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N-아실히드라존 유도체-표지자 접합체 및 이를 포함하는 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2022000512
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명에 따른 화학식 1의 N-아실히드라존 유도체와 표지자의 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 암세포에 특이적으로 작용하여 축적되며, 항암 효능을 갖는 화합물을 기반으로 제조되어 치료와 진단이 모두 가능하고 안정성과 용해도가 우수하다.
Int. CL A61K 51/04 (2006.01.01) A61K 49/00 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) C07D 405/12 (2006.01.01) C07D 405/14 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020210074532 (2021.06.09)
출원인 한국생명공학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2021-0153551 (2021.12.17) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020200070602   |   2020.06.10
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 25

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 성낙균 대전광역시 유성구
2 김보연 대전광역시 유성구
3 황준성 대전광역시 유성구
4 한호진 대전광역시 유성구
5 이상구 대전광역시 유성구
6 한준열 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김경교 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **, ***호 교연특허법률사무소 (대치동, 보성빌딩)(교연특허법률사무소)
2 백서일 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 ** ***호 (대치동, 보성빌딩)(교연특허법률사무소)
3 양용 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **(대치동) ***(교연특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2021.06.09 수리 (Accepted) 1-1-2021-0663588-58
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 N-아실히드라존 유도체와 표지자의 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 식에서R은 , , 또는 이고;A는 -O- 또는 -S-이고;R1은 H, C1-6알킬, C1-6알콕시카보닐C1-3알킬, 또는 C1-6알콕시C1-3알킬이고;R2는 할로겐, C1-6알킬 또는 할로C1-6알킬이고;R3은 H, 할로겐, C1-6알킬, C1-6알콕시, 또는 할로C1-6알콕시이고;R4 및 R5는 각각 독립적으로 H, 할로겐, C1-6알킬, C1-6알콕시, 또는 C1-6알킬카보닐아미노이고,상기 표지자는 방사성 동위원소의 리간드 또는 형광체이다
2 2
제1항에 있어서,R1은 H, -CH3, -CH2CO2CH3, -CH2CO2CH2CH3, -CH2CH2OCH2CH3 또는 -CH2CH2OCH3이고;R2는 Cl, Br, -CH3 또는 -CF3이고;R3은 H, F, Cl, -CH3, -OCH3, 또는 -OCF3이고;R4 및 R5는 각각 독립적으로 H, Cl, -CH3, -OCH3, 또는 -NHCOCH3인 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,R1은 -CH2CO2CH3, -CH2CO2CH2CH3 또는 -CH2CH2OCH2CH3이고;R2는 Cl, Br 또는 -CH3이고;R3은 H 또는 -OCH3이고;R4 및 R5는 각각 독립적으로 H, Cl, -CH3 또는 -OCH3인 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1의 N-아실히드라존 유도체가 하기 중에서 선택되는 어느 하나인 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(E)-N'-[(2-클로로-1H-인돌-3-일)메틸렌]-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-[(2-클로로-1-메틸-1H-인돌-3-일)메틸렌]-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;에틸 (E)-2-{2-클로로-3-[(2-(5-메틸벤조퓨란-2-카보닐)히드라지닐리덴)메틸]-1H-인돌-1-일}아세테이트;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-브로모-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[1-(2-에톡시에틸)-2-(트리플루오로메틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-메톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-6-메톡시-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-플루오로-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2,5-디클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-(트리플루오로메톡시)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메틸-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메톡시벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