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하기 반응식 Ⅰ에서 나타난 바와 같이,화학식 2로 표시되는 화합물로부터 화학식 3으로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 제조한 화학식 3으로 표시되는 화합물로부터 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 및상기 단계 2에서 제조한 화학식 4로 표시되는 화합물로부터 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계(단계 3);를 포함하는, 화학식 1로 표시되는 방사성 동위원소를 포함하는 화합물의 제조방법:003c#반응식 Ⅰ003e#(상기 반응식 1에서,상기 X는 이고, 상기 R4 및 R5는 각각 독립적으로 -H, 할로겐, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-20알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-5알콕시, 비치환 또는 치환된 C6-10아릴, 또는 R4과 R5가 서로 연결되어 형성된 이고,상기 R6 및 R7은 각각 독립적으로 -H, 할로겐, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-20알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-5알콕시, 또는 R6 및 R7가 서로 연결되어 형성된 3 내지 15원자의 사이클로알킬이고,상기 치환된 C6-10아릴은 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬카보닐, 및 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 6원자의 헤테로아릴로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환체가 치환된 C6-10아릴이고;상기 Y는 -H, 할로겐, -N2+, -NO2, -CN, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-5알콕시이고;상기 R1 및 R2는 각각 독립적으로 -H, 또는 t-부틸옥시카보닐(Boc), 카보벤질옥시(Cbz), 9-플루오레닐메틸옥시카보닐(Fmoc), 아세틸(Ac), 벤조일(Bz), 벤질(Bn), p-메톡시벤질(PMB), 3,4-다이메톡시벤질(DMPM), p-메톡시페닐(PMP), 토실(Ts), 2,2,2-트리클로로에톡시카보닐(Troc), 2-트리메틸실릴에톡시카보닐(Teoc) 및 아릴옥시카보닐(Alloc)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종의 아민보호기이고;상기 R3은 수소, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알킬, 또는 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알킬이 치환된 페닐이다)
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제1항에 있어서,상기 X는 이고, 상기 R4 및 R5는 각각 독립적으로 -H, 할로겐, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-3알콕시, 비치환 또는 치환된 C6-8아릴, 또는 R4과 R5가 서로 연결되어 형성된 이고,상기 R6 및 R7은 각각 독립적으로 -H, 할로겐, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알킬, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-3알콕시, 또는 R6 및 R7가 서로 연결되어 형성된 5내지 12원자의 사이클로알킬이고,상기 치환된 C6-8아릴은 C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, C1-3의 직쇄 또는 분지쇄 알킬카보닐, 및 N, O 및 S로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는 5 내지 6원자의 헤테로아릴로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종 이상의 치환체가 치환된 C6-8아릴이고;상기 Y는 -H, 할로겐, -N2+, 또는 -NO2이고;상기 R3은 수소, 직쇄 또는 분지쇄의 C1-10알킬인, 방사성 동위원소를 포함하는 화합물의 제조방법
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제1항에 있어서,상기 X는 이고,상기 R6 및 R7은 서로 연결되어 형성된 8 내지 11원자의 사이클로알킬이고,상기 Y는 할로겐, 또는 -N2+이고;상기 R3은 직쇄 또는 분지쇄의 C3-6알킬인, 방사성 동위원소를 포함하는 화합물의 제조방법
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제1항에 있어서,상기 X는 이고;상기 Y는 할로겐인, 방사성 동위원소를 포함하는 화합물의 제조방법
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제1항에 있어서,상기 단계 1은 18F 음이온에 의한 친핵성 치환반응인 것인, 방사성 동위원소를 포함하는 화합물의 제조방법
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하기 화학식 2로 표시되는 화합물, 이의 입체 이성질체, 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:003c#화학식 2003e#(상기 화학식 2에서,X, Y, R1, R2, 및 R3는 제1항의 반응식 Ⅰ에서 정의한 바와 같다)
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제6항에 있어서,상기 X는 이고,상기 R6 및 R7은 서로 연결되어 형성된 8 내지 11원자의 사이클로알킬이고,상기 Y는 할로겐인, 화합물
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하기 반응식 Ⅱ에서 나타난 바와 같이,화학식 5로 표시되는 화합물로부터 화학식 2로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는, 하기 화학식 2로 표시되는 화합물의 제조방법:003c#반응식 Ⅱ003e#(상기 반응식 Ⅱ에서,X, Y, R1, R2, 및 R3는 제1항의 반응식 Ⅰ에서 정의한 바와 같다)
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제8항에 있어서,상기 X는 이고,상기 R6 및 R7은 서로 연결되어 형성된 8 내지 11원자의 사이클로알킬이고,상기 Y는 할로겐인, 제조방법
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