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페닐피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 글루카곤 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2021011387
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 페닐피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 글루카곤 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 페닐피리미딘 유도체는 cAMP 또는 글루카곤 생성 저해 효과가 우수하여 GCGR 활성 저해 효과를 나타내고, 우수한 혈당 강하 효과를 나타냄을 in vitro 뿐만 아니라 in vivo에서도 확인하였으며, 세포 독성이 낮아, 안전성이 검증된 바, GCGR 활성 관련 질환인 대사성 질환 특히, 당뇨의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 239/36 (2006.01.01) A61K 31/513 (2006.01.01) A61P 3/10 (2006.01.01) A23L 33/10 (2016.01.01)
CPC C07D 239/36(2013.01) A61K 31/513(2013.01) A61P 3/10(2013.01) A23L 33/10(2013.01) A23V 2002/00(2013.01)
출원번호/일자 1020180097480 (2018.08.21)
출원인 가천대학교 산학협력단, 광동제약 주식회사
등록번호/일자 10-2176621-0000 (2020.11.03)
공개번호/일자 10-2020-0021741 (2020.03.02) 문서열기
공고번호/일자 (20201110) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2018.08.21)
심사청구항수 12

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 가천대학교 산학협력단 대한민국 경기도 성남시 수정구
2 광동제약 주식회사 대한민국 서울특별시 서초구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 전희숙 인천광역시 연수구
2 신동윤 서울특별시 강남구
3 최호중 인천광역시 남동구
4 이창용 경기도 시흥시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 가천대학교 산학협력단 경기도 성남시 수정구
2 광동제약(주) 서울특별시 서초구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2018.08.21 수리 (Accepted) 1-1-2018-0827612-76
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2018.08.22 수리 (Accepted) 1-1-2018-0833984-20
3 보정요구서
Request for Amendment		 2018.08.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2018-0132047-60
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2020.04.18 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0274581-27
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2020.05.21 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2020-0513420-34
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견서·답변서·소명서
 2020.05.21 수리 (Accepted) 1-1-2020-0513352-27
7 등록결정서
Decision to grant		 2020.10.08 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2020-0694212-35
8 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서
 2021.03.31 수리 (Accepted) 4-1-2021-5099921-16
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 독립적으로 수소, 할로겐, 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알킬, 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알콕시, 비치환된 C6-10아릴 또는 비치환된 C6-10아릴옥시이고;R2는 비치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알킬이고;R3은 독립적으로 수소, 할로겐, 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알킬 또는 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알콕시이고;l은 1 내지 5의 정수이고;m은 1 내지 4의 정수이고; 및n은 1 내지 7의 정수이다) 에서,는 페닐에 결합된 알킬옥시와 파라 (para) 위치로 결합되는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
2 2
제1항에 있어서,상기 R1은 독립적으로 수소, 할로겐, 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬, 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알콕시, 비치환된 페닐 또는 비치환된 페녹시이고;R2는 비치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬이고;R3은 독립적으로 수소, 할로겐, 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알킬 또는 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-6알콕시이고;l은 1 내지 3의 정수이고;m은 1 또는 2이고; 및n은 1 내지 5의 정수인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,상기 R1은 독립적으로 수소, 할로겐, 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬, 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알콕시, 비치환된 페닐 또는 비치환된 페녹시이고;R2는 비치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-4알킬이고;R3은 독립적으로 수소, 할로겐, 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-3알킬 또는 비치환 또는 하나이상의 할로겐으로 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-3알콕시이고;l은 1 또는 2이고;m은 1이고; 및n은 1 내지 3의 정수인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 R1은 독립적으로 수소, OMe, Cl, Et, i-Pr, t-Bu, CF3 또는 페녹시이고;R2는 Me, i-Bu 또는 n-Bu이고;R3은 수소이고;l은 1 또는 2이고;m은 1이고; 및n은 2인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
삭제
6 6
