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하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 혈전성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 상기 혈전성 질환은 동맥혈전증, 정맥혈전증, 관상동맥혈전증, 심부정맥혈전증, 뇌동맥혈전증, 말초혈관혈전증, 동맥색전증, 정맥색전증, 동맥경화, 고혈압, 폐고혈압, 뇌경색, 뇌졸증, 뇌출혈, 뇌색전증, 신장색전증, 만성동맥폐색증, 폐경색, 혈전성 정맥염, 및 심부전증으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 혈전성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 상기 조성물은 ROS의 생성을 억제하는 것을 특징으로 하는, 혈전성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 상기 조성물은 SHP-2의 산화를 억제하는 것을 특징으로 하는, 혈전성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 상기 조성물은 PLCγ2, ERK5, 또는 p38MAPK의 인산화를 억제하는 것을 특징으로 하는, 혈전성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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6 |
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제1항에 있어서, 상기 조성물은 세포질 내(cytosolic) Ca2+의 농도를 감소시키는 것을 특징으로 하는, 혈전성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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7 |
7
제1항에 있어서, 상기 조성물은 NO/cGMP/PKG 신호전달계의 활성화를 통해 VASP의 인산화를 유도하는 것을 특징으로 하는, 혈전성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 상기 조성물은 P-selectin의 노출 또는 integrin αIIbβ3 활성화를 억제하는 것을 특징으로 하는, 혈전성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 상기 조성물은 혈소판의 응집을 억제하는 것을 특징으로 하는, 혈전성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 상기 조성물은 혈소판의 콜라겐에의 부착을 억제하는 것을 특징으로 하는, 혈전성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제1항에 있어서, 아스피린(asprin), 클로피도그렐(clopidogrel), 티클로피딘(ticlopidine), 실로스타졸(cilostazol), 트리플루살(triflusal), 리바록사반(rivaroxaban), 아픽사반(apixaban), 에독사반(edoxaban), 베트릭사반(betrixaban), 다비가트란(dabigatran), 와파린(warfarin), 헤파린(heparin), 에녹사파린(enoxaparin), 달테파린(dalteparin), 히루딘(hirudin), 비발리루딘(bivalirudin), 데시루딘(desirudin), 아르가트로반(argatroban), 및 레피루딘(lepirudin)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 항혈전제를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는, 혈전성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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a) 혈소판을 콜라겐 또는 콘불신(convulxin)으로 활성화시키는 단계;b) 상기 활성화된 혈소판을 후보 화합물로 처리하는 단계; 및c) 상기 b) 단계에서 처리된 혈소판을 분석하여 하기를 확인하는 단계;(i) ROS의 생성 억제;(ii) SHP-2의 산화 억제;(iii) PLCγ2, ERK5, 또는 p38MAPK의 인산화 억제;(iv) 세포질 내 Ca2+의 농도의 감소;(v) NO/cGMP/PKG 신호전달계의 활성화를 통해 VASP의 인산화 유도; 및(vi) P-selectin의 노출 또는 integrin αIIbβ3 활성화의 억제를 포함하는, 후보 화합물의 혈전성 질환 치료 효과에 관한 정보를 제공하는 방법
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