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피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2021004701
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 유도체는 야생형 EGFR에 대하여 상대적으로 약한 EGFR 활성억제효과를 나타내면서, EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 239/48 (2006.01.01) A61K 31/505 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01)
CPC C07D 239/48(2013.01) A61K 31/505(2013.01) A61P 35/00(2013.01) A23L 33/10(2013.01) A23V 2002/00(2013.01) A23V 2200/308(2013.01)
출원번호/일자 1020190130157 (2019.10.18)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2021-0046914 (2021.04.29) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2019.10.18)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이광호 대전광역시 유성구
2 조병철 서울특별시 용산구
3 두기랄라 크리시나바부 대전광역시 유성구
4 최길돈 대전광역시 유성구
5 윤지연 서울특별시 용산구
6 박채원 서울특별시 서대문구
7 채종학 대전광역시 유성구
8 정명은 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2019.10.18 수리 (Accepted) 1-1-2019-1067073-19
2 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2020.08.27 수리 (Accepted) 1-1-2020-0902345-21
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R은 -ORa 또는 -NRb1Rb2이고,Ra는 -(CH2)m-NRb1Rb2이고, 여기서 m은 1 내지 3이고,Rb1 및 Rb2는 각각 독립적으로 수소 또는 비치환된 또는 NRc1Rc2로 치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-6알킬이고, 또는, Rb1 및 Rb2는 이들이 결합된 질소와 함께 N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환된 또는 직쇄 또는 분지쇄 C1-6알킬 또는 NRc1Rc2로 치환된 5 내지 7 원자의 헤테로시클로알킬을 형성하고,Rc1 및 Rc2는 각각 독립적으로 수소 또는 직쇄 또는 분지쇄 C1-6알킬이고, 또는, Rc1 및 Rc2는 이들이 결합된 질소와 함께 N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 헤테로 원자를 하나 이상 포함하는 비치환된 또는 직쇄 또는 분지쇄 C1-6알킬로 치환된 5 내지 7 원자의 헤테로시클로알킬을 형성한다
2 2
제1항에 있어서,R은 , , , , , , , 또는 인 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것인 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:003c#1003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#2003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-(4-(디메틸아미노)피페리딘-1-일)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#3003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(4-(4-메틸피페라진-1-일)피페리딘-1-일)페닐)아크릴아미드;003c#4003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-모폴리노페닐)아크릴아미드;003c#5003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)아크릴아미드;003c#6003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-2-(2-(디메틸아미노)에톡시)-4-메톡시페닐)아크릴아미드;003c#7003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-모폴리노에틸)아미노)페닐)아크릴아미드;003c#8003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미노)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(메틸(2-(4-메틸피페라진-1-일)에틸)아미노)페닐)아크릴아미드; 및003c#9003e# N-(5-((5-클로로-4-((2-(메틸설폰아미도)페닐)아미도)피리미딘-2-일)아미노)-4-메톡시-2-(2-모폴리노에톡시)페닐)아크릴아미드
4 4
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1]상기 반응식 1에서 R은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다
5 5
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
6 6
제5항에 있어서,상기 화합물은 EGFR(epidermal growth factor receptor) 돌연변이를 억제하는 것인 약학적 조성물
7 7
제6항에 있어서,상기 EGFR 돌연변이는 EGFR del19, EGFR L858R, EGFR del19/T790M, EGFR L858R/T790M, EGFR del19/T790M/C797S, EGFR L858R/T790M/C797S, EGFR D770delinsGY, EGFR H773_V774insH, EGFR Y764_V765insHH, EGFR D770insASV 및 EGFR D770_N771insSVD로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
8 8
제5항에 있어서,상기 암은 가성점액종, 간내 담도암, 간모세포종, 간암, 갑상선암, 결장암, 고환암, 골수이형성증후군, 교모세포종, 구강암, 구순암, 균상식육종, 급성골수성백혈병, 급성림프구성백혈병, 기저세포암, 난소상피암, 난소생식세포암, 남성유방암, 뇌암, 뇌하수체선종, 다발성골수종, 담낭암, 담도암, 대장암, 만성골수성백혈병, 만성림프구백혈병, 망막모세포종, 맥락막흑색종, 바터팽대부암, 방광암, 복막암, 부갑상선암, 부신암, 비부비동암, 비소세포폐암, 설암, 성상세포종, 소세포폐암, 소아뇌암, 소아림프종, 소아백혈병, 소장암, 수막종, 식도암, 신경교종, 신우암, 신장암, 심장암, 십이지장암, 악성 연부조직 암, 악성골암, 악성림프종, 악성중피종, 악성흑색종, 안암, 외음부암, 요관암, 요도암, 원발부위불명암, 위림프종, 위암, 위유암종, 위장관간질암, 윌름스암, 유방암, 육종, 음경암, 인두암, 임신융모질환, 자궁경부암, 자궁내막암, 자궁육종, 전립선암, 전이성 골암, 전이성뇌암, 종격동암, 직장암, 직장유암종, 질암, 척수암, 청신경초종, 췌장암, 침샘암, 카포시 육종, 파제트병, 편도암, 편평상피세포암, 폐선암, 폐암, 폐편평상피세포암, 피부암, 항문암, 횡문근육종, 후두암, 흉막암, 혈액암 및 흉선암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
9 9
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 개선용 건강기능식품
10 10
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 함유하는 EGFR 돌연변이 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 한국화학연구원 한국화학연구원연구운영비지원(R&D)(주요사업비) 암 극복을 위한 개인맞춤형 치료기술 개발
2 과학기술정보통신부 한국화학연구원 바이오.의료기술개발 신약발굴 중개연구를 통한 전임상 후보물질 개발