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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1 내지 R3는 각각 독립적으로 수소원자, 직쇄형 또는 분지쇄형 알킬, 아미노, 알킬아미노, 아릴아미노, 히드록시, 할로겐, 니트릴기, 니트로기, 사이클로알킬, 할로알킬, 알릴, 알콕시, 알킬카보닐, 사이클로알킬카보닐, 아릴카보닐, 알킬아릴카보닐, 알콕시카보닐, 사이클로알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 아릴옥시, 알콕시헤테로아릴, 헤테로아릴옥시알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬에스테르, 알킬아미드 또는 아크릴이고,여기서, 알킬, 알킬아미노 또는 알콕시는 C1-30, 사이클로알킬은 C3-30, 알릴은 C2-30, 아릴은 C6-30이고, 헤테로아릴 및 헤테로사이클로알킬은 산소(O), 황(S) 및 질소(N) 중에서 선택된 헤테로원자를 함유한다
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제1항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3는 하기로 구성된 군에서 선택되는 치환기인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:R1: C1-6 알킬; 및R2 및 R3: 수소원자, 아릴, , 또는 (여기서, R2 및 R3는 서로 동일하거나 상이하며,상기 R4 및 R5는 서로 동일하거나 상이한 C1-6 알킬;상기 R6는 ;상기 R7은 C1-6 알킬아미노, 치환 또는 비치환된 아릴아미노;상기 R8은 C1-6 알킬 또는 ; 및상기 R9 내지 R11은 C1-6 알킬 또는 아릴알킬인 것을 특징으로 함)
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제2항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3는 하기로 구성된 군에서 선택되는 치환기인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:R1: C1-6 알킬; 및R2 및 R3: 수소원자, 아릴, , , , , , 또는 (여기서, R2 및 R3는 서로 동일하거나 상이함)
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제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식 1-1 내지 화학식 1-7로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나의 화합물인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1-1];[화학식 1-2];[화학식 1-3];[화학식 1-4];[화학식 1-5];[화학식 1-6];[화학식 1-7]
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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 TNF-α 억제용 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1 내지 R3는 각각 독립적으로 수소원자, 직쇄형 또는 분지쇄형 알킬, 아미노, 알킬아미노, 아릴아미노, 히드록시, 할로겐, 니트릴기, 니트로기, 사이클로알킬, 할로알킬, 알릴, 알콕시, 알킬카보닐, 사이클로알킬카보닐, 아릴카보닐, 알킬아릴카보닐, 알콕시카보닐, 사이클로알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 아릴옥시, 알콕시헤테로아릴, 헤테로아릴옥시알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬에스테르, 알킬아미드 또는 아크릴이고,여기서, 알킬, 알킬아미노 또는 알콕시는 C1-30, 사이클로알킬은 C3-30, 알릴은 C2-30, 아릴은 C6-30이고, 헤테로아릴 및 헤테로사이클로알킬은 산소(O), 황(S) 및 질소(N) 중에서 선택된 헤테로원자를 함유한다
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제5항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3는 하기로 구성된 군에서 선택되는 치환기인 것을 특징으로 하는 TNF-α 억제용 조성물:R1: C1-6 알킬; 및R2 및 R3: 수소원자, 아릴, , 또는 (여기서, R2 및 R3는 서로 동일하거나 상이하며,상기 R4 및 R5는 서로 동일하거나 상이한 C1-6 알킬;상기 R6는 ;상기 R7은 C1-6 알킬아미노, 치환 또는 비치환된 아릴아미노;상기 R8은 C1-6 알킬 또는 ; 및상기 R9 내지 R11은 C1-6 알킬 또는 아릴알킬인 것을 특징으로 함)
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제6항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3는 하기로 구성된 군에서 선택되는 치환기인 것을 특징으로 하는 TNF-α 억제용 조성물:R1: C1-6 알킬; 및R2 및 R3: 수소원자, 아릴, , , , , , 또는 (여기서, R2 및 R3는 서로 동일하거나 상이함)
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제5항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식 1-1 내지 화학식 1-7로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나의 화합물인 것을 특징으로 하는 TNF-α 억제용 조성물:[화학식 1-1];[화학식 1-2];[화학식 1-3];[화학식 1-4];[화학식 1-5];[화학식 1-6];[화학식 1-7]
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제5항에 있어서, 상기 화합물은 TNF-α 동종이합체(homodimer)의 결합 공동(binding cavity)에 특이적으로 결합하여, TNF-α 동종삼합체(homotrimer)의 형성을 억제하는 것을 특징으로 하는 TNF-α 억제용 조성물
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10
제5항의 TNF-α 억제용 조성물을 포함하는 자가면역질환 및/또는 염증질환 예방 또는 치료용 조성물
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제10항에 있어서, 상기 자가면역질환 및/또는 염증질환은 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis), 건선(psoriasis), 건선성 관절염(psoriatic arthritis), 크론병(Crohn’s disease), 소아 특발성 관절염(juvenile idiopathic arthritis), 척추관절염(spondyloarthritis), 베체트 병(Behet’s disease), 포도막염, 판상 건선, 축성 척추관절염, 궤양성 대장염, 화농성 한선염, 인슐린-의존성 당뇨병, 습진, 알러지, 아토피성 피부염, 여드름, 아토피성 비염, 폐염증, 알레르기성 피부염, 만성 부비동염, 접촉성 피부염(contact dermatitis), 지루성 피부염(seborrheic dermatitis), 위염, 통풍, 통풍 관절염, 궤양, 만성 기관지염, 궤양성 대장염, 강직성 척추염(ankylosing spondylitis), 패혈증, 맥관염, 활액낭염, 측두 동맥염, 고형암, 알츠하이머병, 동맥경화증, 비만 및 바이러스 감염으로 구성된 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 자가면역질환 및/또는 염증질환 예방 또는 치료용 조성물
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