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프로스타글란딘 E2 수용체에 대한 저해 활성을 갖는 신규 화합물 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2022004099
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 출원은 프로스타글란딘 E2 수용체에 대한 저해 활성을 갖는 신규 화합물 및 이의 용도에 관한 것으로서, 화학식 I로 표시되는 화합물, 용매화물, 입체이성질체 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염, 이를 포함하는 약제학적 조성물, 및 이를 이용한 방법을 제공한다.
Int. CL C07D 333/24 (2006.01.01) A61K 31/381 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) A61P 25/28 (2006.01.01) A61P 29/00 (2006.01.01)
CPC
출원번호/일자 1020210110489 (2021.08.20)
출원인 주식회사 카나프테라퓨틱스, 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2022-0023730 (2022.03.02) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020200105545   |   2020.08.21
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2021.08.20)
심사청구항수 25

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 주식회사 카나프테라퓨틱스 대한민국 서울특별시 용산구
2 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 신영숙 서울특별시 금천구
2 임상균 서울특별시 마포구
3 이예리 서울특별시 송파구
4 김동건 서울특별시 송파구
5 한수봉 대전광역시 유성구
6 윤창수 대전광역시 유성구
7 김현진 대전광역시 유성구
8 이주연 대전광역시 유성구
9 이혁 대전광역시 유성구
10 성시광 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이내영 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **(삼성동) 명지빌딩, *층(선정국제특허법률사무소)
2 한윤호 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **(삼성동) 명지빌딩, *층(선정국제특허법률사무소)
3 류종우 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **(삼성동) 명지빌딩, *층(선정국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2021.08.20 수리 (Accepted) 1-1-2021-0964288-93
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번호 청구항
1 1
화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 I]상기 화학식 I에서,X 및 Y 중 어느 하나는 S이고, 나머지 하나는 CR1이고, 는 단일 결합 또는 이중 결합이되, 이들 중 2개가 이중 결합이고;R1 및 R2는 수소, 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NH-(C1-C6 알킬), -N(C1-C6 알킬)2, C3-C8 사이클로알킬, 및 C6-C10 아릴로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고, 상기 C3-C8 사이클로알킬 및 C6-C10 아릴은 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 할로알콕시로 임의로 치환될 수 있고;R3은 이거나; 또는R1은 수소, 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NH-(C1-C6 알킬), -N(C1-C6 알킬)2, C3-C8 사이클로알킬, 및 C6-C10 아릴로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고, 상기 C3-C8 사이클로알킬 및 C6-C10 아릴은 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 할로알콕시로 임의로 치환될 수 있고;R2 및 R3은 이들이 결합한 탄소 원자와 함께 를 형성하되, 의 질소 원자에 가 결합되고, 의 탄소 원자 중 어느 하나 또는 둘다는 할로겐, 하이드록시, 사이아노, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알킬 또는 C1-C6 할로알콕시로 임의로 치환될 수 있고;W는 -(CH2)o-, -(CH2)o-C≡C-, -C(O)-, -O-, -S-, -NH-, 또는 -N(C1-C6 알킬)-이고, 상기 CH2의 H는 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알킬 또는 C1-C6 할로알콕시로 임의로 치환될 수 있고;Cy는 C6-C14 아릴, 4원 내지 14원 헤테로아릴, 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬, C3-C8 사이클로알킬 및 C3-C8 사이클로알켄일로 구성된 군으로부터 선택되고, 하나 이상의 R'으로 임의로 치환될 수 있고;Ra는 수소, 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NH-(C1-C6 