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하기 구조식 1로 표시되는 화합물;[구조식 1]구조식 1에서,R1은 수소원자, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C30 알콕시기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C30 알킬기, 치환 또는 비치환된 C3 내지 C30 시클로알킬기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C30 헤테로시클로알킬기, 치환 또는 비치환된 C6 내지 C30 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C30 헤테로아릴기이고,R2는 수소원자, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C30 알킬기, 치환 또는 비치환된 C3 내지 C30 시클로알킬기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C30 헤테로시클로알킬기, 치환 또는 비치환된 C6 내지 C30 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C30 헤테로아릴기이고, R3은 수소원자, 니트로기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C30 알콕시기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C30 알킬기, 치환 또는 비치환된 C3 내지 C30 시클로알킬기, 치환 또는 비치환된 C1 내지 C30 헤테로시클로알킬기, 치환 또는 비치환된 C6 내지 C30 아릴기, 또는 치환 또는 비치환된 C1 내지 C30 헤테로아릴기이다
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2
제1항에 있어서,상기 구조식 1에서,R1은 C1 내지 C10 알콕시기, 또는 C1 내지 C10 알킬기이고,R2는 수소원자, 또는 C1 내지 C10 알킬기이고,R3은 니트로기, 또는 C1 내지 C10 알콕시기인 것을 특징으로 하는 화합물
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3 |
3
제2항에 있어서,상기 구조식 1로 표시되는 화합물은 하기 구조식 2 또는 구조식 3으로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물;[구조식 2][구조식 3]구조식 2 또는 3에서,R1은 C1 내지 C10 알콕시기, 또는 C1 내지 C10 알킬기이고,R2는 수소원자, 또는 C1 내지 C10 알킬기이고,R3은 니트로기, 또는 C1 내지 C10 알콕시기이다
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제1항에 있어서,상기 구조식 1로 표시되는 화합물은 하기 화합물 1 또는 화합물 2인 것을 특징으로 하는 화합물
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5
하기 화합물 1 또는 화합물 2, 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
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6
제5항에 있어서,상기 암질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물은 토포이소머레이즈(topoisomerase) 억제제를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 것을 특징으로 하는 암질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
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7 |
7
제6항에 있어서,상기 토포이소머레이즈 억제제는 이리노테칸(irinotecan), 토포테칸(topotecan), 및 벨로테칸(belotecan) 중에서 선택된 1종 이상인 것을 특징으로 하는 암질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
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8
제5항에 있어서,상기 암질환은 대장암, 위암, 전립선암, 폐암, 췌장암, 기저세포암, 뇌암, 간암, 및 유방암 중에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 암질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
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9
제8항에 있어서,상기 암질환은 대장암, 위암, 전립선암 및 폐암 중에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 암질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
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10
제5항에 있어서,상기 암질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물은 헤지호그 신호전달(hedgehog signaling) 저해용인 것을 특징으로 하는 암질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
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제10항에 있어서,상기 암질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물은 GLI 전사활성 억제용인 것을 특징으로 하는 암질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
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GLI 리포터 NIH3t3 세포주를 N,N'-1,3-페닐렌 디벤즈아미드(N,N'-1,3-phenylene dibenzamide)계 화합물 라이브러리에 처리하는 단계를 포함하는 암질환 예방 또는 치료용 화합물의 스크리닝 방법
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13
제12항에 있어서,상기 GLI 리포터 NIH3t3 세포주는 GLI 발현량에 따라 제어되는 루시퍼레이즈 유전자(luciferase gene)를 포함하는 것을 특징으로 하는 암질환 예방 또는 치료용 화합물의 스크리닝 방법
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제12항에 있어서,상기 GLI 리포터 NIH3t3 세포주에서 리포터 활성에 대한 IC50값이 15μM 이하로 측정되는 화합물을 스크리닝하는 것을 특징으로 하는 암질환 예방 또는 치료용 화합물의 스크리닝 방법
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