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지질방울 선택성 이광자 형광 프로브 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2022003246
  • 담당센터 : 경기기술혁신센터
  • 전화번호 : 031-8006-1570
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 지질방울(lipid droplets, LDs) 선택성 이광자 형광 프로브 및 이를 이용한 약물 효능 또는 부작용 검증방법의 용도에 관한 것으로, 상세하게 세포 내 지방 소포체를 정밀하게 이미지화 할 수 있는 하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 신규한 벤조퓨란계 화합물은 소포체 내 지방방울을 선택적으로 염색 가능하여 약물-유발 지방간증 및 인지질혈증을 구별하여 진단할 수 있어 간손상(Drug-induced liver injury, DILI) 유발 약물을 스크리닝할 수 있고, 지방방울과 연관된 지방대사 관련 질병 치료 또는 예방용 약물의 검색하는데 이용할 수 있는바, 약물의 효능을 평가하는 스크리닝 도구로 적극 활용될 수 있다. [화학식 Ⅰ] 상기 화학식 Ⅰ에서, 상기 X1은 시아노; 및 X1과 X2가 서로 연결되어 5각 내지 6각의 헤테로 고리화합물;로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고, 상기 5각 헤테로 고리화합물의 경우 X1 및 X2가 질소이고, 헤테로 고리화합물 내 황소를 포함하는 방향족 화합물이며, 상기 X3 내지 X5는 각각 동일하거나 다를 수 있으며, 수소; 시아노; 및 C1 내지 C4의 알킬기;으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고, 상기 R1은 아민; C1 내지 C4 알킬기로 치환된 아민; C1 내지 C4 알킬기; 및 C1 내지 C4 알콕시기;로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타냄.
Int. CL C07D 307/79 (2006.01.01) C07D 417/04 (2006.01.01) C09K 11/06 (2006.01.01) G01N 33/58 (2006.01.01) G01N 33/52 (2006.01.01) G01N 21/64 (2006.01.01)
CPC C07D 307/79(2013.01) C07D 417/04(2013.01) C09K 11/06(2013.01) G01N 33/582(2013.01) G01N 33/52(2013.01) G01N 21/6428(2013.01) G01N 21/6486(2013.01) G01N 2500/00(2013.01)
출원번호/일자 1020200119166 (2020.09.16)
출원인 아주대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2022-0036671 (2022.03.23) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2020.12.01)
심사청구항수 15

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 아주대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 영통구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김환명 경기도 수원시 팔달구
2 조명기 경기도 수원시 팔달구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인태백 대한민국 서울 금천구 가산디지털*로 *** 이노플렉스 *차 ***호