알킬), -N(C1-C6 알킬)2, 옥소, 또는 -V-Cy2이되, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고, 여기서 V는 부재하거나, -NH-, -NHCH2-, -NHCH3-, -CONH-, -NHCO-, -NHSO2-, -S-, -SO2-, -CH2-, -OCH2- 또는 -O-이고, Cy2는 C6-C14 아릴, 4원 내지 14원 헤테로아릴, 4원 내지 14원 헤테로사이클로알킬, C3-C8 사이클로알킬 및 C3-C8 사이클로알켄일로 구성된 군으로부터 선택되고, 하나 이상의 R''로 임의로 치환될 수 있고;R'은 각각 독립적으로 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NH-(C1-C6 알킬) 및 -N(C1-C6 알킬)2로 구성된 군으로부터 선택되되, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고;R''은 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -S-(C1-C6 알킬), -SO2-(C1-C6 알킬), -CO-(C1-C6 알킬), -C(O)H, -COO-(C1-C6 알킬), -COOH, -CONH2, -CONH-(C1-C6 알킬), -CON(C1-C6 알킬)2, -(CH2)p-NH2, -(CH2)p-NH-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-N(C1-C6 알킬)2, -(CH2)p-NH-CO-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-NH-COO-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-OH, 3원 내지 7원 헤테로사이클로알킬, C3-C8 사이클로알킬, 및 -(CH2)p-(C3-C8 사이클로알킬)로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고, 상기 3원 내지 7원 헤테로사이클로알킬 및 C3-C8 사이클로알킬은 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 옥소 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고;R4는 수소, 또는 C1-C6 알킬이고;R5, R6 및 R7은 각각 하기의 정의를 갖고(i) R5 및 R6가 H이고 R7이 부재이거나,(ii) R5 및 R6가 함께 -(CH2)q-를 나타내고, R7이 부재이거나,(iii) R5가 H이고, R6 및 R7이 함께 -(CH2)r-를 나타내고; P는 부재 또는 -CH2-이되, R7이 부재이면, P도 부재이고; R8은 이고, 여기서, Z는 -(CH2)s이고, R8'은 수소, 하이드록시, C1-C6 알킬 또는 C1-C6 알콕시이고;l, m 및 n은 각각 독립적으로 0 내지 2의 정수이되, m 및 n 중 하나 이상은 0이 아니고, P 및 R7이 부재인 경우, l은 0이고; o 및 p는 각각 독립적으로 0 내지 3의 정수이고; q 및 r은 각각 독립적으로 1 또는 2의 정수이고;s는 0 내지 3의 정수이다
2 2
제1항에 있어서,R1은 수소, 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, C1-C3 알킬, C1-C3 알콕시, -NH-(C1-C3 알킬) 또는 -N(C1-C3 알킬)2이고, 상기 C1-C3 알킬 및 C1-C3 알콕시는 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고;R2는 수소, 할로겐, 하이드록시, C1-C3 알킬, C1-C3 알콕시, C1-C3 할로알킬, C1-C3 할로알콕시, C3-C6 사이클로알킬 또는 페닐이고, 상기 C1-C3 알킬 및 C1-C3 알콕시는 각각 독립적으로 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있는, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, Cy는 C6-C10 아릴, N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴, 및 N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 4원 내지 10원 헤테로사이클로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고, 하나 이상의 R'으로 임의로 치환될 수 있고;Cy2는 C6-C10 아릴, N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴, N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 4원 내지 10원 헤테로사이클로알킬, C3-C8 사이클로알킬, 및 C3-C8 사이클로알켄일로 구성된 군으로부터 선택되고, 하나 이상의 R''으로 임의로 치환될 수 있고; R'은 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C3 알킬, C1-C3 할로알킬, C1-C3 알콕시, C1-C3 할로알콕시, -NH-(C1-C3 알킬) 또는 -N(C1-C3 알킬)2이고;R''은 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -S-(C1-C6 알킬), -SO2-(C1-C6 알킬), -COO-(C1-C6 알킬), -COOH, -CONH2, -(CH2)p-NH2, -(CH2)p-NH-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-N(C1-C6 