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PAK1 억제활성을 갖는 신규 화합물 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2022003226
  • 담당센터 : 부산기술혁신센터
  • 전화번호 : 051-606-6561
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 화합물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물들을 처리하는 경우, PAK1의 활성이 억제되고, 그 하부인자의 발현 감소 효과를 확인하여 암에 대한 치료효과를 확인하였다. 또한, 현재 PAK1의 활성억제제로 사용되고 있는 IPA-3과 비교하는 경우에도 우수한 억제활성을 나타냈으며, PAK1의 활성을 억제할 수 있는 것을 확인하였다. 본 발명에 따른 화합물을 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 조성물은 암의 종양에 대한 생장 억제력이 우수하여 암의 개선 또는 치료에 유용하게 활용될 수 있다.
Int. CL C07C 49/543 (2006.01.01) A61K 31/351 (2006.01.01) A61K 33/243 (2019.01.01) A61K 45/06 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC C07C 49/543(2013.01) A61K 31/351(2013.01) A61K 33/243(2013.01) A61K 45/06(2013.01) A61P 35/00(2013.01)
출원번호/일자 1020200111258 (2020.09.01)
출원인 부산대학교 산학협력단, 부산대학교병원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2022-0029221 (2022.03.08) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2020.09.01)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 부산대학교 산학협력단 대한민국 부산광역시 금정구
2 부산대학교병원 대한민국 부산광역시 서구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정재헌 경상남도 양산시
2 문형룡 부산광역시 해운대구
3 김윤성 부산광역시 연제구
4 윤성훈 부산광역시 동래구
5 강동완 부산광역시 금정구
6 유일영 부산광역시 수영구
7 최인규 충청북도 단양군
8 정해영 부산광역시 동래구
9 강용정 부산광역시 동래구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인(유한)아이시스 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **, 인화빌딩 *층 (삼성동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2020.09.01 수리 (Accepted) 1-1-2020-0925051-97
2 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2020.10.22 수리 (Accepted) 1-1-2020-1123318-16
3 보정요구서
Request for Amendment
2020.10.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2020-0157590-18
4 국가연구개발사업 무효처분통지서
Notice for Disposition of Invalidation of Technological Distance
2020.12.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2020-0186342-82
5 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2021.07.16 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1 및 R3는 각각 독립적으로 C1-3 알콕시; 할로젠; 또는 ; 이고,R2 및 R4는 각각 독립적으로 C1-3 알킬; 또는 할로젠; 이고,L은 -CH2-; -CH2CH2-; 또는 -CH2O-; 이다
2 2
제 1항에 있어서,상기 화합물은 하기 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:1) 2,6-비스((E)-4-플루오로-3-메톡시벤질리딘)사이클로헥산-1-온;2) 2,6-비스((E)-3-플루오로-4-메틸벤질리딘)사이클로헥산-1-온;3) 2,5-비스((E)-4-플루오로-3-메톡시벤질리딘)사이클로펜탄-1-온;4) 3,5-비스((E)-4-플루오로-3-메톡시벤질리딘)테트라하이드로-4H-피란-4-온;5) 2-((E)-4-플루오로-3-(페나진-2-일메톡시)벤질리딘)-6-((E)-4-플루오로-3-메톡시벤질리딘)사이클로헥산-1-온
3 3
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1 및 R3는 각각 독립적으로 C1-3 알킬; C1-3 알콕시; 할로젠; ; 또는 하이드록시; 이고,R2 및 R4는 각각 독립적으로 C1-3 알킬; C1-3 알콕시; 할로젠; 또는 하이드록시; 이고,L은 -CH2-; -CH2CH2-; 또는 -CH2O-; 이다
4 4
제 3항에 있어서,상기 화합물은 하기 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:1) 2,6-비스((E)-4-하이드록시-3-메톡시벤질리딘)사이클로헥산-1-온;2) 2,6-비스((E)-3-브로모-4-하이드록시벤질리딘)사이클로헥산-1-온;3) 2,6-비스((E)-3,4-디하이드록시벤질리딘)사이클로헥산-1-온;4) 2,6-비스((E)-3-하이드록시-4-메톡시벤질리딘)사이클로헥산-1-온;5) 2,6-비스((E)-3,4-디메톡시벤질리딘)사이클로헥산-1-온;6) 2,6-비스((E)-3,4-디메틸벤질리딘)사이클로헥산-1-온;7) 2,6-비스((E)-3,4-디플루오로벤질리딘)사이클로헥산-1-온;8) 2,6-비스((E)-4-플루오로-3-메톡시벤질리딘)사이클로헥산-1-온;9) 2,6-비스((E)-3-플루오로-4-메틸벤질리딘)사이클로헥산-1-온;10) 2,5-비스((E)-4-플루오로-3-메톡시벤질리딘)사이클로펜탄-1-온;11) 2,5-비스((E)-3-하이드록시-4-메톡시벤질리딘)사이클로펜탄-1-온;12) 2,5-비스((E)-3,4-디하이드록시벤질리딘)사이클로펜탄-1-온;13) 3,5-비스((E)-4-플루오로-3-메톡시벤질리딘)테트라하이드로-4H-피란-4-온;14) 2-((E)-4-플루오로-3-(페나진-2-일메톡시)벤질리딘)-6-((E)-4-플루오로-3-메톡시벤질리딘)사이클로헥산-1-온
5 5
제 3항에 있어서,상기 약학적 조성물은 PAK1의 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
6 6
제 3항에 있어서,상기 암은 대장암, 폐암, 유방암, 위암, 간암, 피부암, 두부 또는 경부암, 자궁암, 난소암, 뇌암, 후두암, 전립선암, 방광암, 식도암, 갑상선암, 혈액암, 신장암 및 직장암으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는, 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
7 7
제 3항의 약학적 조성물을 유효성분으로 포함하는, 항암보조제
8 8
제 7항에 있어서,상기 항암보조제는 항암제와 병용 투여하는 것을 특징으로 하는, 항암보조제
9 9
제 8항에 있어서,상기 항암제는 시스플라틴(cisplatin)인 것을 특징으로 하는, 항암보조제
10 10
제 8항에 있어서,상기 병용 투여는 동시에(simultaneous), 별도로(separate) 또는 순차적(seqeuntial)으로 투여되는 것을 특징으로 하는, 항암보조제
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
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