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TRAP1 선택적 억제제로서의 화합물 및 이를 포함하는 암 예방 또는 치료용 조성물

  • 기술번호 : KST2022001158
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 TRAP1 선택적 억제제로서의 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공한다.
Int. CL C07D 487/04 (2006.01.01) A61K 31/519 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC C07D 487/04(2013.01) A61K 31/519(2013.01) A61P 35/00(2013.01) C07D 473/00(2013.01)
출원번호/일자 1020200085681 (2020.07.10)
출원인 이화여자대학교 산학협력단, 울산과학기술원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2022-0007447 (2022.01.18) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2020.07.10)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구
2 울산과학기술원 대한민국 울산광역시 울주군

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 강병헌 울산광역시 울주군
2 윤남구 울산광역시 울주군
3 양수재 서울특별시 강서구
4 박은선 서울특별시 송파구
5 강수성 인천광역시 연수구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 리앤목특허법인 대한민국 서울 강남구 언주로 **길 **, *층, **층, **층, **층(도곡동, 대림아크로텔)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2020.07.10 수리 (Accepted) 1-1-2020-0720911-40
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2020.08.20 수리 (Accepted) 4-1-2020-5186266-03
3 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2020.08.20 수리 (Accepted) 1-1-2020-0876433-96
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2021.03.19 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,X1은 OH, NH2, SH, 또는 O이고;X2는 N, NH 또는 CH2이고;a 및 b 중 어느 하나는 단일 결합이고, 다른 하나는 이중 결합이고;R1, R2, R3, R4 및 R5는 각각 독립적으로, H, 할로, C1-6 알킬, C2-6 알케닐, 시아노, OR7, SR7 또는 NHR7이거나,R1, R4 및 R5는 각각 독립적으로, H, 할로, C1-6 알킬, C2-6 알케닐, 시아노, OR7, SR7 또는 NHR7이고, R2 및 R3은 함께 N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개 또는 2개의 헤테로원자를 포함하는 4원 내지 7원의 헤테로고리를 형성하고;R6은 H, 할로 또는 C1-6 알킬이고;상기 R7은 H 또는 C1-6 알킬이고;상기 C1-6 알킬 또는 C2-6 알케닐은 선택적으로 할로 또는 C1-6 알킬로 치환될 수 있다
2 2
청구항 1에 있어서, 상기 X1은 OH, NH2 또는 SH이고, 상기 X2는 N이고, 상기 a는 단일 결합이고, 상기 b는 이중 결합인 것인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염
3 3
청구항 1에 있어서, 상기 X1은 O이고, 상기 X2는 NH 또는 CH2이고, 상기 a는 이중 결합이고, 상기 b는 단일 결합인 것인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염
4 4
청구항 1에 있어서, 상기 R1, R2, R3, R4 및 R5는 각각 독립적으로, H, F, Cl, Br, I, C1-4 알킬, C2-4 알케닐, 시아노, OR7, SR7 또는 NHR7이거나,R1, R4 및 R5는 각각 독립적으로, H, F, Cl, Br, I, C1-4 알킬, C2-4 알케닐, 시아노, OR7, SR7 또는 NHR7이고, R2 및 R3은 함께 N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개 또는 2개의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 6원의 헤테로고리를 형성하고;R6은 H, 할로 또는 C1-4 알킬이고;상기 R7은 H 또는 C1-4 알킬이고;상기 C1-4 알킬 또는 C2-4 알케닐은 선택적으로 F, Cl, Br 또는 메틸로 치환될 수 있는 것인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염
5 5
청구항 1에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 화학식 1a로 표시되는 것인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1a]X1, X2, a, b 및 R6은 청구항 1에 정의된 바와 같고;R은 하기로부터 선택된다:
6 6