알킬)2, -(CH2)p-NH-COO-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-OH, N, O 및 S로부터 선택된 1개의 헤테로원자를 포함하는 3원 내지 5원 헤테로사이클로알킬, C3-C5 사이클로알킬, 및 -(CH2)p-(C3-C5 사이클로알킬)로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고, 상기 3원 내지 5원 헤테로사이클로알킬 및 C3-C5 사이클로알킬은 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 옥소 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있는, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제3항에 있어서, Cy는 페닐; 피롤일, 퓨란일, 티오펜일, 피라졸릴, 이미다졸일, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 트리아졸릴, 옥사디아졸릴, 티아디아졸릴, 피리딘일, 피리미딘일, 피리다진일, 피라진일, 인돌릴, 벤즈이미다졸릴, 벤조퓨란일, 벤조티아졸릴, 퀴놀린일 및 이소퀴놀린일로부터 선택된 헤테로아릴; 또는 아제티딘일, 옥세탄일, 피롤리딘일, 테트라하이드로퓨란일, 피라졸리딘일, 이미다졸리딘일, 티아졸리딘일, 옥사졸리딘일, 이속사졸리딘일, 피페리딘일, 피페라진일 및 모르폴린일로부터 선택된 헤테로사이클로알킬이고;Cy2는 페닐; 피롤일, 퓨란일, 티오펜일, 피라졸릴, 이미다졸일, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 트리아졸릴, 옥사디아졸릴, 티아디아졸릴, 피리딘일, 피리미딘일, 피리다진일, 피라진일, 인돌릴, 벤즈이미다졸릴, 벤조퓨란일, 벤조티아졸릴, 퀴놀린일 및 이소퀴놀린일로부터 선택된 헤테로아릴; 아제티딘일, 옥세탄일, 피롤리딘일, 테트라하이드로퓨란일, 피라졸리딘일, 이미다졸리딘일, 티아졸리딘일, 옥사졸리딘일, 이속사졸리딘일, 피페리딘일, 피페라진일 및 모르폴린일로부터 선택된 헤테로사이클로알킬; 사이클로부틸, 사이클로펜틸, 사이클로헥실 또는 사이클로헵틸; 또는 사이클로부텐일, 사이클로펜텐일, 사이클로헥센일 또는 사이클로헵텐일인, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서, Ra는 -V-Cy2이고, 는 하기 군으로부터 선택되는 구조를 갖되, Cy 및 Cy2는 각각 R' 및 R''으로 임의로 치환될 수 있는, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염:, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 및
6 6
제1항에 있어서,R8은 이고, 여기서, Z는 -(CH2)s이고, R8'은 하이드록시 또는 C1-C6 알콕시이고;s는 0 또는 1의 정수인, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
7 7
제1항에 있어서,하기 화학식 IA-1 또는 IA-2를 갖는, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 IA-1] [화학식 IA-2]상기 화학식 IA-1 및 IA-2에서,R1 및 R2는 수소, 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NH-(C1-C6 알킬), -N(C1-C6 알킬)2, C3-C8 사이클로알킬, 및 C6-C10 아릴로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고, 상기 C3-C8 사이클로알킬 및 C6-C10 아릴은 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 할로알콕시로 임의로 치환될 수 있고;R3은 이고;W, Cy, Ra, R4, R8, n, m, r 및 l은 제1항에서 정의된 바와 같다
8 8
제7항에 있어서, R1은 수소, 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NH-(C1-C6 알킬) 또는 -N(C1-C6 알킬)2이고, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고; R2는 수소, 할로겐, 하이드록시, C1-C3 알킬, C1-C3 알콕시, C1-C3 할로알킬, C1-C3 할로알콕시, C3-C6 사이클로알킬 또는 페닐이고, 상기 C1-C3 알킬 및 C1-C3 알콕시는 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고;R3은 이고;W는 -(CH2)o-, -C(O)-, -O-, -NH-, 또는 -N(C1-C6 알킬)-이고, 상기 CH2의 H는 하나 이상의 할로겐, 하이드록시 또는 C1-C6 알콕시로 임의로 치환될 수 있고;Cy는 C6-C10 아릴, N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴, 및 N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 4원 내지 10원 헤테로사이클로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고, 하나 이상의 R'으로 임의로 치환될 수 있고;Ra는 수소, 할로겐, C1-C3 알킬, C1-C3 할로알킬 또는 -V-Cy2이고, 여기서 V는 부재하거나, -NH-, -NHCH2-, -NHCH3-, -S-, -SO2-, -CH2-, -OCH2- 또는 -O-이고, Cy2는 C6-C10 