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단백질 인산화 효소 저해 활성을 갖는 신규한 피라졸 유도체 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2021007895
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 피라졸 유도체 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 피라졸 유도체 화합물은 JNK, 특히 JNK3에 대해 선택적으로 저해 활성을 나타내어 신경계 질환 (알츠하이머성 치매성 치매, 파킨슨 질환을 포함하는 퇴행성 뇌질환)의 예방 및 치료용 약학적 조성물로 이용될 수 있다.
Int. CL C07D 401/14 (2006.01.01) A61K 31/506 (2006.01.01) A61K 31/55 (2006.01.01) C07D 401/04 (2006.01.01) C07D 403/14 (2006.01.01) A61P 25/28 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020200164253 (2020.11.30)
출원인 한양대학교 에리카산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2021-0069576 (2021.06.11) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020190159069   |   2019.12.03
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2020.11.30)
심사청구항수 15

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한양대학교 에리카산학협력단 대한민국 경기도 안산시 상록구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 하정미 경기도 안산시 상록구
2 오유리 경기도 안산시 상록구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인다나 대한민국 서울특별시 강남구 역삼로 *길 **, 신관 *층~*층, **층(역삼동, 광성빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2020.11.30 수리 (Accepted) 1-1-2020-1290971-83
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 ,여기에서,n은 1 내지 3의 정수이고,*표시된 탄소는 카이랄(Chiral) 탄소이며,R2는 이고,R3는 , , 및 C1-C6 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되며,Ar은 , 및 나프탈레닐로 이루어진 군으로부터 선택되고,R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소, 할로겐 또는 이산화질소이며,X는 질소 또는 탄소 원자이고,Y는 알콕시이며,Z는 탄소 또는 산소 원자이다
2 2
제 1항에 있어서,상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 2의 구조를 갖는 것인 화합물
3 3
제 1항에 있어서,상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 3의 구조를 갖는 것인 화합물
4 4
제 1항에 있어서,상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 4의 구조를 갖는 것인 화합물
5 5
제 1항에 있어서,상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 5의 구조를 갖는 것인 화합물
6 6
제 1항에 있어서,상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 6의 구조를 갖는 것인 화합물
7 7
제 2항에 있어서,상기 화학식 2에서,X는 질소 원자이고,R2는;;;; 또는 인 화합물
8 8
제 3항에 있어서,상기 화학식 3에서,X는 질소 또는 탄소 원자이고,R2는;;;; 또는 인 화합물
9 9
제 4항에 있어서,상기 화학식 4에서,X는 질소 또는 탄소 원자이고,R2는;;;; 또는 인 화합물
10 10
제 5항에 있어서,상기 화학식 5에서,X는 질소 원자이고,R2는;;;; 또는 인 화합물
11 11
제 6항에 있어서,상기 화학식 6에서,X는 질소 또는 탄소 원자이고,R2는; ; ;;; ;또는 인 화합물
12 12
제 1항에 있어서,상기 화학식 1의 화합물은,(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(3,4-디클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(나프탈렌-2-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(5-(벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일)-1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일 아미노)피리미딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(2,3-디하이드로벤조퓨란-5-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(3-니트로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(4-니트로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(3,4-디클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(나프탈렌-2-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(5-(벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일)-1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(2,3-디하이드로벤조퓨란-5-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(3-니트로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(4-니트로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(3,4-디클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(나프탈렌-2-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(5-(벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일)-1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(2,3-디하이드로벤조퓨란-5-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(3-니트로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(4-니트로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)아제티딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(3,4-디클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)아제티딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(나프탈렌-2-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;2-(5-(벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일)-1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)아제티딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)아제티딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(2,3-디하이드로벤조퓨란-5-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)아제티딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(3-니트로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)아제티딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(4-니트로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(3,4-디클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세트아미드;(S)-메틸 2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리미딘-4-일)-5-(3,4-디클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세테이트;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(3,4-디클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(나프탈렌-2-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(5-(벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일)-1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(2,3-디하이드로벤조퓨란-5-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(3,4-디클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(나프탈렌-2-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(5-(벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일)-1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(1-(2-(1-(사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(2,3-디하이드로벤조퓨란-5-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-2-((1-사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(나프탈렌-2-일)-1H-피라졸-3-일)아세토나이트릴;(S)-2-(5-(벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일)-1-(2-(1-(시클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(S)-2-(1-(2-(1-(시클로프로판카보닐)피페리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(2,3-디하이드로벤조퓨란-5-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(1-(2-(1-(시클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(3,4-디클로로페닐)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(1-(2-(1-(시클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(나프탈렌-2-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(5-(벤조[d][1,3]다이옥솔-5-일)-1-(2-(1-(시클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴;(R)-2-(1-(2-(1-(시클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(2,3-디하이드로벤조퓨란-5-일)-1H-피라졸-3-일)아세토니트릴; 또는(S)-2-(1-2-((1-사이클로프로판카보닐)피롤리딘-3-일)아미노)피리딘-4-일)-5-(나프탈렌-2-일)-1H-피라졸-3-일)아세토나이트릴인 화합물
13 13
제 1항 내지 제 12항 중 어느 한 항의 피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 신경계 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
14 14
제 13항에 있어서상기 신경계 질환은 알쯔하이머성 치매, 파킨슨 질환인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
15 15
제 13항에 있어서상기 조성물은 JNK3 (c-Jun N-terminal kinase 3)의 활성을 저해하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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1 과학기술정보통신부(2017Y) 한양대학교 에리카산학협력단 이공분야기초연구사업 / 중견연구자지원사업 / 중견연구(총연구비1.5억초과~3억이하) AD 예방·치료제로서 Aβ의 형성과 독성 동시 저해 기전을 가진 JNK3 조절 물질 연구
2 과학기술정보통신부(2017Y) 한양대학교 에리카산학협력단 원천기술개발사업 / 바이오·의료기술개발사업 / 신약타겟발굴·검증사업 신경세포 사멸 억제 및 인지기능 개선 효력을 가진 JNK 저해제의 알츠하이머성 치매 치료제 검증
3 교육부 한양대학교 에리카산학협력단 이공분야기초연구사업 / 기초연구기반구축사업 / 대학중점연구소지원사업-중점연구소지원(이공계분야) 약학기술연구소