청구항 1에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염:2-아미노-9-((6-브로모벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)메틸)-6-클로로-9H-퓨린-8-올;2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-9H-퓨린-8-올;2-아미노-6-클로로-9-(2-메톡시-4-(트리플루오로메틸)벤질)-9H-퓨린-8-올;2-아미노-6-클로로-9-(3-클로로-4-플루오로벤질)-9H-퓨린-8-올;2-아미노-6-클로로-9-(3-클로로-4-플루오로벤질)-9H-퓨린-8-올;2-아미노-6-클로로-9-(4-(트리플루오로메틸)벤질)-9H-퓨린-8-올;2-아미노-6-클로로-9-(5-클로로-2-플루오로벤질)-9H-퓨린-8-올;2-아미노-6-클로로-9-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)벤질)-9H-퓨린-8-올;2-아미노-6-클로로-9-(2-클로로-5-(트리플루오로메틸)벤질)-9H-퓨린-8-올;2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-9H-퓨린-8-올;2-아미노-6-클로로-9-(2,6-디플루오로-4-메톡시벤질)-9H-퓨린-8-올;2-아미노-6-클로로-9-(2-플루오로-4-메틸벤질)-9H-퓨린-8-올;2-아미노-6-클로로-9-(2,3,6-트리플루오로벤질)-9H-퓨린-8-올;2-아미노-9-((6-브로모벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)메틸)-6-클로로-9H-퓨린-8-티올;2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-9H-퓨린-8-티올;2-아미노-6-클로로-9-(2-메톡시-4-(트리플루오로메틸)벤질)-9H-퓨린-8-티올;2-아미노-6-클로로-9-(3-클로로-4-플루오로벤질)-9H-퓨린-8-티올;2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디플루오로벤질)-9H-퓨린-8-티올;2-아미노-6-클로로-9-(4-(트리플루오로메틸)벤질)-9H-퓨린-8-티올;2-아미노-6-클로로-9-(2-클로로-5-(트리플루오로메틸)벤질)-9H-퓨린-8-티올;2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-9H-퓨린-8-티올;2-아미노-6-클로로-9-(2,6-디플루오로-4-메톡시벤질)-9H-퓨린-8-티올;2-아미노-6-클로로-9-(2-플루오로-4-메틸벤질)-9H-퓨린-8-티올;2-아미노-6-클로로-9-(2,3,6-트리플루오로벤질)-9H-퓨린-8-티올;9-((6-브로모벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)메틸)-6-클로로-9H-퓨린-2,8-디아민;9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-9H-퓨린-2,8-디아민;6-클로로-9-(3-클로로-4-플루오로벤질)-9H-퓨린-2,8-디아민;6-클로로-9-(3,4-디플루오로벤질)-9H-퓨린-2,8-디아민;2-아미노-7-((6-브로모벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)메틸)-4-클로로-5,7-디히드로-6H-피롤로[2,3-d]피리미딘-6-온;2-아미노-4-클로로-7-(4-(트리플루오로메틸)벤질)-5,7-디히드로-6H-피롤로[2,3-d]피리미딘-6-온;2-아미노-7-(4-브로모-2-플루오로벤질)-4-클로로-5,7-디히드로-6H-피롤로[2,3-d]피리미딘-6-온;2-아미노-4-클로로-7-(2-클로로-5-(트리플루오로메틸)벤질)-5,7-디히드로-6H-피롤로[2,3-d]피리미딘-6-온;2-아미노-4-클로로-7-(3,4-디클로로벤질)-5,7-디히드로-6H-피롤로[2,3-d]피리미딘-6-온;2-아미노-4-클로로-7-(2-플루오로-4-메틸벤질)-5,7-디히드로-6H-피롤로[2,3-d]피리미딘-6-온;2-아미노-7-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일메틸)-4-클로로-5,7-디히드로-6H-피롤로[2,3-d]피리미딘-6-온;2-아미노-4-클로로-7-(2,3-디메톡시벤질)-5,7-디히드로-6H-피롤로[2,3-d]피리미딘-6-온;2-아미노-4-클로로-7-(2,6-디플루오로-3-메톡시벤질)-5,7-디히드로-6H-피롤로[2,3-d]피리미딘-6-온;2-아미노-7-((6-브로모벤조[d][1,3]디옥솔-5-일)메틸)-4-메틸-5,7-디히드로-6H-피롤로[2,3-d]피리미딘-6-온; 및2-아미노-7-(4-브로모-2-플루오로벤질)-4-메틸-5,7-디히드로-6H-피롤로[2,3-d]피리미딘-6-온
7 7
청구항 1 내지 6 중 어느 한 항에 따른 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
청구항 7에 있어서, 상기 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염은, Hsp90 (Heat shock protein 90) 또는 Grp94 (Glucose-regulated protein 94)에 비해 TRAP1 (TNF receptor-Associated Protein 1)를 선택적으로 억제하는 것인, 약학적 조성물
9 9
청구항 7에 있어서, 상기 암은 TRAP1의 활성과 연관된 암인 것인 약학적 조성물
10 10
청구항 7에 있어서, 상기 암은 유방암, 췌장암, 대장암, 폐암, 전립선암, 자궁경부암, 자궁내막암, 신경교종, 간암, 난소암, 뇌암, 방광암, 신장암, 신경아세포종, 구강암, 위암, 골암, 직장암, 갑상선암, 피부암, 흑색종, 혈액암, 림프종, 및 췌장신경내분비종양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 약학적 조성물
11 11
청구항 7에 있어서, 항암제를 더 포함하는 것인 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 울산과학기술원 개인기초연구(과기정통부)(R&D) 미토콘드리아 샤페론 TRAP1에 의한 종양과 종양 미세환경 조절
2 과학기술정보통신부 이화여자대학교 인공지능신약개발플랫폼구축사업(R&D) 빅데이터/인공지능 기반 약물설계 및 후보물질 도출
3 과학기술정보통신부 이화여자대학교 개인기초연구(과기정통부)(R&D) 퇴행성 뇌질환 치료제 개발을 위한 L-type 칼슘 채널 CaV1.3 선택적 조절 연구
4 과학기술정보통신부 이화여자대학교 집단연구지원(R&D) 섬유화질환 제어 연구센터