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하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,X-는 NO3-, BF4-, PF6-, ClO4-, 또는 할라이드;R1 내지 R7은 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬, C1-6 알케닐, C1-6 알키닐 또는 할로겐임
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제1항에 있어서,X-는 Cl-;R1 내지 R6은 모두 메틸;R7은 수소인 것인, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
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하기 화학식 2로 표시되는 단실 유도체 화합물과 하기 화학식 3으로 표시되는 살코신 유도체 화합물을 염기 조건 하에 반응시켜 하기 화학식 4로 표시되는 단실-살코신 유도체 화합물을 준비하는 제1단계; 및상기 제1단계에 따라 준비한 화학식 4로 표시되는 단실-살코신 유도체 화합물을 하기 화학식 5로 표시되는 콜린 유도체 화합물과 반응시키는 제2단계를 포함하는, 화학식 1로 표시되는 제1항 또는 제2항의 화합물의 제조방법:[화학식 2][화학식 3][화학식 4][화학식 5]상기 화학식 2 내지 5에서,X1은 할로겐;X-는 NO3-, BF4-, PF6-, ClO4-, 또는 할라이드;R1 내지 R7은 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬, C1-6 알케닐, C1-6 알키닐 또는 할로겐임
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제3항에 있어서,상기 제1단계는 단실 유도체 화합물을 유기 용매에 용해시킨 용액에 염기 수용액에 살코신 유도체 화합물을 용해시킨 용액을 첨가하여 혼합하고, 용매를 추가한 후, 산을 첨가하여 pH를 5 내지 6으로 조절하여 수행하는 것인, 제조방법
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제3항에 있어서,상기 제2단계는 커플링제(coupling reagent) 및 친핵성 첨가제(nucleophilic additives) 존재 하에 수행하는 것인, 제조방법
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제5항에 있어서,상기 제2단계는 화학식 4로 표시되는 단실-살코신 유도체 화합물, N-(3-디메틸아미노프로필)-N'-에틸카보디이미드 염산염, 및 4-(디메틸아미노)피리딘을 유기용매에 용해시킨 혼합 용액에 화학식 5로 표시되는 콜린 유도체 화합물을 첨가하여 반응시킨 후, 물로 희석하고 유기 용매로 세척한 후, 염화나트륨을 첨가하여 과량의 유기 용매로 추출하여 수행하는 것인, 제조방법
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7
제1항 또는 제2항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 부티릴콜린에스테라아제(butyrylcholinesterase; BChE) 검출용 조성물
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제7항에 있어서,알부민, 완충액 또는 둘 모두를 추가로 포함하는 것인, 조성물
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제1항 또는 제2항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 알츠하이머병 발병이 의심되는 개체로부터 분리된 혈청 시료와 접촉시키는 제1단계;450 내지 650 nm 범위에서 선택된 파장에서의 형광 신호를 측정하는 제2단계; 및상기 측정된 형광 신호의 세기가 정상 개체에 대해 측정된 신호와 상이한 경우 알츠하이머병이 발병한 것으로 판단하는 제3단계;를 포함하는,알츠하이머병의 발병 여부에 대한 정보제공방법
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제9항에 있어서,상기 혈청 시료는 알부민을 포함하는 것인, 정보제공방법
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제9항에 있어서,상기 제1단계는 pH 6 내지 10의 조건에서 수행하는 것인, 정보제공방법
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제1항 또는 제2항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 부티릴콜린에스테라아제 억제제 스크리닝용 조성물
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제12항에 있어서,알부민, 완충액 또는 둘 모두를 추가로 포함하는 것인, 스크리닝용 조성물
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일련의 부티릴콜린에스테라아제 억제제 후보군을 각각 부티릴콜린에스테라아제와 접촉시키는 제1단계;이전 단계로부터 수득한 혼합물에 알부민 및 제1항 또는 제2항의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 첨가하여 반응시키는 제2단계;450 내지 650 nm 범위에서 선택된 파장에서의 형광 신호를 측정하는 제3단계; 및측정된 형광 신호의 세기가, 부티릴콜린에스테라아제 억제제 후보군을 불포함하는 대조군에 대해 동일한 조건에서 측정된 형광 신호의 세기에 비해 감소된 경우, 해당 물질을 부티릴콜린에스테라아제 억제 활성을 갖는 부티릴콜린에스테라아제 억제제인 것으로 판단하는 제4단계;를 포함하는,부티릴콜린에스테라아제 억제제 스크리닝 방법
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제14항에 있어서,상기 제2단계는 pH 6 내지 10의 조건에서 수행하는 것인, 스크리닝 방법
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