1 |
1
세스터터핀(sesterterpene) 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는, 베타-락타메이즈(β-lactamase) 저해용 조성물로서,상기 세스터터핀 화합물은 하기 화학식 1, 화학식 2 및 화학식 3으로서 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 화합물인 것인, 베타-락타메이즈(β-lactamase) 저해용 조성물:[화학식 1];[화학식 2];[화학식 3];상기 화학식 1 내지 화학식 3에서, R1, R2, 및 R4 내지 R6은, 각각 독립적으로, 수소; 또는 치환 또는 비치환된, 선형 또는 분지형의 C1-5 알킬기, 선형 또는 분지형의 C2-5 알케닐기, C3-12 사이클로알킬기, C3-12 사이클로알케닐기, N, P, O, 및 S에서 선택되는 하나 이상의 헤테로 원소를 포함하는 3 내지 12원 헤테로사이클로알킬기, N, P, O, 및 S에서 선택되는 하나 이상의 헤테로 원소를 포함하는 3 내지 12원 헤테로사이클로알케닐기, C6-10 아릴기, N, P, O, 및 S에서 선택되는 하나 이상의 헤테로 원소를 포함하는 5 내지 10원 헤테로아릴기, C6-10 아릴옥시기, C3-6 락탐기, C3-6 락톤기, 포스페이트기, 설페이트기, 또는 히드록시기로서,R1, R2, 및 R4 내지 R6가 치환되는 경우, 선형 또는 분지형의 C1-4 알킬기, 선형 또는 분지형의 C2-5 알케닐기, 선형 또는 분지형의 C1-3 알킬렌기, 선형 또는 분지형의 C1-4 할로젠알킬기, 할로겐기, 히드록시기, 아미노기, 니트로기, 시아노기, 포밀기, 카르복실기로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환된 것이고;R3는 수소 또는 선형 또는 분지형의 C1-3 알킬기임
|
2 |
2
제 1 항에 있어서, R1, R2, 및 R4 내지 R6은, 각각 독립적으로, 치환 또는 비치환된, 퓨란기, 티아졸리디닐기 (thiazolidinyl group), 피롤리디닐기, 옥사졸리디닐기 (oxazolidinyl group), 퓨리닐기, 피리미디닐기, 니코틴아마이드기, 이노신기, , , , 또는 인 것인, 베타-락타메이즈 저해용 조성물
|
3 |
3
제 1 항에 있어서, R1, R2, 및 R4 내지 R6은, 각각 독립적으로, 치환 또는 비치환된, 아세틸, 바이오티닐, 리포일, 몰리브도프테린, L-2-아미노아데페이트 (aminoadipate), 팔미트산 안하이드레이트기 (palmitic acid anhydrate), 팔미트산 안하이드라이드 (1-13C-palmitate), 팔미트산 안하이드라이드 (2,2-d2-palmitate), 헵타노일 (heptanoyl), 카복시벤질옥시-알라닌 (Carboxy benzyloxy-alanine), 카복시벤질옥시-알라닌-알라닌 (Carboxylbenzyloxy-alaninealanine), 또는 임의의 아미노산이며; 상기 아미노산은 알라닌, 알지닌, 아스파라진, 아스파르트산, 시스테인, 글루타민, 글루탐산, 글라이신, 히스티딘, 아이소루이신, 루이신, 라이신, 메티오닌, 페닐알라닌, 프롤린, 세린, 쓰레오닌, 트립토판, 타이로신, 또는 발린인 것인, 베타-락타메이즈 저해용 조성물
|
4 |
4
제 1 항에 있어서, R1, R2, 및 R4 내지 R6은, 각각 독립적으로, 하기에서 선택되는 것인, 베타-락타메이즈 저해용 조성물:, , , 및
|
5 |
5
제 1 항에 있어서,상기 세스터터핀 화합물은 할리설페이트(halisulfate) 1, 할리설페이트 3, 할리설페이트 5 및 수바닌(suvanine)으로 구성된 군에서 선택된 하나 이상인 것인, 베타-락타메이즈 저해용 조성물
|
6 |
6
제1항에 있어서,상기 화학식 1, 화학식 2, 또는 화학식 3으로서 표시되는 화합물의 약학적으로 허용 가능한 염은 소듐염 또는 포타슘염인 것인, 베타-락타메이즈 저해용 조성물
|
7 |
7
제1항에 있어서,상기 베타-락타메이즈는 A형, B형, C형 및 D형 베타-락타메이즈 중 하나 이상을 포함하는 것인, 베타-락타메이즈 저해용 조성물
|
8 |
8
세스터터핀(sesterterpene) 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는, 베타-락타메이즈(β-lactamase)를 생산하는 박테리아에 대한 항생제 조성물로서,상기 세스터터핀 화합물은 하기 화학식 1, 화학식 2, 및 화학식 3으로서 표시되는 화합물로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 화합물인 것인,베타-락타메이즈(β-lactamase)를 생산하는 박테리아에 대한 항생제 조성물:[화학식 1];[화학식 2];[화학식 3];상기 화학식 1 내지 화학식 3에서, R1, R2, 및 R4 내지 R6은, 각각 독립적으로, 수소; 또는 치환 또는 비치환된, 선형 또는 분지형의 C1-5 알킬기, 선형 또는 분지형의 C2-5 알케닐기, C3-12 사이클로알킬기, C3-12 사이클로알케닐기, N, P, O, 및 S에서 선택되는 하나 이상의 헤테로 원소를 포함하는 3 내지 12원 헤테로사이클로알킬기, N, P, O, 및 S에서 선택되는 하나 이상의 헤테로 원소를 포함하는 3 내지 12원 헤테로사이클로알케닐기, C6-10 아릴기, N, P, O, 및 S에서 선택되는 하나 이상의 헤테로 원소를 포함하는 5 내지 10원 헤테로아릴기, C6-10 아릴옥시기, C3-6 락탐기, C3-6 락톤기, 포스페이트기, 설페이트기, 또는 히드록시기로서,R1, R2, 및 R4 내지 R6가 치환되는 경우, 선형 또는 분지형의 C1-4 알킬기, 선형 또는 분지형의 C2-5 알케닐기, 선형 또는 분지형의 C1-3 알킬렌기, 선형 또는 분지형의 C1-4 할로젠알킬기, 할로겐기, 히드록시기, 아미노기, 니트로기, 시아노기, 포밀기, 카르복실기로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환된 것이고;R3는 수소 또는 선형 또는 분지형의 C1-3 알킬기임
|
9 |
9
제8항에 있어서,상기 조성물은 베타-락탐계열 항생제를 추가로 포함하는 것인, 항생제 조성물
|
10 |
10
제9항에 있어서,상기 베타-락탐계열 항생제는 페니실린계, 세팔로스포린계, 모노박탐계 및 카바페넴계 항생제에서 선택되는 하나 이상인 것인, 항생제 조성물
|
11 |
11
제8항에 있어서,상기 베타-락타메이즈는 장내 병원성 또는 그람음성 박테리아에서 생산되는 것인, 항생제 조성물
|