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톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자(agonist)와 기능성 약물(functional drug)의 결합체로서, 상기 결합체는 기능성 약물과 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자의 활성화 부위(active site)가 절단가능한 링커(cleavable linker)로 결합되어 있는 것을 특징으로 하는, 결합체
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제 1 항에 있어서, 상기 결합체는 기능성 약물이 1차적으로 작용하고, 비활성화 형태의 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자는 주사부위, 종양미세환경 또는 타겟 세포 내에서 링커가 절단되어 동력학적(kinetically)으로 활성화 부위(active site)가 회복되어 2차적으로 작용하는 것을 특징으로 하는, 결합체
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제 1 항에 있어서, 상기 절단가능한 링커는 효소, pH, 산화 환원 전위(redox potential), 온도, 초음파, 자성, 및 광원으로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 요인에 의하여 결합 부위의 화학적 결합이 절단되는 것을 특징으로 하는, 결합체
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제 1 항에 있어서, 상기 절단가능한 링커는 벤질 제거 기반 링커(benzyl elimination-based linker), 트리알킬 잠금 기반 링커(trialkyl lock-based linker), 바이신 기반 링커(bicine-based linker), 산분해성 링커(acid labile linker), 라이소좀으로 절단가능한 펩티드(lysosomally cleavable peptide) 및 카텝신 B로 절단가능한 펩티드(capthepsin B cleavable peptide)로 구성된 군으로부터 선택된 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 결합체
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제 4 항에 있어서, 상기 절단가능한 링커는 카바메이트(carbamate), 다이설파이드(disulfide), 하이드라진(hydrazine), 에스터(ester), 펩타이드(peptide), 아자이드(azide), 베타-글루쿠로니딘(β-Glucuronide) 및 이의 조합으로 이루어진 군으로 선택되는 어느 하나 이상의 결합을 포함하고 있는 것을 특징으로 하는, 결합체
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제 1 항에 있어서, 상기 절단가능한 링커는 양측 말단 또는 일측 말단에 에틸렌옥사이드(ethylene oxide) 또는 에틸렌글라이콜(ethylene glycol)을 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는, 결합체
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제 1 항에 있어서, 상기 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자는 이미다조퀴놀린 계열 작용자(imidazoquinoloine-based agonist), 하이드록시아데닌계열 작용자(8-hydroxyadenine-based agonist), 프테리돈 계열 작용자(pteridone-based agonist), 아미노피리미딘 계열 작용자(2-aminopyrimidine-based agonist), 벤조아제핀 계열 작용자(benzoazepine-based agonist), 및 타이아옥소구아노신 계열 작용자(7-thia-8-oxoguanosine-based agonist)로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 결합체
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제 1 항에 있어서, 상기 기능성 약물은 항체, 항체 단편, 단일사슬 항체, 항암제, 항원, 사이토카인, 단백질, 펩타이드, 아미노산, 올리고뉴클레오티드, 효소, 지질, 저분자 화합물, 당단백질 및 타겟팅 리간드로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 결합체
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제 1 항에 있어서, 상기 기능성 약물은 항체, 단백질 기반 약물, 증감제, 및 항암제로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 결합체
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제 1 항의 결합체를 유효성분으로 포함하는, 면역기능제어용 조성물
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제 10 항에 있어서, 상기 면역기능제어용 조성물은 항원제시세포, B 세포, 자연살해세포(NK cell) 및 T 세포로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 면역 세포를 활성화시키는 것을 특징으로 하는, 면역기능제어용 조성물
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제 10 항에 있어서, 상기 면역기능제어용 조성물은 Treg(regulatory T cell), MDSC(myeoloid derived suppressor cells), 및 M2 macrophage로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 면역 세포의 기능을 조절하는 것을 특징으로 하는, 면역기능제어용 조성물
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제 10 항에 있어서, 상기 면역기능제어용 조성물은 면역관문인자들을 표적화하는 anti-PD-1, anti-PD-L1, anti-CTLA-4, anti-KIR, anti-LAG3, anti-CD137, anti-OX40, anti-CD276, anti-CD27, anti-GITR, anti-TIM3, anti-41BB, anti-CD226, anti-CD40, anti-CD70, anti-ICOS, anti-CD40L, anti-BTLA, anti-TCR, 및 anti-TIGIT로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 항체를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는, 면역기능제어용 조성물
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제 1 항의 결합체를 유효성분으로 포함하는, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제 14 항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 화학 항암제 또는 면역관문억제제를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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제 14 항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 암의 증식, 전이, 재발 또는 항암 치료 요법에 대한 내성을 억제하는 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
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