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하기 화학식의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:식 중,R1은 C6-C10 아릴 또는 C1-C6 알킬NR4R5이고, 여기서 C6-C10 아릴 중의 각각의 수소 원자는 독립적으로 C1-C6 알킬로 임의로 치환되고;각각의 R2 및 R3은 H, C1-C6 알킬, 또는 C1-C6 알킬NR6R7로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단 R2 및 R3 중 적어도 하나는 H가 아니고, R1이 C1-C6 알킬NR4R5일 때, R2는 C3-C6 알킬이고, R3은 H이며, 여기서 C1-C6 알킬 중의 각각의 수소 원자는 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 또는 요오도로 임의로 치환되거나; 또는 R2 및 R3은 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 5-7원 카르보시클릭 고리를 형성하고; R4는 H이며; R5는 비페닐, 4-tert-부틸페닐, 3-클로로-4-플루오로-페닐, 3-플루오로-4-플루오로-페닐, 4-(O-C1-C6 알콕시)페닐, 4-(OCF3)페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 또는 4-메틸페닐이며, 단 R2 및 R3이 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 5-7원 카르보시클릭 고리를 형성할 때, R5는 4-메틸페닐이며;각각의 R6 또는 R7은 H, C1-C6 알킬, C3-C6 시클로알킬, 5원 내지 7원 모노시클릭 헤테로아릴, C6-C10 비시클릭 헤테로아릴, 또는 C2-C6 알킬- C6-C10 아릴로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 C1-C6 알킬, C3-C6 시클로알킬, 5원 내지 7원 모노시클릭 헤테로아릴, C6-C10 비시클릭 헤테로아릴, 또는 C2-C6 알킬- C6-C10 아릴 중의 각각의 수소 원자는 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, C1-C6 알킬, -OC1-C6 알킬, -OCF3, -CF3 또는 C6-C10 아릴로 임의로 치환된다
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제1항에 있어서, R1이 C6-C10 아릴이고, 여기서 C6-C10 아릴 중의 각각의 수소 원자는 독립적으로 C1-C6 알킬로 임의로 치환된 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서, R1이 4-tert-부틸페닐인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서, R2가 C1-C6 알킬NR6R7이며, R3이 H인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서, R1이 C1-C6 알킬NR4R5인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서, R2가 n-프로필 또는 이소-프로필이며, R3이 H인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서, R2 및 R3이 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 5-7원 카르보시클릭 고리를 형성하는 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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제1항에 있어서, R2 및 R3이 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 5원 카르보시클릭 고리를 형성하는 것인 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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하기로 구성된 군으로부터 선택된 페로켈라타아제 억제제 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:
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10
하기로 구성된 군으로부터 선택된 페로켈라타아제 억제제 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염: ,
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트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 환자에게 투여하는 것을 포함하는, 혈관신생 매개 질환이 있는 환자의 치료 방법
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제11항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 하기 화학식의 화합물을 포함하는 것인 방법:식 중,R1은 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, 또는 C6-C10 아릴, 또는 C1-C6 알킬NR4R5 이고, 여기서 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, 또는 C6-C10 아릴 중의 각각의 수소 원자는 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, C1-C6 알킬, -OC1-C6 알킬, 또는 C6-C10 아릴로 임의로 치환되며;각각의 R2 및 R3은 H, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C6-C10 아릴, C1-C6 알킬- C6-C10 아릴, 및 C1-C6 알킬NR6R7로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단 R2 및 R3 중 적어도 하나는 H가 아니며, 여기서 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C6-C10 아릴, 또는 C1-C6 알킬- C6-C10 아릴 중의 각각의 수소 원자는 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, -CO2R8, C1-C6 알킬, -OC1-C6 알킬, 또는 C6-C10 아릴로 임의로 치환되거나; 또는 R2 및 R3은 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 5-7원 카르보시클릭 고리를 형성하고;각각의 R4, R5, R6, 또는 R7은 H, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C3-C6 시클로알킬, 5원 내지 7원 모노시클릭 헤테로아릴, C6-C10 비시클릭 헤테로아릴, C6-C10 아릴, 및 C1-C6 알킬- C6-C10 아릴로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C3-C6 시클로알킬, 5원 내지 7원 모노시클릭 헤테로아릴, C6-C10 비시클릭 헤테로아릴, C6-C10 아릴, 또는 C1-C6 알킬- C6-C10 아릴 중의 각각의 수소 원자는 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, -CO2R8, C1-C6 알킬, -OC1-C6 알킬, -OCF3, -CF3 또는 C6-C10 아릴로 임의로 치환되고; R8은 H 또는 C1-C6 알킬이다
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제11항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 환자에게 투여하여 약 0
