있어서,상기 R1 내지 R3는 각각 독립적으로 Cl, 메틸, 메톡시, 페닐, , , , , , , , , , , , , , , 또는 이거나, 서로 결합하여 , 또는 를 형성하는 것을 특징으로 하는, 알킬화 디아진 화합물의 제조방법
3 3
제1항에 있어서,상기 R4 내지 R6은 각각 독립적으로 Cl, 메틸, 메톡시, 페닐, , , , , , , , , , , , , , , 또는 인 것을 특징으로 하는, 알킬화 디아진 화합물의 제조방법
4 4
제1항에 있어서,상기 R7 내지 R9는 각각 독립적으로 Cl, 메틸, 메톡시, 페닐, , , , , , , , , , , , , , , 또는 이거나, 서로 결합하여 를 형성하는 것을 특징으로 하는, 알킬화 디아진 화합물의 제조방법
5 5
제1항에 있어서,상기 반응은 포타슘-tert-부톡사이드(Potassium tert-butoxide), 소듐-tert-부톡사이드(Sodium tert-butoxide), 리튬-tert-부톡사이드(Lithium tert-butoxide), 포타슘 메톡사이드(potassium methoxide), 포타슘 비스(트리메틸실릴)아마이드(Potassium bis(trimethylsilyl)amide; KHMDS), 및 1,8-다이아자바이사이클로(5
6 6
제1항에 있어서,상기 반응은 테트라하이드로퓨란(Tetrahydrofuran; THF), 1,4-다이옥세인(dioxane), 사이클로펜틸 메틸 에터(Cyclopentyl methyl ether; CMPE), 메틸 tert-부틸 에터(Methyl tert-butyl ether; MTBE) 및 톨루엔(Toluene)으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 용매에서 이루어지는 것을 특징으로 하는, 알킬화 디아진 화합물의 제조방법
7 7
제1항에 있어서,상기 화학식 1의 a)는 이고, 상기 화학식 3의 a)는 인 것을 특징으로 하는, 알킬화 디아진 화합물의 제조방법
8 8
제1항에 있어서,상기 화학식 1의 a)는 이고, 상기 화학식 3의 a)는 인 것을 특징으로 하는, 알킬화 디아진 화합물의 제조방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 성균관대학교(자연과학캠퍼스) 기초연구실후속연구 레이트스테이지 약물 최적화 연구실
2 과학기술정보통신부 성균관대학교(자연과학캠퍼스) 중견연구(총연구비3억초과~5억이하) 단일단계 탄소-수소 변환을 통한 신규 아미노산의 합성 및 기능화 연구