아릴, N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴, N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 4원 내지 10원 헤테로사이클로알킬, C3-C8 사이클로알킬, 및 C3-C8 사이클로알켄일로 구성된 군으로부터 선택되고, 하나 이상의 R''으로 임의로 치환될 수 있고, R'은 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C3 알킬, C1-C3 할로알킬, C1-C3 알콕시, C1-C3 할로알콕시, -NH-(C1-C3 알킬) 또는 -N(C1-C3 알킬)2이고;R''은 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -S-(C1-C6 알킬), -SO2-(C1-C6 알킬), -COO-(C1-C6 알킬), -COOH, -CONH2, -(CH2)p-NH2, -(CH2)p-NH-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-N(C1-C6 알킬)2, -(CH2)p-NH-COO-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-OH, N, O 및 S로부터 선택된 1개의 헤테로원자를 포함하는 3원 내지 5원 헤테로사이클로알킬, C3-C5 사이클로알킬, 및 -(CH2)p-(C3-C5 사이클로알킬)로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고, 상기 3원 내지 5원 헤테로사이클로알킬 및 C3-C5 사이클로알킬은 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 옥소 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고;R4는 수소 또는 C1-C3 알킬이고;R8은 이고, 여기서, Z는 -(CH2)s이고, R8'은 하이드록시 또는 C1-C6 알콕시이고;l, m, n 및 r은 각각 독립적으로 1 또는 2의 정수이고;o 및 p는 각각 0, 1 또는 2의 정수이고;s는 0 또는 1의 정수인, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
9 9
제8항에 있어서,R1은 수소, 할로겐, 하이드록시, C1-C3 알킬, C1-C3 알콕시, C1-C3 할로알킬, 또는 C1-C3 할로알콕시이고;R2는 수소, 할로겐, C1-C3 알킬, C1-C3 할로알킬, 사이클로프로필, 사이클로부틸, 또는 페닐이고;Cy는 페닐, 1 또는 2개의 질소 원자를 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴, 또는 1 또는 2개의 질소 원자를 포함하는 4원 내지 7원 헤테로사이클로알킬이고, 하나 이상의 R'으로 임의로 치환될 수 있고;Ra는 수소, 할로겐, C1-C3 알킬, C1-C3 할로알킬 또는 -V-Cy2이고, 여기서 V는 부재하거나, -CH2- 또는 -O-이고, Cy2는 페닐, N 또는 O에서 선택되는 1 또는 2개의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴, N 또는 O에서 선택되는 1 또는 2개의 헤테로원자를 포함하는 4원 또는 7원 헤테로사이클로알킬, C4-C7 사이클로알킬 및 C4-C7 사이클로알켄일로 구성된 군으로부터 선택되고, 하나 이상의 R''으로 임의로 치환될 수 있고;R'은 할로겐, 아미노, C1-C3 알킬 또는 C1-C3 할로알킬이고;R''은 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알콕시, -S-(C1-C6 알킬), -SO2-(C1-C6 알킬), -COO-(C1-C6 알킬), -COOH, -CONH2, -(CH2)p-NH2, -(CH2)p-NH-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-N(C1-C6 알킬)2, -(CH2)p-NH-COO-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-OH; 하이드록시 또는 옥소로 임의로 치환되는, 아제티딘일 또는 옥세탄일; 및 하이드록시 또는 옥소로 임의로 치환되는, 사이클로프로필 또는 사이클로프로필메틸로 구성된 군으로부터 선택되는 것인, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
10 10
제9항에 있어서,Cy는 페닐, 피라졸릴, 또는 피페라진일이고;Cy2는 페닐, 퓨란일, 피라졸릴, 피리딘일, 모르폴린일, 피페리딘일, 사이클로헥실, 또는 사이클로헥센일인, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
11 11
제7항에 있어서, 하기 화학식 IA-3 또는 IA-4를 갖는, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 IA-3][화학식 IA-4]상기 화학식 IA-3 및 IA-4에서, R1, R2, R3, R4 및 R8은 제7항에서 정의된 바와 같다
12 12
제1항에 있어서,하기 화학식 IB-1를 갖는, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 IB-1] 화학식 IB-1에서,R1은 수소, 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NH-(C1-C6 알킬), -N(C1-C6 알킬)2, C3-C8 사이클로알킬, 및 C6-C10 아릴로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고, 상기 C3-C8 사이클로알킬 및 C6-C10 아릴은 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시 또는 C1-C6 할로알콕시로 임의로 치환될 수 있고;의 탄소 원자 중 어느 하나 또는 둘다는 할로겐, 하이드록시, 사이아노, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알킬 또는 C1-C6 할로알콕시로 임의로 치환될 수 있고;W, Cy, Ra, R4, R5, R6, R7, R8, P, n, m 및 l은 제1항에서 정의된 바와 같다