메톡시벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-5-클로로-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-4,7-디메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-4,6-디메톡시벤조퓨란-2-카보히드라지드; (E)-N'-{2-[2-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일)메틸렌]히드라진-1-카보닐}벤조퓨란-5-일)아세트아미드;(E)-에틸-2-(3-((2-(4,6-디메톡시벤조퓨란-2-카보닐)히드라진일리덴)메틸)-2-메틸-1H-인돌-1-일)아세테이트;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일)메틸렌)벤조[b]티오펜-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일)메틸렌)-5-페닐퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일)메틸렌)-5-페닐티오펜-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일)메틸렌)-5-페닐티오펜-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일)메틸렌)-1-페닐-1H-피라졸-5-카보히드라지드;(E)-에틸 2-(2-클로로-3-((2-(나프토[2,1-b]퓨란-2-카보닐)히드라진일리덴)메틸)-1H-인돌-1-일)아세테이트; 및(E)-메틸 2-(2-메틸-3-((2-(나프토[2,1-b]퓨란-2-카보닐)히드라진일리덴)메틸)-1H-인돌-1-일)아세테이트
5 5
제1항에 있어서, 상기 N-아실히드라존 유도체의 R1의 말단이 아민화되어 상기 표지자와 접합되는 것인 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
6 6
제5항에 있어서, 상기 N-아실히드라존 유도체는 링커를 매개로 상기 표지자와 접합되거나 링커 없이 직접 결합이며,상기 링커는 p-NCS-벤젠을 포함하는 접합체 또는 -C(=O)-이며, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
7 7
제1항에 있어서, 상기 방사성 동위원소의 리간드는 디페록사민(DFO), 디에틸렌트리아민펜타아세트산(DTPA) 및 1,4,7,10-테트라아자시클로도데칸-1,4,7,10-테트라아세트산(DOTA)로 이루어진 군에서 선택되는 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
8 8
제1항에 있어서, 상기 방사성 동위원소는 89Zr, 60Cu, 64Cu, 223Ra, 131I, 89Sr, 32P 및 188Re로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상인 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
9 9
제1항에 있어서, 상기 형광체는 시아닌 3, 시아닌 5, 시아닌 5
10 10
제1항에 있어서,상기 화학식 1의 N-아실히드라존 유도체와 표지자의 접합체는 하기 화학식 2로 표시되는 접합체인, 접합체 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 2]상기 식에서 R, R2, R3은 상기 화학식 1에서 정의된 바와 같고;R0은 상기 화학식 1의 R1에서 하나의 H가 제거된 그룹이고;L은 단일 결합, 또는 링커로부터 유래된 그룹이고;A는 방사성 동위원소의 리간드 또는 형광체로부터 유래된 그룹이다
11 11
제10항에 있어서,R0는 -(CH2)m-, -(CH2)n-COO-(CH2)m-, 또는 -(CH2)n-O-(CH2)m-이고;m은 1 내지 6의 정수이고, n은 1 내지 3의 정수이고;L은 단일 결합, -C(=O)- 또는 -C(=S)-NH-페닐렌-NH-C(=S)-이고;A는 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인, 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:,,,,, 및 ,
12 12
제11항에 있어서, R0는 -CH2, -CH2CO2CH2, -CH2CO2CH2CH2, -CH2CH2OCH2CH2 또는 -CH2CH2OCH2인, 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
13 13
제10항에 있어서, N-아실히드라존 유도체가 하기 중에서 선택되는 어느 하나인 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(E)-N'-[(2-클로로-1H-인돌-3-일)메틸렌]-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-[(2-클로로-1-메틸-1H-인돌-3-일)메틸렌]-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;에틸 (E)-2-{2-클로로-3-[(2-(5-메틸벤조퓨란-2-카보닐)히드라지닐리덴)메틸]-1H-인돌-1-일}아세테이트;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-브로모-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[1-(2-에톡시에틸)-2-(트리플루오로메틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-메톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-6-메톡시-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-플루오로-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2,5-디클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-(트리플루오로메톡시)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메틸-