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신규한 디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카복사미드 유도체 및 이를 포함하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물

  • 기술번호 : KST2021009314
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카복사미드 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, GSK3β 저해 활성이 우수하며 MeCP2가 제거된 세포에서의 NFκB 활성 억제 및 Wnt/β-카테닌 신호전달계 활성화 효능이 우수하여 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 조성물로 유용한 화합물을 제공할 수 있다.
Int. CL C07D 231/54 (2006.01.01) A61K 31/416 (2006.01.01) A61K 31/4155 (2006.01.01) A61K 31/4184 (2006.01.01) C07D 403/12 (2006.01.01) C07D 409/12 (2006.01.01) C07D 471/18 (2006.01.01) A61P 25/28 (2006.01.01)
CPC C07D 231/54(2013.01) A61K 31/416(2013.01) A61K 31/4155(2013.01) A61K 31/4184(2013.01) C07D 403/12(2013.01) C07D 409/12(2013.01) C07D 471/18(2013.01) A61P 25/28(2013.01)
출원번호/일자 1020190176812 (2019.12.27)
출원인 한국화학연구원, (주)운트바이오
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2021-0083973 (2021.07.07) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2019.12.27)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 (주)운트바이오 대한민국 경기도 의정부시 시

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 조희영 대전광역시 유성구
2 전용수 경기도 의정부시 장곡로***번길
3 권혁진 경기도 화성
4 채향지 경기도 수원시 장안구
5 김병학 서울특별시 영등포구
6 정대영 대전광역시 유성구
7 임희종 대전광역시 유성구
8 문병산 대전광역시 유성구
9 박우규 대전광역시 유성구
10 김현영 대전광역시 유성구
11 이윤호 대전광역시 유성구
12 남혜진 대전광역시 유성구
13 윤새봄 대전광역시 유성구
14 고범석 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인 공간 대한민국 대전광역시 서구 둔산서로 ***, *층(둔산 *동, 산업은행B/D)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2019.12.27 수리 (Accepted) 1-1-2019-1349834-84
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.10.26 수리 (Accepted) 4-1-2020-5239015-82
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2021.01.20 수리 (Accepted) 4-1-2021-5014620-64
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2021.01.27 수리 (Accepted) 4-1-2021-5023500-05
5 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2021.03.19 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
6 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2021.05.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2021-0092895-47
7 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2021.06.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2021-0487809-16
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1][화학식 2]상기 화학식 1 또는 2에서, R1은 수소, 할로겐, 히드록시, C1-C6 알킬 또는 C1-C6 알콕시로 이루어진 군에서 선택되는 치환기로 치환되며;R2는 수소 또는 C1-C6 알킬 치환기로 치환되며; R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소, 치환 또는 비치환된 C1-C6 알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C12 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C12 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C12 아릴 또는 치환 또는 비치환된 C4-C12 헤테로아릴로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고, 여기서 상기 치환된 알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴은 수소, 할로겐, 히드록시, 옥소(=O), 시아노, 아미노, 아세트아미노, 아미드, 설폰아미드, 니트로, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 치환 또는 비치환된 C4-C12 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C12 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C12 아릴 또는 치환 또는 비치환된 C4-C12 헤테로아릴로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고, 다시 여기서 상기 치환된 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴은 수소, 할로겐, 히드록시, 옥소(=O), 시아노, 아미노, 아세트아미노, 아미드, 설폰아미드, 니트로, C1-C6 알킬 또는 C1-C6 알콕시로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되거나,또는 R3 및 R4는 N과 함께 치환 또는 비치환된 C4-C12 헤테로시클로알킬 또는 치환 또는 비치환된 C4-C12 헤테로아릴을 형성할 수 있고,여기서 상기 치환된 헤테로시클로알킬 또는 헤테로아릴은 수소, 할로겐, 히드록시, 옥소(=O), 시아노, 아미노, 아세트아미노, 아미드, 설폰아미드, 니트로, C1-C6 알킬 또는 C1-C6 알콕시로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되며; 및n은 1 내지 4의 정수; 이다
