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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 토토머, 이의 입체이성질체, 이의 입체이성질체의 혼합물, 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 수소, C1-6 알킬카보닐, C1-6 알킬설포닐, C1-6 알킬아미노티오닐, C1-6 할로알킬-C6-10 아릴-카바모일, 카르복시-C1-6 알킬카보닐, (카르복시)(비치환 또는 C1-6 알콕시카보닐 치환된 아미노)C1-6 알킬카보닐, ((카르복시)(아미노)C1-6 알킬)C6-10 아릴카보닐, ((카르복시)(아미노)C1-6 알킬)C3-10 사이클로알킬카보닐, (C1-6 알킬카보닐아미노-C6-10 아릴옥시)(히드록시)C1-6 알킬, (((카르복시)(아미노)C1-6 알킬)C6-10 아릴옥시)(히드록시)C1-6 알킬, 또는 ((카르복시)(아미노)C1-6 알킬)C6-10 아릴옥시-C1-6 알킬;R2는 C1-6 알킬, C5-10 헤테로아릴-C1-6 알킬, C5-10 헤테로사이클릴-C1-6 알킬, C5-10 헤테로아릴, C5-10 헤테로아릴-C5-10 헤테로사이클릴-C1-6 알킬, (C5-10 헤테로아릴-C5-10 헤테로사이클릴)(히드록시)C1-6 알킬, (C5-10 헤테로사이클릴)(히드록시)C1-6 알킬, 또는 (C6-10 아릴-C5-10 헤테로사이클릴)(히드록시)C1-6 알킬이며,상기 R2의 C5-10 헤테로아릴, C5-10 헤테로사이클릴, 및 C6-10 아릴은 비치환 또는 C1-6 알콕시카보닐, C1-6 알킬, 할로겐, 또는 옥소로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상으로 치환됨
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제1항에 있어서,하기 화학식 1-1 또는 화학식 1-2로 표시되는 것인, 화합물, 이의 토토머, 이의 입체이성질체, 이의 입체이성질체의 혼합물, 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1-1][화학식 1-2]
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제1항 또는 제2항에 있어서,R1은 수소, 메틸카보닐, 메틸설포닐, 이소프로필아미노티오닐, (트리플루오로메틸페닐)카바모일, 카르복시에틸카보닐, 카르복시프로필카보닐, (카르복시)(아미노)에틸카보닐, (카르복시)(아미노)프로필카보닐, (카르복시)(t-부톡시카보닐아미노)프로필카보닐, ((카르복시)(아미노)에틸)페닐카보닐, ((카르복시)(아미노)에틸)사이클로헥실카보닐, ((메틸카보닐아미노)페녹시)(히드록시)프로필, (((카르복시)(아미노)에틸)페녹시)(히드록시)프로필, 또는 ((카르복시)(아미노)에틸)페녹시프로필인 것인, 화합물, 이의 토토머, 이의 입체이성질체, 이의 입체이성질체의 혼합물, 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항 또는 제2항에 있어서,R2는 이소부틸, 피리디닐메틸, 6,7,8,9-테트라하이드로-4H-피리도[1,2-a]피리미디닐에틸, 하이드로-1H-이소인돌릴에틸, 티에노[3,2-d]피리미디닐, 벤조[d]이소티아졸릴피페라지닐에틸, 벤조[d]이속사졸릴피페라지닐에틸, (벤조[d]이소티아졸릴피페라지닐)(히드록시)프로필, (벤조[d]이속사졸릴피페리디닐)(히드록시)프로필, (피페라지닐)(히드록시)프로필, 또는 (페닐피페라지닐)(히드록시)프로필이며,상기 R2의 C5-10 헤테로아릴, C5-10 헤테로사이클릴, 및 C6-10 아릴은 비치환 또는 메톡시카보닐, t-부톡시카보닐, 메틸, 브로모, 클로로, 플루오로, 또는 옥소로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상으로 치환된 것인, 화합물, 이의 토토머, 이의 입체이성질체, 이의 입체이성질체의 혼합물, 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 화합물은1
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제1항의 화합물, 이의 토토머, 이의 입체이성질체, 이의 입체이성질체의 혼합물, 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 5HT2A 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제6항에 있어서,5HT2A 길항제로서 작용하는 것인, 약학적 조성물
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제6항에 있어서,상기 5HT2A 활성 관련 질환은 신경정신장애(neuropsychiatric disorders), 퇴행성뇌질환(neurodegenerative diseases), 전반발달장애(pervasive developmental disorders; PDD) 또는 대사성 질환(metabolic disease)인 것인, 약학적 조성물
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