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종양 괴사 인자 알파(TNF-α) 소분자 억제제

  • 기술번호 : KST2021005405
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 소분자 TNF-α 억제제에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 TNF-α 동종이합체(homodimer)의 결합 공동(binding cavity)에 특이적으로 결합하여 TNF-α 동종삼합체(homotrimer)의 형성을 억제하는 화합물과 이를 포함하는 TNF-α 억제용 조성물 및 상기 TNF-α 억제용 조성물을 포함하는 자가면역질환 및/또는 염증질환 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 단백질-단백질 계면의 파괴에 의한 TNF-α의 세포 밖 불활성화는 만성 전신성 염증 상태를 완화시키는 가장 혁신적이고 효과적인 방법이며, 현존하는 TNF 억제제보다 효과적인 효능, 낮은 독성 및 경구 생물학적 이용가능성이 있는 TIM 시리즈 화합물들은 항-염증제 선도 분자로서 유용하게 이용될 수 있다.
Int. CL C07D 417/14 (2006.01.01) A61K 31/501 (2006.01.01) C07D 417/12 (2006.01.01) A61P 29/00 (2006.01.01) A61P 37/00 (2006.01.01)
CPC C07D 417/14(2013.01) A61K 31/501(2013.01) C07D 417/12(2013.01) A61P 29/00(2013.01) A61P 37/00(2013.01)
출원번호/일자 1020190140132 (2019.11.05)
출원인 아주대학교산학협력단, 경희대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2021-0054242 (2021.05.13) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 아주대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 영통구
2 경희대학교 산학협력단 대한민국 경기도 용인시 기흥구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 최상돈 경기도 수원시 팔달구
2 마헤시 파트라 경기도 수원시 영통구
3 나시르 자배드 경기도 수원시 영통구
4 마리아 바툴 경기도 수원시 영통구
5 함대현 서울특별시 동대문구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장제환 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)
2 이처영 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2019.11.05 수리 (Accepted) 1-1-2019-1132723-92
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1 내지 R3는 각각 독립적으로 수소원자, 직쇄형 또는 분지쇄형 알킬, 아미노, 알킬아미노, 아릴아미노, 히드록시, 할로겐, 니트릴기, 니트로기, 사이클로알킬, 할로알킬, 알릴, 알콕시, 알킬카보닐, 사이클로알킬카보닐, 아릴카보닐, 알킬아릴카보닐, 알콕시카보닐, 사이클로알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 아릴옥시, 알콕시헤테로아릴, 헤테로아릴옥시알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬에스테르, 알킬아미드 또는 아크릴이고,여기서, 알킬, 알킬아미노 또는 알콕시는 C1-30, 사이클로알킬은 C3-30, 알릴은 C2-30, 아릴은 C6-30이고, 헤테로아릴 및 헤테로사이클로알킬은 산소(O), 황(S) 및 질소(N) 중에서 선택된 헤테로원자를 함유한다
2 2
제1항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3는 하기로 구성된 군에서 선택되는 치환기인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:R1: C1-6 알킬; 및R2 및 R3: 수소원자, 아릴, , 또는 (여기서, R2 및 R3는 서로 동일하거나 상이하며,상기 R4 및 R5는 서로 동일하거나 상이한 C1-6 알킬;상기 R6는 ;상기 R7은 C1-6 알킬아미노, 치환 또는 비치환된 아릴아미노;상기 R8은 C1-6 알킬 또는 ; 및상기 R9 내지 R11은 C1-6 알킬 또는 아릴알킬인 것을 특징으로 함)
3 3
제2항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3는 하기로 구성된 군에서 선택되는 치환기인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:R1: C1-6 알킬; 및R2 및 R3: 수소원자, 아릴, , , , , , 또는 (여기서, R2 및 R3는 서로 동일하거나 상이함)
