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HSP90 억제제로서의 1,2,3-트리아졸 유도체 화합물

  • 기술번호 : KST2021009526
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 열충격단백질 90(Heat shock protein 90, HSP90) 억제 활성을 갖는 1,2,3-트리아졸 유도체 화합물, 이의 광학 이성질체, 이의 약제학적으로 허용가능한 염; 치료용 약제의 제조를 위한 이들의 용도; 이들을 이용한 치료 방법; 이들을 함유하는 약제학적 조성물; 및 이들의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 상기 화학식 I 로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염은 선택적으로 HSP90를 억제할 수 있어 HSP90 활성 관련 질환에 대한 예방 또는 치료 효과가 현저히 우수하다.
Int. CL C07D 405/04 (2006.01.01) A61K 31/4192 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01) C07D 409/04 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC C07D 405/04(2013.01) A61K 31/4192(2013.01) A23L 33/10(2013.01) C07D 409/04(2013.01) A61P 35/00(2013.01) A23V 2002/00(2013.01) A23V 2200/308(2013.01)
출원번호/일자 1020190178450 (2019.12.30)
출원인 이화여자대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2021-0085427 (2021.07.08) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2019.12.30)
심사청구항수 14

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 류재상 서울특별시 강남구
2 이소윤 부산광역시 부산진구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김경교 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **, ***호 교연특허법률사무소 (대치동, 보성빌딩)(교연특허법률사무소)
2 백서일 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 ** ***호 (대치동, 보성빌딩)(교연특허법률사무소)
3 양용 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **(대치동) ***(교연특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2019.12.30 수리 (Accepted) 1-1-2019-1357582-16
2 [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Appointment of Agent] Report on Agent (Representative)
2021.05.07 수리 (Accepted) 1-1-2021-0530429-22
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 I로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염: [화학식 I]상기 화학식 I에서 R은 치환되거나 비치환된 C6∼C12 아릴, 또는 치환되거나 비치환된 산소, 질소 및 황으로부터 선택되는 헤테로원자를 포함하는 C2∼C12 헤테로아릴이며, 여기서 C6∼C12 아릴 또는 C2∼C12 헤테로아릴이 치환되는 경우 치환은 각각 독립적으로 -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -C1-C4알킬, -O-(C1-C4알킬), -NH2, -NO2, -C1-C4할로알킬 및 -C(=O)O(C1-C4알킬)로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 어느 하나로 이루어지며, 상기 n은 1 내지 4의 정수이며,상기 화학식 I에서 X는 치환되거나 비치환된 C6∼C12 아릴, 또는 치환되거나 비치환된 산소, 질소 및 황으로부터 선택되는 헤테로원자를 포함하는 C2∼C12 헤테로아릴이며, 여기서 Y가 없는 경우 X는 비치환되며, Y가 존재하는 경우 X는 치환되며, 여기서, Y는 -(C1∼C6 직쇄형 알킬)-Z, -NH-(C1∼C6 직쇄형 알킬)-Z, -O-(C1-C4알킬)-Z, -NHC(=O)-(C1-C4알킬)-Z, -C(=O)-(C1-C4알킬)-Z, -C(=O)-Z, -NHC(=O)-Z 및 -C(=O)NH-(C1-C4알킬)-Z 로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 어느 하나로 이루어지며,상기 Z는 -H, 치환되거나 비치환된 C6∼C12 아릴, 또는 치환되거나 비치환된 산소, 질소 및 황으로부터 선택되는 헤테로원자를 포함하는 C2∼C12 헤테로시클로알킬이며, 여기서 C6∼C12 아릴 또는 C2∼C12 헤테로시클로알킬이 치환되는 경우 치환은 각각 독립적으로 -C1-C4알킬, -F, -Cl, -Br, -I, -CN 및 -OH로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상으로 치환된다
2 2
제1항에 있어서, R은 이고,R1, R2, R3, R4 및 R5는 각각 독립적으로 -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -C1-C4알킬, -O-(C1-C4알킬), -NH2, -NO2, -C1-C4할로알킬 및 -C(=O)O(C1-C4알킬)로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,X는 , , , ,, , , 및 로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, Y는 -O-CH2-Z, -NHC(=O)-CH2-Z, -CH2-Z, -C(=O)-CH2-Z, -C(=O)NH-CH2-Z, -NHC(=O)-Z, -NH-CH2-Z, -CH2CH2-Z 및 -NHCH2CH2-Z 로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서, Z는 -H, , 및 로 이루어지는 군에서 선택되는 어느 하나인 것인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
6 6
제1항에 있어서, n은 1인 것인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
7 7
제1항에 있어서, X가 또는 인 경우 Y가 없는 것인, 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
8 8
제1항에 있어서, Z가 치환된 C6∼C12 아릴, 또는 치환된 산소, 질소 및 황으로부터 선택되는 헤테로원자를 포함하는 C2∼C12 헤테로시클로알킬인 경우, 치환은 각각 독립적으로 -C1∼C4알킬로 이루어진 것인, 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염
9 9
제1항에 있어서, 상기 화학식 I로 표시되는 화합물은 하기 기재된 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인 화학식 I로 