최종권리자

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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2020.09.16 수리 (Accepted) 1-1-2020-0983822-20
2 [심사청구]심사청구서·우선심사신청서
2020.12.01 수리 (Accepted) 1-1-2020-1296138-17
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2021.06.17 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 벤조 퓨란계 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[화학식 Ⅰ]상기 화학식 Ⅰ에서, 상기 X1은 시아노; 및 X1과 X2가 서로 연결되어 5각 내지 6각의 헤테로 고리화합물;로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고, 상기 5각 헤테로 고리화합물의 경우 X1 및 X2가 질소이고, 헤테로 고리화합물 내 황소를 포함하는 방향족 화합물이며,상기 X3 내지 X5는 각각 동일하거나 다를 수 있으며, 수소; 시아노; 및 C1 내지 C4의 알킬기;으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고, 상기 R1은 아민; C1 내지 C4 알킬기로 치환된 아민; C1 내지 C4 알킬기; 및 C1 내지 C4 알콕시기;로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타냄
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1은 하기 구조에서 선택되는 것인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1][화학식 2]상기 R1은 아민; 및 C1 내지 C4 알킬기로 치환된 아민;으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타냄
3 3
제 2 항에 있어서, 상기 화합물은 4-(6-(디메틸아미노)-벤조퓨란-2-일)이소프탈로니트릴[4-(6-(dimethylamino)benzofuran-2-yl)isophthalonitrile, 프로브 3]; 또는 2-(벤조[c][1,2,5]티아디아졸-4-일)-N,N-디에틸벤조퓨란-6-아민[2-(benzo[c][1,2,5]thiadiazol-4-yl)-N,N-diethylbenzofuran-6-amine, 프로브 4]인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염
4 4
하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 벤조 퓨란계 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 지방방울(lipid droplet, LDs) 선택성 이광자 형광 프로브:[화학식 Ⅰ]상기 화학식 Ⅰ에서, 상기 X1은 시아노; 및 X1과 X2가 서로 연결되어 5각 내지 6각의 헤테로 고리화합물;로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고, 상기 5각 헤테로 고리화합물의 경우 X1 및 X2가 질소이고, 헤테로 고리화합물 내 황소를 포함하는 방향족 화합물이며,상기 X3 내지 X5는 각각 동일하거나 다를 수 있으며, 수소; 시아노; 및 C1 내지 C4의 알킬기;으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고, 상기 R1은 아민; C1 내지 C4 알킬기로 치환된 아민; C1 내지 C4 알킬기; 및 C1 내지 C4 알콕시기;로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타냄
5 5
제 4 항에 있어서, 상기 화학식 Ⅰ는 하기 구조에서 선택되는 것인 지방방울 선택성 이광자 형광 프로브:[화학식 1][화학식 2]상기 R1은 아민; 및 C1 내지 C4 알킬기로 치환된 아민;으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타냄
6 6
제 4 항에 있어서, 상기 화합물은 4-(6-(디메틸아미노)-벤조퓨란-2-일)이소프탈로니트릴[4-(6-(dimethylamino)benzofuran-2-yl)isophthalonitrile, 프로브 3]; 또는 2-(벤조[c][1,2,5]티아디아졸-4-일)-N,N-디에틸벤조퓨란-6-아민[2-(benzo[c][1,2,5]thiadiazol-4-yl)-N,N-diethylbenzofuran-6-amine, 프로브 4]인 것을 특징으로 하는 지방방울 이광자 형광 프로브
7 7
제4항 내지 제6항 중에서 선택된 어느 한 항에 있어서, 상기 이광자 형광 프로브는 생체 내 소포체를 영상화할 수 있는 프로브인 것을 특징으로 하는 지방방울 선택성 이광자 형광 프로브
8 8
하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 벤조 퓨란계 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 지방간증(liver steatosis) 또는 인지질혈증(phospholipidosis) 유도 약물을 스크리닝 하는 이광자 형광 프로브:[화학식 Ⅰ]상기 화학식 Ⅰ에서, 상기 X1은 시아노; 및 X1과 X2가 서로 연결되어 5각 내지 6각의 헤테로 고리화합물;로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고, 상기 5각 헤테로 고리화합물의 경우 X1 및 X2가 질소이고, 헤테로 고리화합물 내 황소를 포함하는 방향족 화합물이며,상기 X3 내지 X5는 각각 동일하거나 다를 수 있으며, 수소; 시아노; 및 C1 내지 C4의 알킬기;으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타내고, 상기 R1은 아민; C1 내지 C4 알킬기로 치환된 아민; C1 내지 C4 알킬기; 및 C1 내지 C4 알콕시기;로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타냄
9 9
제 8 항에 있어서, 상기 화학식 Ⅰ는 하기 구조에서 선택되는 것인 이광자 형광 프로브:[화학식 1][화학식 2]상기 R1은 아민; 및 C1 내지 C4 알킬기로 치환된 아민;으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나를 나타냄
10 10
제 9 항에 있어서, 상기 화합물은 4-(6-(디메틸아미노)-벤조퓨란-2-일)이소프탈로니트릴[4-(6-(dimethylamino)benzofuran-2-yl)isophthalonitrile, 프로브 3]; 또는 2-(벤조[c][1,2,5]티아디아졸-4-일)-N,N-디에틸벤조퓨란-6-아민[2-(benzo[c][1,2,5]thiadiazol-4-yl)-N,N-diethylbenzofuran-6-amine, 프로브 4]인 것을 특징으로 하는 이광자 형광 프로브
11 11
세포 또는 조직에 약물을 처리하고, 제8항 내지 제12항 중에서 선택된 어느 한 항의 이광자 형광 프로브로 처리하고 지방방울을 선택적으로 염색하여 지방간증(liver steatosis) 또는 인지질혈증(phospholipidosis) 유도 약물을 선별하는 단계;를 포함하는 간 손상 유발 약물 스크리닝 방법
12 12
제 11 항에 있어서, 상기 이광자 형광 프로브는 리소트래커(LysoTracker) 시약과 동시에 염색하여 이광자 현미경을 통해 다색 이미징 하고 피어슨 상관계수 값을 산출하여, 상관계수 값을 바탕으로 지방간증(liver steatosis) 또는 인지질혈증(phospholipidosis) 유도 약물을 구별하는 것을 특징으로 하는 이광자 형광 프로브
13 13
제4항 내지 제6항 중에서 선택된 어느 한 항의 이광자 형광 프로브로 사용하여 지방 대사 관련 질병 치료 및 예방용 약물의 후보물질을 선별하는 단계;를 포함하는 지방 대사 관련 질병 치료 또는 예방용 약물의 스크리닝 방법
14 14
제 13 항에 있어서, 상기 지방 대사 관련 질병은 비만, 당뇨병, 비알코올성 지방간, 고혈압, 동맥경화, 내당장애, 과인슐린혈증, 과혈당증 및 고지혈증으로 이루어진 군에서 선택되는 것을 특징으로 하는 지방 대사 관련 질병 치료 또는 예방용 약물 스크리닝 방법
15 15
제 13 항에 있어서, 상기 스크리닝 방법은지방 대사 관련 질병 치료 및 예방용 약물의 후보물질을 대상 세포 또는 조직에 가하는 것;상기 형광 화합물을 세포 또는 조직에 가하는 것; 및약물 후보물질에 의한 대상 세포 또는 조직 내 지방방울의 변화를 측정하는 것;을 포함하는 스크리닝 방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 아주대학교 산학협력단 중견연구자지원사업, 후속연구지원(전략과제) 이광자 형광 표지자의 합성과 다중채널 생체영상 및 질병의 진단
2 과학기술정보통신부 아주대학교 산학협력단 선도연구센터육성사업, 기초의약학분야(MRC) (MRC 1-3)(김환명) 뇌질환 융합연구센터