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메톡시벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메톡시벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-5-클로로-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-4,7-디메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-4,6-디메톡시벤조퓨란-2-카보히드라지드; (E)-N'-{2-[2-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일)메틸렌]히드라진-1-카보닐}벤조퓨란-5-일)아세트아미드;(E)-에틸-2-(3-((2-(4,6-디메톡시벤조퓨란-2-카보닐)히드라진일리덴)메틸)-2-메틸-1H-인돌-1-일)아세테이트;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일)메틸렌)벤조[b]티오펜-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일)메틸렌)-5-페닐퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일)메틸렌)-5-페닐티오펜-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일)메틸렌)-5-페닐티오펜-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일)메틸렌)-1-페닐-1H-피라졸-5-카보히드라지드;(E)-에틸 2-(2-클로로-3-((2-(나프토[2,1-b]퓨란-2-카보닐)히드라진일리덴)메틸)-1H-인돌-1-일)아세테이트; 및(E)-메틸 2-(2-메틸-3-((2-(나프토[2,1-b]퓨란-2-카보닐)히드라진일리덴)메틸)-1H-인돌-1-일)아세테이트
14 14
제13항에 있어서, 상기 N-아실히드라존 유도체가 (E)-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}-5-메틸벤조퓨란-2-카보히드라지드 또는 (E)-5-클로로-N'-{[2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일]메틸렌}벤조퓨란-2-카보히드라지드인 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:
15 15
제14항에 있어서, 접합체는 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나인, 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
16 16
제15항에 있어서, 접합체는 또는 인, 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
17 17
제1항 내지 제16항 중 어느 한 항의 접합체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 세포증식성 질환의 발생, 진행 또는 전이를 진단하기 위한 약학적 조성물
18 18
제17항에 있어서, 상기 조성물은 조영제인, 약학적 조성물
19 19
제17항에 있어서,상기 조성물은 세포증식성 질환의 치료 효과를 또한 나타내는, 약학적 조성물
20 20
제17항에 있어서,상기 세포증식성 질환은 직장암, 유방암, 폐암, 위암, 간암, 백혈병, 신경교종, 피부암, 자궁경부암 및 이로부터 유래된 전이물을 포함하는, 약학적 조성물
21 21
하기 화학식 1로 표시되는 N-아실히드라존 유도체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 식에서R은 , , 또는 이고;A는 -O- 또는 -S-이고;R1은 H, C1-6알킬, C1-6알콕시카보닐C1-3알킬, 또는 C1-6알콕시C1-3알킬이고;R2는 할로겐, C1-6알킬 또는 할로C1-6알킬이고;R3은 H, 할로겐, C1-6알킬, C1-6알콕시, 또는 할로C1-6알콕시이다
22 22
제21항에 있어서,R1은 -CH2CO2CH3, -CH2CO2CH2CH3 또는 -CH2CH2OCH2CH3이고;R2는 Cl 또는 -CH3이고;R3은 H 또는 -OCH3인, N-아실히드라존 유도체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
23 23
제21항에 있어서,하기 중에서 선택되는 N-아실히드라존 유도체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일)메틸렌)벤조[b]티오펜-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일)메틸렌)-5-페닐퓨란-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-5-메톡시-1H-인돌-3-일)메틸렌)-5-페닐티오펜-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일)메틸렌)-5-페닐티오펜-2-카보히드라지드;(E)-N'-((2-클로로-1-(2-에톡시에틸)-1H-인돌-3-일)메틸렌)-1-페닐-1H-피라졸-5-카보히드라지드; 및(E)-에틸 2-(2-클로로-3-((2-(나프토[2,1-b]퓨란-2-카보닐)히드라진일리덴)메틸)-1H-인돌-1-일)아세테이트
24 24
제21항 내지 제23항 중 어느 한 항의 N-아실히드라존 유도체, 이의 입체이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 세포증식성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
25 25
제24항에 있어서,상기 세포증식성 질환은 직장암, 유방암, 폐암, 위암, 간암, 백혈병, 신경교종, 피부암, 자궁경부암 및 이로부터 유래된 전이물을 포함하는, 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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1 과학기술정보통신부 한국생명공학연구원 국가과학기술연구회연구운영비지원(R＆D)(주요사업비) 에피프로테옴 기반 저독성 항암 치료 (기반)기술 개발