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제11항에 있어서, 혈관신생 매개 질환은 암, 신생혈관증식을 수반하는 질환, 미숙아 망막병증, 습성 노화 관련 황반 변성, 고혈압성 망막병증, 망막 중심 정맥 폐쇄, 망막 분지 정맥 폐쇄, 신생혈관 녹내장, 망막모세포종, 당뇨병성 황반 부종, 및 증식성 당뇨병성 망막병증으로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 방법
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제11항에 있어서, N-메틸프로토포르피린(NMPP) 또는 이의 유사체, 그리세오풀빈 또는 이의 유사체, 페로켈라타아제 RNA를 표적으로 하는 안티센스 RNA, 페로켈라타아제 RNA를 표적으로 하는 RNA 침묵 또는 RNA 간섭(RNAi)을 위한 제제, 페로켈라타아제(FECH) DNA의 CRISPR/Cas9 매개 또는 징크 핑거 뉴클레아제 매개 유전자 절제를 위한 제제, 항 VEGF 요법을 위한 제제, 및 이들의 조합 중 하나 이상을 투여하는 것을 더 포함하는 방법
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제11항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 환자에게 투여하여 약 0
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제14항에 있어서, 질환이 암이고, 암은 신경교종, 유방암, 방광암, 결장암, 및 이들의 조합으로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 방법
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제17항에 있어서, 광역학 요법(PDT)으로 환자를 치료하는 것을 더 포함하는 방법
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제11항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 안과 질환을 치료하기 위해 사용되며, 눈에 직접 투여되는 것인 방법
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제19항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 주사로 투여되는 것인 방법
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제19항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 점안액 형태로 투여되는 것인 방법
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제19항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 안연고 형태로 투여되는 것인 방법
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제11항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 비경구 투여로 투여되는 것인 방법
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제11항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 경구로 투여되는 것인 방법
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제11항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 약학적 조성물로 투여되고, 약학적 조성물은 약학적으로 허용 가능한 담체를 더 포함하는 것인 방법
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26
제11항에 있어서, 환자에게 항 VEGF제를 투여하는 단계를 더 포함하는 방법
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제26항에 있어서, 항 VEGF제는 라니비주맙, 베바시주맙, 애플리버셉트(aflibercept), 아비시파르 페골(abicipar pegol), 브롤루시주맙, 파리시맙, 보롤라닙(vorolanib), 임의의 이들 VEGF제에 대한 바이오시밀러, 및 이들의 조합으로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 방법
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제11항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 단일 주사 또는 다중 주사를 사용하여 투여되는 것인 방법
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트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 환자에게 투여하는 것을 포함하는, 말라리아 환자의 치료 방법
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제29항에 있어서, 트리아졸로피리미디논, 또는 이의 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 하기 화학식의 화합물을 포함하는 것인 방법:식 중,R1은 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, 또는 C6-C10 아릴, 또는 C1-C6 알킬NR4R5이며, 여기서 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, 또는 C6-C10 아릴 중의 각각의 수소 원자는 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, C1-C6 알킬, -OC1-C6 알킬, 또는 C6-C10 아릴로 임의로 치환되고;각각의 R2 및 R3은 H, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C6-C10 아릴, C1-C6 알킬- C6-C10 아릴, 및 C1-C6 알킬NR6R7로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단 R2 및 R3 중 적어도 하나는 H가 아니고, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C6-C10 아릴, 또는 C1-C6 알킬- C6-C10 아릴 중의 각각의 수소 원자는 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, -CO2R8, C1-C6 알킬, -OC1-C6 알킬, 또는 C6-C10 아릴로 임의로 치환되거나; 또는 R2 및 R3은 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 5-7원 카르보시클릭 고리를 형성하며;각각의 R4, R5, R6, 또는 R7은 H, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C3-C6 시클로알킬, 5원 내지 7원 모노시클릭 헤테로아릴, C6-C10 비시클릭 헤테로아릴, C6-C10 아릴, 및 C1-C6 알킬- C6-C10 아릴로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C3-C6 시클로알킬, 5원 내지 7원 모노시클릭 헤테로아릴, C6-C10 비시클릭 헤테로아릴, C6-C10 아릴, 또는 C1-C6 알킬- C6-C10 아릴 중의 각각의 수소 원자는 독립적으로 플루오로, 클로로, 브로모, 요오도, -CO2R8, C1-C6 알킬, -OC1-C6 알킬, -OCF3, -CF3 또는 C6-C10 아릴로 임의로 치환되고;R8은 H 또는 C1-C6 알킬이다
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제29항에 있어서, 질환이 말라리아이고, 방법은 클로로퀸(아라렌(Aralen)), 퀴닌 설페이트(쿠알라퀸(Qualaquin)), 아르테미시닌, 히드록시클로로퀸(플라케닐(Plaquenil)), 메플로퀸, 아토바쿠온과 프로구아닐의 조합(말라론(Malarone)), 및 이들의 조합 중 하나 이상을 투여하는 것을 더 포함하는 것인 방법
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