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염기 조건 하에서, 헤테로고리 N-옥사이드 화합물을 설퍼 일라이드와 반응시켜 헤테로고리 N-옥사이드 화합물을 알킬화하는 방법
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제1항에 있어서,상기 알킬화는 N-옥사이드기의 옆에 위치한 2번 탄소가 알킬화되는 것을 특징으로 하는, 방법
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제1항에 있어서, 상기 헤테로고리 N-옥사이드 화합물은 하기 화학식 1로 표시되는 것을 특징으로 하는, 방법
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제3항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 A환을 포함하며;상기 A환은 벤젠이며; 상기 R1은 하나 이상의 수소, 하이드록시, 할로겐, 메틸, 에틸, 프로필, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 아미드(NH2), 치환 또는 비치환된 C3-C20 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C3-C20 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 아릴, 치환 또는 비치환된 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 설폰기(-SO2-R4), 이거나, 서로 결합하여 벤젠 고리를 형성하며;상기 R2, 및 R3는 각각 독립적으로 하나 이상의 수소, 중수소, 산소, 하이드록시, 메틸, 에틸, 프로필, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시 또는 이거나, 서로 결합하여 벤젠 고리를 형성하며;상기 R4는 치환된 C5-8 시클로알킬이며;상기 X, Y 및 Z는 각각 독립적으로 C, N, O, 및 S로 이루어진 군으로부터 선택된 하나이되, 상기 X, Y 및 Z로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상이 산소원자가 결합된 N이며;상기 치환은 할로겐, N, O, 및 S로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상으로 치환되는 것을 특징으로 하는, 방법
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제1항에 있어서,상기 설퍼 일라이드는 설포늄 할라이드 또는 디페닐사이클로프로필설포늄 염인 것을 특징으로 하는, 방법
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제5항에 있어서,상기 설포늄 할라이드는 트리메틸설포늄 요오다이드(trimethylsulfonium iodide)인 것을 특징으로 하는, 방법
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제1항에 있어서,상기 염기는 칼륨터트-부톡사이드(KOtBu), 피롤리딘, 소듐터트-부톡사이드(NaOtBu), 리튬터트-부톡사이드(LiOtBu), 탄산칼륨(K2CO3), 메톡사이드칼륨(KOMe), 메톡사이드나트륨(NaOMe), 수산화나트륨(NaOH), 트리에틸아민(Et3N), 실버 테트라플루오로보레이트(AgBF4), DIPA(diisopropylamine), 피리딘, 피페리딘, 퀴놀린, 이소퀴놀린 및 인돌으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 방법
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제1항에 있어서,상기 반응은 1,4-다이옥세인(1,4-Dioxane), 메틸 삼차 뷰틸 에터(Methyl tert-Butyl Ether, MTBE), 아세토니트릴(Acetonitrile, MeCN), 디메틸포름아마이드(Dimethylformamide, DMF), 다이클로로에테인(Dichloroethene; DCE), 다이클로로메탄(Dichloromethane; DCM), 테트라하이드로퓨란(Tetrahydrofuran, THF), 에탄올(EtOH), 테트라플루오로에틸렌(Tetrafluoroethylene, TFE) 및 헥사플루오로 이소프로판올(Hexafluoro isopropanol, HFIP)로 이루어진 군으로부터 선택된 용매에서 이루어지는 것을 특징으로 하는, 방법
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제1항에 있어서,상기 반응은 0 내지 100℃에서 수행되는 것을 특징으로 하는, 방법
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제1항에 있어서,상기 반응은 1 내지 48시간 동안 수행되는 것을 특징으로 하는, 방법
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염기 조건 하에서, 헤테로고리 N-옥사이드 화합물을 설퍼 일라이드와 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 2로 표시되는 화합물의 제조방법
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제11항에 있어서,상기 설퍼 일라이드는 설포늄 할라이드 또는 디페닐사이클로프로필설포늄 염인 것을 특징으로 하는, 방법
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제12항에 있어서,상기 설포늄 할라이드는 트리메틸설포늄 요오다이드(trimethylsulfonium iodide)인 것을 특징으로 하는, 방법
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제11항의 방법으로 제조된 화학식 2로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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