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식 1-1 내지 화학식 1-7로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나의 화합물인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1-1];[화학식 1-2];[화학식 1-3];[화학식 1-4];[화학식 1-5];[화학식 1-6];[화학식 1-7]
5 5
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 TNF-α 억제용 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1 내지 R3는 각각 독립적으로 수소원자, 직쇄형 또는 분지쇄형 알킬, 아미노, 알킬아미노, 아릴아미노, 히드록시, 할로겐, 니트릴기, 니트로기, 사이클로알킬, 할로알킬, 알릴, 알콕시, 알킬카보닐, 사이클로알킬카보닐, 아릴카보닐, 알킬아릴카보닐, 알콕시카보닐, 사이클로알콕시, 치환 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클로알킬, 아릴옥시, 알콕시헤테로아릴, 헤테로아릴옥시알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 알킬헤테로아릴, 알킬에스테르, 알킬아미드 또는 아크릴이고,여기서, 알킬, 알킬아미노 또는 알콕시는 C1-30, 사이클로알킬은 C3-30, 알릴은 C2-30, 아릴은 C6-30이고, 헤테로아릴 및 헤테로사이클로알킬은 산소(O), 황(S) 및 질소(N) 중에서 선택된 헤테로원자를 함유한다
6 6
제5항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3는 하기로 구성된 군에서 선택되는 치환기인 것을 특징으로 하는 TNF-α 억제용 조성물:R1: C1-6 알킬; 및R2 및 R3: 수소원자, 아릴, , 또는 (여기서, R2 및 R3는 서로 동일하거나 상이하며,상기 R4 및 R5는 서로 동일하거나 상이한 C1-6 알킬;상기 R6는 ;상기 R7은 C1-6 알킬아미노, 치환 또는 비치환된 아릴아미노;상기 R8은 C1-6 알킬 또는 ; 및상기 R9 내지 R11은 C1-6 알킬 또는 아릴알킬인 것을 특징으로 함)
7 7
제6항에 있어서, 상기 R1, R2 및 R3는 하기로 구성된 군에서 선택되는 치환기인 것을 특징으로 하는 TNF-α 억제용 조성물:R1: C1-6 알킬; 및R2 및 R3: 수소원자, 아릴, , , , , , 또는 (여기서, R2 및 R3는 서로 동일하거나 상이함)
8 8
제5항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식 1-1 내지 화학식 1-7로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나의 화합물인 것을 특징으로 하는 TNF-α 억제용 조성물:[화학식 1-1];[화학식 1-2];[화학식 1-3];[화학식 1-4];[화학식 1-5];[화학식 1-6];[화학식 1-7]
9 9
제5항에 있어서, 상기 화합물은 TNF-α 동종이합체(homodimer)의 결합 공동(binding cavity)에 특이적으로 결합하여, TNF-α 동종삼합체(homotrimer)의 형성을 억제하는 것을 특징으로 하는 TNF-α 억제용 조성물
10 10
제5항의 TNF-α 억제용 조성물을 포함하는 자가면역질환 및/또는 염증질환 예방 또는 치료용 조성물
11 11
제10항에 있어서, 상기 자가면역질환 및/또는 염증질환은 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis), 건선(psoriasis), 건선성 관절염(psoriatic arthritis), 크론병(Crohn’s disease), 소아 특발성 관절염(juvenile idiopathic arthritis), 척추관절염(spondyloarthritis), 베체트 병(Behet’s disease), 포도막염, 판상 건선, 축성 척추관절염, 궤양성 대장염, 화농성 한선염, 인슐린-의존성 당뇨병, 습진, 알러지, 아토피성 피부염, 여드름, 아토피성 비염, 폐염증, 알레르기성 피부염, 만성 부비동염, 접촉성 피부염(contact dermatitis), 지루성 피부염(seborrheic dermatitis), 위염, 통풍, 통풍 관절염, 궤양, 만성 기관지염, 궤양성 대장염, 강직성 척추염(ankylosing spondylitis), 패혈증, 맥관염, 활액낭염, 측두 동맥염, 고형암, 알츠하이머병, 동맥경화증, 비만 및 바이러스 감염으로 구성된 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 자가면역질환 및/또는 염증질환 예방 또는 치료용 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
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2 과학기술정보통신부 아주대학교 산학협력단 미래소재디스커버리사업 청각증진용 자가힐링 펩타이드 모티브 바이오메디컬 신소재 개발