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하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 수화물 또는 용매화물을 포함하는 BI-1 관련 질환을 예방 또는 치료하기 위한 약학적 조성물
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하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 수화물 또는 용매화물을 포함하는 mTORC2 관련 질환을 예방 또는 치료하기 위한 약학적 조성물
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하기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 수화물 또는 용매화물을 포함하는 AKT 관련 질환을 예방 또는 치료하기 위한 약학적 조성물
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제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 B 및 C가 각각 C이고, A가 화학식 1-1, 화학식 1-2 또는 화학식 1-3 인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 B 또는 C가 N이고, A가 화학식 1-1인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화합물이 (1) 2E-1-2-Aminophenyl-3-3-nitrophenyl-2-propen-1-one (BIA);(2) 2-(5-(3-(trifluoromethyl)phenyl)isoxazol-3-yl)aniline (GM-90340);(3) 2-(5-(3-(trifluoromethyl)phenyl)isoxazol-3-yl)aniline (GM-90339);(4) (Z)-3-((E)-3-(2-aminophenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-N'-hydroxybenzimidamide (GM-90338);(5) 3-(3-(2-aminophenyl)isoxazol-5-yl)benzonitrile (GM-90337);(6) (E)-1-(2-amino-4,5-dimethoxyphenyl)-3-(3-bromo-5-hydroxyphenyl)prop-2-en-1-one (GM-90321);(7) (E)-1-(2-amino-4,5-dimethoxyphenyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)prop-2-en-1-one (GM-90320);(8) (E)-3-(3-(2-amino-4,5-dimethoxyphenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl)benzonitrile (GM-90319);(9) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(3-fluorophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90318);(10)(E)-1-(2-aminophenyl)-3-(3-chlorophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90317);(11) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)prop-2-en-1-one (GM-90316);(12) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(3-aminophenyl)prop-2-en-1-one hydrochloride (GM-90315);(13) (E)-3-(3-(2-aminophenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-N-methylbenzamide (GM-90300);(14) tert-butyl (E)-(3-(3-(2-aminophenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl)phenyl) carbamate (GM-90299);(15) (E)-1-(2-amino-5-fluorophenyl)-3-(3-nitrophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90298);(16) (E)-1-(2-amino-4-methoxyphenyl)-3-(3-nitrophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90297);(17) (E)-3-(3-(2-aminophenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl)benzoic acid (GM-90296);(18) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(3-ethoxyphenyl)prop-2-en-1-one (GM-90295);(19) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(pyridin-3-yl)prop-2-en-1-one (GM-90285);(20) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(m-tolyl)prop-2-en-1-one (GM-90284);(21) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)prop-2-en-1-one (GM-90283);(22) (E)-3-(3-(2-aminophenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl)benzonitrile (GM-90282);(23) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(3-bromo-5-hydroxyphenyl)prop-2-en-1-one (GM-90281);(24) (E)-1-(2-amino-4,5-dimethoxyphenyl)-3-(3-methoxyphenyl)prop-2-en-1-one (GM-90256);(25) (E)-1-(2-amino-4,5-dimethoxyphenyl)-3-(3-bromophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90255);(26) (E)-1-(2-amino-4,5-dimethoxyphenyl)-3-(3-nitrophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90254);(27) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)prop-2-en-1-one (GM-90243);(28) 1-(2-aminophenyl)-3-(2-ethoxy-5-nitrophenyl)-3-hydroxypropan-1-one (GM-90230);(29) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(2-ethoxy-5-nitrophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90229);(30) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(pyridin-4-yl)prop-2-en-1-one (GM-90228);(31) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(p-tolyl)prop-2-en-1-one (GM-90227);(32) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)prop-2-en-1-one (GM-90226);(33) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(naphthalen-2-yl)prop-2-en-1-one (GM-90225);(34) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(2-ethoxy-4-fluorophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90224);(35) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(2,4-difluorophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90223); (36) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)prop-2-en-1-one (GM-90222);(37) (E)-1-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-nitrophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90135);(38) (E)-1-(2-methoxyphenyl)-3-(3-nitrophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90134);(39) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(4-nitrophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90133);(40) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(3-bromophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90132);(41) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(3-methoxyphenyl)prop-2-en-1-one (GM-90131);(42) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-phenylprop-2-en-1-one (GM-90130);(43) (E)-1-(2-aminophenyl)-3-(3-nitrophenyl)prop-2-en-1-one (GM-90129); 및 (44) (E)-3-(3-nitrophenyl)-1-phenylprop-2-en-1-one (GM-90128);으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물이 라세미체, 거울상 이성질체, 부분입체 이성질체, 또는 부분입체 이성질체 형태인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제1항에 있어서, 상기 BI-1 관련 질환은 간 허혈 재관류 손상, 만성 간염, 사염화탄소-유도 간 손상과 같은 간 질환, 종양형성, 암, 천식 및 COPD질환을 동반하는 호흡기질환, 바이러스질환, 자가면역질환, 신경질환, 인슐린 저항성으로 구성된 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제8항에 있어서, 상기 암이, 폐암, 폐선암, 췌장암, 대장암, 결장직장암, 골수성 백혈병, 갑상선암, 골수형 성이상증후군(MDS), 방광 암종, 표피 암종, 흑색종, 유방암, 전립선암, 두경부암, 자궁암, 난소암, 뇌암, 위암, 후두암, 식도암, 방광암, 구강암, 비인두암, 간엽 기원의 암, 섬유육종, 기형암종, 신경모세포종, 신장 암종, 간암, 비-호지킨 림프종, 다발성 골수종, 및 갑상선 미분화암으로 구성된 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제2항에 있어서, 상기 mTORC2 관련 질환은 제2형 당뇨병과 같은 대사 질환, 암 종양, 폐섬유증(lung fibrosis), 천식, 바이러스감염증, COPD등을 포함하는 호흡기질환, 전신 홍반성 루프스로 구성된 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제3항에 있어서, 상기 AKT 관련 질환은 암, 당뇨병, 심혈관 질환, 염증성 질환, 천식, 바이러스 감염증으로 구성된 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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12
제11항에 있어서, 상기 천식은 일반 알러지성 천식 또는 스테로이드저항성 천식인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제11항에 있어서, 상기 바이러스 감염증은 COVID19, COVID 19 변이체, 또는 메르스바이러스의 유사 코로나바이러스 감염증인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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14
제1항에 있어서, BI-1의 길항작용에 의해 제어되는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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15
제14항에 있어서, 상기 BI-1의 길항작용은 mTOR의 활성을 저해하거나; 또는 AKT 또는 S6K의 인산화를 감소시키는 것인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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16
제1항에 기재된 화학식 1의 화합물, 이의 수화물 또는 이의 용매화물을 포함하는 BI 관련 질환, mTORC2, 또는 AKT 관련 질환을 예방, 개선 또는 증상을 완화시키기 위한 건강기능식품 조성물
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17
제16항에 있어서, 관련 질환이 암, 천식, 및 코로나바이러스감염증으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 건강기능식품 조성물
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18
제1항에 기재된 화학식 1의 화합물, 이의 염, 이의 수화물 또는 이의 용매화물을 사용하여 BI-1, mTORC2, 또는 AKT를 억제하는 방법
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19
제17항에 있어서, 시험관 내에서 실시되는 것을 특징으로 하는 방법,
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20
제1항에 기재된 화학식 1의 화합물, 이의 염, 이의 수화물 또는 이의 용매화물을 포함하는 BI-1, mTORC2, 또는 AKT 억제용 조성물 또는 이 조성물을 포함하는 키트
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21
하기 화학식 1의 화합물 및 이의 염, 수화물, 또는 용매화물을 포함하는 BI-1의 길항제 [화학식 1]여기서 상기 A는 하기의 화학식 1-1, 1-2, 또는 1-3이고,(상기 화학식 1-1- 내지 1-3의 *는 화학식 1의 페닐기에 연결된다)상기 B 및 C는 각각 C, 또는 N이며, 상기 R1 내지 R10은 각각 H; NH2; NO2; OH; OR (R은 C1 내지 C10의 선형, 분지형의 알킬, 알켄닐, 또는 알키닐 임); 할로겐 원자; CN; C1 내지 C3의 할로겐화알킬; C1 내지 C10의 선형, 분지형의 알킬, 알켄닐, 또는 알키닐 기; -NH-C(O)-ORa (Ra는 C1 내지 C10의 선형, 분지형의 알킬, 알켄닐, 또는 알키닐 임); -C(O)-NH-Ra (Ra는 C1 내지 C10의 선형, 분지형의 알킬, 알켄닐, 또는 알키닐 임); -NH2HCl; -C(O)OH; 및 옥심기를 갖는 치환기;로 구성된 군으로부터 선택되는 하나 이상이고,상기 B 또는 C가 N인 경우 R8 및 R9는 수소이며, 상기 B 또는 C가 C인 경우 R8 및 R9는 서로 연결되어 페닐환을 형성할 수 있고, 상기 옥심기를 갖는 치환기는 하기 화학식 1-4로 나타낸다
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