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:003c#1003e# 3-(4-(1-((5-페닐피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#2003e# 3-(4-(1-((5-(2-클로로페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#3003e# 3-(4-(1-((5-(3-클로로페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#4003e# 3-(4-(1-((5-(4-클로로페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#5003e# 3-(4-(1-((5-(4-트리플루오로메틸페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#6003e# 3-(4-(1-((5-(4-(tert-부틸)페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#7003e# 3-(4-(1-((5-(3,5-디클로로페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#8003e# 3-(4-(1-((5-(2-플루오로-5-(트리플루오로메틸)페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#9003e# 3-(4-(1-((5-(4-페녹시페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#10003e# 3-(4-(1-((5-(4-Ethyl페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#11003e# (R)-3-(4-(1-(5-페닐피리미딘-2-일옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#12003e# (S)-3-(4-(1-(5-페닐피리미딘-2-일옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#13003e# (R)-3-(4-(1-((5-(4-(tert-부틸)페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#14003e# (S)-3-(4-(1-((5-(4-(tert-부틸)페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#15003e# (R)-3-(4-(1-((5-(3,5-디클로로페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#16003e# (S)-3-(4-(1-((5-(3,5-디클로로페닐)피리미딘-2-일)옥시)펜틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#17003e# 3-(4-(1-(5-(4-브로모페닐)피리미딘-2-일옥시)에틸)벤즈아미도)프로파오닉 애시드;003c#18003e# 3-(4-(1-(5-페닐피리미딘-2-일옥시)에틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#19003e# 3-(4-(1-(5-(4-클로로페닐)피리미딘-2-일옥시)에틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#20003e# 3-(4-(1-(5-(4-(트리플루오로메틸)페닐)피리미딘-2-일옥시)에틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#21003e# 3-(4-(1-(5-(4-tert-부틸페닐)피리미딘-2-일옥시)에틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#22003e# 3-(4-(1-(5-(3,5-디클로로페닐)피리미딘-2-일옥시)에틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#23003e# 3-(4-(1-(5-(3-메톡시페닐)피리미딘-2-일옥시)에틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#24003e# 3-(4-(1-(5-(5-이소프로필-2-메톡시페닐)피리미딘-2-일옥시)에틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#25003e# 3-(4-(1-(5-(2-플루오로-5-(트리플루오로메틸)페닐)피리미딘-2-일옥시)에틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#26003e# 3-(4-(1-(5-(4-tert-부틸페닐)피리미딘-2-일옥시)-3-메틸부틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#27003e# 3-(4-(3-메틸-1-(5-(4-(트리플루오로메틸)페닐)피리미딘-2-일옥시)부틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#28003e# 3-(4-(3-메틸-1-(5-페닐피리미딘-2-일옥시)부틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#29003e# 3-(4-(1-(5-(3,5-디클로로페닐)피리미딘-2-일옥시)-3-메틸부틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#30003e# 3-(4-(1-(5-(2-플루오로-5-(트리플루오로메틸)페닐)피리미딘-2-일옥시)-3-메틸부틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#31003e# 3-(4-(1-(5-(2-클로로페닐)피리미딘-2-일옥시)-3-메틸부틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#32003e# 3-(4-(1-(5-(3-클로로페닐)피리미딘-2-일옥시)-3-메틸부틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#33003e# 3-(4-(1-(5-(4-클로로페닐)피리미딘-2-일옥시)-3-메틸부틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드;003c#34003e# 3-(4-(3-메틸-1-(5-(4-페녹시페닐)피리미딘-2-일옥시)부틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드; 및003c#35003e# 3-(4-(1-(5-(4-에틸페닐)피리미딘-2-일옥시)-3-메틸부틸)벤즈아미도)프로파노익 애시드
7 7
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 3으로 표시되는 화합물과 화학식 4로 표시되는 화합물을 반응시켜 화학식 2로 표시되는 화합물을 얻는 단계 (단계 1); 및상기 단계 1에서 얻은 화학식 2로 표시되는 화합물을 가수분해 반응시켜 화학식 1로 표시되는 화합물을 얻는 단계 (단계 2)를 포함하는 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서,R1, R2, R3, l, m 및 n은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;R4는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-5알킬이고;X1은 할로겐이고;L1은 또는 이고; 및는 페닐에 결합된 알킬옥시와 파라 (para) 위치로 결합된다)
8 8
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서,상기 대사성 질환은 당뇨, 비만, 고지혈증, 고혈압, 고인슐린혈증, 지방간, 고요산혈증, 고콜레스테롤혈증, 고중성지방혈증, 대사증후군 (Syndrome X) 및 이상지질혈증으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
10 10
제8항에 있어서,상기 화합물은 GCGR (Glucagon Receptor) 활성을 저해하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
11 11
제8항에 있어서,상기 화합물은 혈중 혈당 강하 효과를 나타내는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
12 12
제8항에 있어서,상기 화합물은 글루카곤에 의해 유도된 cAMP 생성 또는 글루코스 생성을 저해하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
13 13
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 광학 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 개선용 건강기능성 식품 조성물
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