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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,는 페닐 또는 N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 5 내지 6 원자의 헤테로아릴이고, 이 때, 페닐 또는 헤테로아릴은 비치환 또는 할로겐이나 직쇄 또는 분지쇄 C1-6알킬로 치환될 수 있고;L1은 비치환 또는 옥소로 치환된 C1-3알킬렌이고;Y는 N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 4 내지 8 원자의 단일 또는 다중고리 헤테로시클로알킬렌 또는 헤테로시클로알케닐렌이고;L2는 단일결합, -NR2-, -O-, 또는 옥소 및 아미노로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 치환기로 하나 이상 치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-10알킬렌이고, R2는 수소 또는 C1-6알킬이고;Z는 -H, C3-8시클로알킬, N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 5 내지 8 원자의 헤테로시클로알킬, 페닐 또는 N, O 및 S로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 5 내지 8 원자의 헤테로아릴이고, 여기서, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 페닐 및 헤테로아릴은 각각 독립적으로 비치환되거나 또는 할로젠, 시아노, 니트로, 비치환된 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-6알킬, 비치환된 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-6알콕시, -CO2H, C1-6알콕시카보닐 및 C1-6알킬카보닐아미노로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있다
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제1항에 있어서,는 페닐 또는 피리딘이고,이 때, 페닐 또는 피리딘은 비치환 또는 할로겐 및 직쇄 또는 분지쇄 C1-6알킬이 하나 이상 치환되는,화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,는 또는 이고,R1은 메틸이고, n은 0 또는 1인,화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,는 , , , 또는 인,화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,는 , , , 또는 이고;L1은 비치환 또는 하나 이상의 옥소로 치환된 C3알킬렌이고;Y는 질소를 하나 또는 둘 포함하는 6 내지 8 원자의 단일 또는 이중고리 헤테로시클로알킬렌 또는 질소를 하나 포함하는 6 원자의 단일고리 헤테로시클로알케닐렌이고;L2는 단일결합, -NR2-, -O-, 또는 옥소 및 아미노로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 치환기로 하나 이상 치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-6알킬렌이고, R2는 수소 또는 메틸이고;Z는 -H, C3-6시클로알킬, N 및 O로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 5 내지 8 원자의 헤테로시클로알킬, 페닐 또는 N 및 S로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 하나 이상 포함하는 5 내지 8 원자의 헤테로아릴이고,여기서, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 페닐 및 헤테로아릴은 각각 독립적으로 비치환 또는 -F, -Cl, 시아노, 니트로, 비치환된 또는 하나 이상의 불소가 치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-3알킬, 비치환된 또는 하나 이상의 불소가 치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-3알콕시, -CO2H, C1-3알콕시카보닐 및 C1-3알킬카보닐아미노로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환되는,화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,는 , , , 또는 이고;L1은 비치환 또는 하나 이상의 옥소로 치환된 C3알킬렌이고;Y는 질소를 하나 또는 둘 포함하는 6 원자의 단일고리 또는 8원자의 이중고리 헤테로시클로알킬렌, 또는 질소를 하나 포함하는 6 원자의 단일고리 헤테로시클로알케닐렌이고;L2는 단일결합, -NR2-, -O-, 또는 옥소 및 아미노로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 치환기로 하나 이상 치환된 직쇄 또는 분지쇄 C1-4알킬렌이고, R2는 수소 또는 메틸이고;Z는 -H, C3-6시클로알킬, 테트라하이드로퓨라닐 또는 피롤리디닐인 헤테로시클로알킬, 페닐, 또는 피리딜, 피리미딜 및 싸이아졸에서 선택되는 헤테로아릴이고,여기서, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 페닐 및 헤테로아릴은 각각 독립적으로 비치환 또는 -F, -Cl, 시아노, 니트로, 비치환된 또는 하나 이상의 불소가 치환된 메틸, 하나 이상의 불소가 치환된 메톡시, 카복시(-CO2H), 메톡시카보닐 및 메틸카보닐아미노로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환되는,화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,는 , , , 또는 이고;L1은 또는 이고;Y는 , , , , , , 또는 이고;L2는 단일결합, , , , , , , 또는 이고; 및Z는 -H, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 또는 인,화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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003c#1003e# 4-(4-(3-(8-플루오로-1-옥소-1,2-디히드로이소퀴놀린-3-일)프로필)피페라진-1-일)벤조니트릴;003c#2003e# 5-(4-(3-(8-플루오로-1-옥소-1,2-디히드로이소퀴놀린-3-일)프로필)피페라진-1-일)피콜리노니트릴;003c#3003e# 6-(4-(3-(8-플루오로-1-옥소-1,2-디히드로이소퀴놀린-3-일)프로필)피페라진-1-일)니코니노니트릴;003c#4003e# 8-플루오로-3-(3-(4-(4-(트리플루오로메틸)페닐)피페라진-1-일)프로필)이소퀴놀린-1(2H)-온;003c#5003e# 2-플루오로-4-(4-(3-(8-플루오로-1-옥소-1,2-디히드로이소퀴놀린-3-일)프로필)피페라진-1-일)벤조니트릴;003c#6003e# 4-(4-(3-(8-플루오로-1-옥소-1,2-디히드로이소퀴놀린-3-일)프로필)피페라진-1-일)벤조니트릴 히드로클로라이드;003c#7003e# 4-(8-(3-(8-플루오로-1-옥소-1,2-디히드로이소퀴놀린-3-일)프로필)-3,8-디아자비시클로[3
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하기 반응식 1에 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물과 화학식 3으로 표시되는 화합물을 반응시켜, 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1]상기 반응식 1에 있어서, , L1, Y, L2 및 Z는 제1항에서 정의한 바와 같고,W는 이탈기이다
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제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제10항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 세포 보호 효과로부터 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1) 관련 질환을 예방 또는 치료하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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제10항에 있어서,상기 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1) 관련 질환은 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1)의 과활성으로부터 세포 손상 또는 세포 사멸이 유도되어 발생하는 질환인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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제10항에 있어서,상기 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1) 관련 질환은 신경성 장애, 신경퇴화 질병, 혈관 스트로크, 심혈관 장애, 황반 퇴화, AIDS, 관절염, 아테롬성 동맥경화증, 암, 당뇨병, 뇌종양, 염증성 장 장애, 근 이영양증, 골관절염, 골다공증, 만성 통증, 급성 통증, 신경성 통증, 신경 발작, 말초신경 손상, 신장 질환, 망막 허혈, 패혈병성 쇼크 및 피부 노화로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 안과 질환 또는 장애의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제14항에 있어서,상기 안과 질환 또는 장애는 노인성 황반 변성, 스타가르트 황반 이양증, 망막 박리, 출혈 망막병증, 색소성 망막염, 추체간체 이영양증, 소르비 안저 이상증, 시각 신경병증, 염증성 망막 질환, 당뇨 망막병증, 당뇨 황반병증, 망막 혈관 폐쇄, 미숙 망막병증, 또는 허혈 재관류 관련 망막 손상, 증식 유리체망막병증, 망막 이영양증, 선천성 시각 신경병증, 포도막염, 망막 손상, 알츠하이머 질환 관련 망막 장애, 다발성경화증 관련 망막 장애, 파킨슨 질환 관련 망막 장애, 바이러스성 감염 관련 망막 장애, 광 과다노출 관련 망막 장애, 근시 또는 AIDS 관련 망막 장애에서 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 안과 질환 또는 장애의 예방 또는 개선용 건강기능식품
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제16항에 있어서,상기 안과 질환 또는 장애는 노인성 황반 변성, 스타가르트 황반 이양증, 망막 박리, 출혈 망막병증, 색소성 망막염, 추체간체 이영양증, 소르비 안저 이상증, 시각 신경병증, 염증성 망막 질환, 당뇨 망막병증, 당뇨 황반병증, 망막 혈관 폐쇄, 미숙 망막병증, 또는 허혈 재관류 관련 망막 손상, 증식 유리체망막병증, 망막 이영양증, 선천성 시각 신경병증, 포도막염, 망막 손상, 알츠하이머 질환 관련 망막 장애, 다발성경화증 관련 망막 장애, 파킨슨 질환 관련 망막 장애, 바이러스성 감염 관련 망막 장애, 광 과다노출 관련 망막 장애, 근시 또는 AIDS 관련 망막 장애에서 선택되는 1종 이상인 것인, 건강기능식품
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