표시되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염:4-((4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-5-(4-메톡시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;N-(4-(1-(4-시아노벤질)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-5-일)페닐)아세타마이드;4-((4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-5-(4-(모폴리노메틸)페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((5-(3-아세틸페닐)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((5-(4-(벤질옥시)페닐)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((5-(5-아세틸티오펜-2-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((5-(벤조[b]티오펜-2-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((5-(벤조퓨란-2-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;N-벤질-4-(1-(4-시아노벤질)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-5-일)벤자마이드;N-(4-(1-(4-시아노벤질)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-5-일)페닐)벤자마이드;4-((5-(벤조퓨란-3-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-5-(1H-피롤로[2,3-b]피리딘-5-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((5-(6-(벤질아미노)피리딘-3-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((5-(6-(벤질옥시)피리딘-3-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((5-(1-벤질-1H-인돌-5-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((5-(1-벤질-1H-피롤로[2,3-b]피리딘-3-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-5-(4-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-5-(1-(2-모폴리노에틸)-1H-피라졸-4-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-((4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-5-(6-((2-모폴리노에틸)아미노)피리딘-3-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;4-에틸-6-(1-(2-플루오로-6-니트로벤질)-5-(4-메톡시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)벤젠-1,3-디올;N-(4-(4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1-(2-플루오로-6-니트로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-5-일)페닐)아세타마이드;4-에틸-6-(1-(2-플루오로-6-니트로벤질)-5-(4-(모폴리노메틸)페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)벤젠-1,3-디올;1-(5-(4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1-(2-플루오로-6-니트로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-5-일)티오펜-2-일)에탄-1-온;4-(5-(벤조퓨란-3-일)-1-(2-플루오로-6-니트로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-6-에틸벤젠-1,3-디올;4-에틸-6-(1-(2-플루오로-6-니트로벤질)-5-(1H-피롤로[2,3-b]피리딘-5-일)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)벤젠-1,3-디올;4-(5-(6-(벤질아미노)피리딘-3-일)-1-(2-플루오로-6-니트로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-6-에틸벤젠-1,3-디올;4-(5-(1-벤질-1H-피롤로[2,3-b]피리딘-3-일)-1-(2-플루오로-6-니트로벤질)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)-6-에틸벤젠-1,3-디올;4-에틸-6-(1-(2-플루오로-6-니트로벤질)-5-(4-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)벤젠-1,3-디올;4-에틸-6-(1-(2-플루오로-6-니트로벤질)-5-(6-((2-모폴리노에틸)아미노)피리딘-3-일)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)벤젠-1,3-디올;2-((4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-5-(4-메톡시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;N-(4-(1-(2-시아노벤질)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-5-일)페닐)아세타마이드;2-((4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-5-(4-(모폴리노메틸)페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;2-((5-(5-아세틸티오펜-2-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;2-((5-(벤조퓨란-3-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;2-((4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-5-(1H-피롤로[2,3-b]피리딘-5-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;2-((5-(6-(벤질아미노)피리딘-3-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;2-((5-(1-벤질-1H-피롤로[2,3-b]피리딘-3-일)-4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴;2-((4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-5-(4-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)페닐)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴; 및2-((4-(5-에틸-2,4-디히드록시페닐)-5-(6-((2-모폴리노에틸)아미노)피리딘-3-일)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)메틸)벤조니트릴
10 10
제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는 열충격단백질 90 (HSP90) 활성 관련 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
11 11
제10항에 있어서, HSP90 활성 관련 질환은 감염성 질환; 양성종양; 악성종양; 대사성 질환; 정신 및 행동 장애; 중추신경 계통성 위축 관련 질환; 신경 질환; 퇴행성 신경 질환; 호흡기 질환; 소화기 질환; 피부 및 피하조직 질환; 근골격계 및 결합조직의 염증성 질환으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인, 열충격단백질 90 (HSP90) 활성 관련 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
12 12
제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는 암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
13 13
제12항에 있어서, 상기 암은 폐암, 췌장암, 대장암, 결장직장암, 골수성 백혈병, 갑상선암, 골수형 성이상증후군(MDS), 방광 암종, 표피 암종, 흑색종, 유방암, 전립선암, 두경부암, 자궁암, 난소암, 뇌암, 위암, 후두암, 식도암, 방광암, 구강암, 간엽 기원의 암, 육종, 기형암종, 신경모세포종, 신장 암종, 간암, 비-호지킨 림프종, 다발성 골수종, 및 갑상선 미분화암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것인 암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
14 14
제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는 암 예방 또는 개선용 식품 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 이화여자대학교 원천기술개발사업/ 바이오·의료기술개발사업/ 신약 성능 플랫폼 기술개발 골 종양 치료활성을 갖는 표적지향성 시롤리무스 접합체 개발연구
2 과학기술정보통신부 이화여자대학교 기초연구사업(학술진흥)/(2018)-선도연구센터지원사업 섬유화 질환 제어 연구센터