2 2
제1항에 있어서,상기 화학식 1 또는 2에서,R1은 수소, 할로겐, 히드록시, C1-C6 알킬 또는 C1-C6 알콕시로 이루어진 군에서 선택되는 치환기로 치환되며;R2는 수소 또는 C1-C6 알킬 치환기로 치환되며; R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소, 치환 또는 비치환된 C1-C6 알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C12 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C12 헤테로시클로알킬 또는 치환 또는 비치환된 C4-C12 아릴로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고, 여기서 상기 치환된 알킬, 시클로알킬, 헤테로시클로알킬 또는 아릴은 수소, 할로겐, 히드록시, 옥소(=O), 시아노, 아미노, 아세트아미노, 아미드, 설폰아미드, 니트로, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, 치환 또는 비치환된 C4-C12 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C4-C12 헤테로시클로알킬 또는 치환 또는 비치환된 C4-C12 아릴로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되고, 다시 여기서 상기 치환된 시클로알킬, 헤테로시클로알킬 또는 아릴은 수소, 할로겐, 히드록시, 옥소(=O), 시아노, 아미노, 아세트아미노, 아미드, 설폰아미드, 니트로, C1-C6 알킬 또는 C1-C6 알콕시로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되거나,또는 R3 및 R4는 N과 함께 치환 또는 비치환된 C4-C12 헤테로시클로알킬 또는 치환 또는 비치환된 C4-C12 헤테로아릴을 형성할 수 있고,여기서 상기 치환된 헤테로시클로알킬 또는 헤테로아릴은 수소, 할로겐, 히드록시, 옥소(=O), 시아노, 아미노, 아세트아미노, 아미드, 설폰아미드, 니트로, C1-C6 알킬 또는 C1-C6 알콕시로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 치환기로 치환되며; 및n은 1 내지 4의 정수; 인 것을 특징으로 하는 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서,상기 화학식 1 또는 2의 화합물은N-((1-에틸피롤리딘-2-일)메틸)-6,7-디메톡시-2,4-디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카복사미드(화합물 1);(1R,5S)-3-(6,7-디메톡시-2,4-디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카르본일)-1,2,3,4,5,6-헥사히드로-8H-1,5-메탄노피리도[1,2-a][1,5]디아조신-8-온(화합물 2);6,7-디메톡시-N-(4-술파모일벤질)-2,4-디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카복사미드(화합물 3);(S)-N-(1-(1H-벤조[d]이미다졸-2-일)-3-메틸부틸)-6,7-디메톡시-2,4-디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카복사미드(화합물 4); 및N-(3-카바모일-4,5-디메틸티오펜-2-일-6,7-디메톡시-1-메틸-1,4-디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카복사미드(화합물 5);로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항 또는 제2항의 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제4항에 있어서,상기 신경발달장애는 레트 증후군, 프래자일 X 증후군, 자폐증, 주의력결핍 과잉행동장애, 지적장애, 의사소통장애, 학습장애 및 운동장애로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
6 6
제4항에 있어서,상기 신경퇴행성 질환은 알츠하이머병, 혈관성 치매, 파킨슨병, 헌팅턴병, 피크병, 근위축성 축삭경화증 및 크로이츠펠트-야콥병으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물
7 7
제1항 또는 제2항의 화학식 1 또는 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환 예방 또는 개선용 건강기능식품
8 8
제7항에 있어서,상기 신경발달장애는 레트 증후군, 프래자일 X 증후군, 자폐증, 주의력결핍 과잉행동장애, 지적장애, 의사소통장애, 학습장애 및 운동장애로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환 예방 또는 개선용 건강기능식품
9 9
제7항에 있어서,상기 신경퇴행성 질환은 알츠하이머병, 혈관성 치매, 파킨슨병, 헌팅턴병, 피크병, 근위축성 축삭경화증 및 크로이츠펠트-야콥병으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환 예방 또는 개선용 건강기능식품
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 한국화학연구원 한국화학연구원연구운영비지원(주요사업비) 글로벌수준 신약플랫폼기술 확립
2 산업계 한국화학연구원 산업계수탁과제 신경발달장애 희귀질환 치료제 개발을 위한 유효물질 발굴