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제12항에 있어서,하기 화학식 IB-2, IB-3 또는 IB-4를 갖는, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 IB-2][화학식 IB-3][화학식 IB-4]상기 화학식 IB-2, IB-3 및 IB-4에서, R1은 수소, 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -NH-(C1-C6 알킬) 또는 -N(C1-C6 알킬)2이고, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 각각 독립적으로 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고;의 탄소 원자 중 어느 하나 또는 둘다는 할로겐, C1-C3 알킬, 또는 C1-C3 할로알킬로 임의로 치환될 수 있고;W는 -(CH2)o- 또는 -(CH2)o-C≡C-이고, 상기 CH2의 H는 하나 이상의 할로겐, 하이드록시 또는 C1-C6 알콕시로 임의로 치환될 수 있고;Cy는 C6-C10 아릴, N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴, 및 N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 4원 내지 10원 헤테로사이클로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고, 하나 이상의 R'으로 임의로 치환될 수 있고;Ra는 수소, 할로겐, C1-C3 알킬, C1-C3 할로알킬 또는 -V-Cy2이고, 여기서 V는 부재하거나, -NH-, -NHCH2-, -NHCH3-, -S-, -SO2-, -CH2-, -OCH2- 또는 -O-이고, Cy2는 C6-C10 아릴, N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴, N, O 및 S로부터 선택된 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함하는 4원 내지 10원 헤테로사이클로알킬, C3-C8 사이클로알킬 및 C3-C8 사이클로알켄일로 구성된 군으로부터 선택되고, 하나 이상의 R''으로 임의로 치환될 수 있고;R'은 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C3 알킬, C1-C3 할로알킬, C1-C3 알콕시, C1-C3 할로알콕시, -NH-(C1-C3 알킬) 또는 -N(C1-C3 알킬)2이고;R''은 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 알콕시, -S-(C1-C6 알킬), -SO2-(C1-C6 알킬), -COO-(C1-C6 알킬), -COOH, -CONH2, -(CH2)p-NH2, -(CH2)p-NH-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-N(C1-C6 알킬)2, -(CH2)p-NH-COO-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-OH, N, O 및 S로부터 선택된 1개의 헤테로원자를 포함하는 3원 내지 5원 헤테로사이클로알킬, C3-C5 사이클로알킬, 및 -(CH2)p-(C3-C5 사이클로알킬)로 구성된 군으로부터 선택되고, 상기 C1-C6 알킬 및 C1-C6 알콕시는 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고, 상기 3원 내지 5원 헤테로사이클로알킬 및 C3-C5 사이클로알킬은 하나 이상의 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 옥소 또는 아미노로 임의로 치환될 수 있고;R4는 수소 또는 C1-C3 알킬이고;R8은 이고, 여기서, Z는 -(CH2)s이고, R8'은 하이드록시 또는 C1-C6 알콕시이고, l, m 및 n은 각각 독립적으로 1 또는 2의 정수이고;o 및 p는 각각 독립적으로 0 내지 2의 정수이고;q 및 r은 각각 독립적으로 1 또는 2의 정수이고;s는 0 또는 1의 정수이다
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제13항에 있어서,R1은 수소, 할로겐, 하이드록시, C1-C3 알킬, C1-C3 알콕시, C1-C3 할로알킬, 또는 C1-C3 할로알콕시이고;의 탄소 원자 중 어느 하나 또는 둘다는 할로겐, C1-C3 알킬, 또는 C1-C3 할로알킬로 임의로 치환될 수 있고;Cy는 페닐, 또는 1 또는 2개의 질소 원자를 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴이고; Ra는 수소, 할로겐, C1-C3 알킬, C1-C3 할로알킬 또는 -V-Cy2이고, V는 부재하거나, -CH2-이고, Cy2는 페닐, 또는 1 또는 2개의 질소 원자를 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴이고;R'은 할로겐, 아미노, C1-C3 알킬, 또는 C1-C3 할로알킬이고;R''은 할로겐, 하이드록시, 사이아노, 아미노, 옥소, C1-C6 알킬, C1-C6 할로알킬, C1-C6 알콕시, C1-C6 할로알콕시, -(CH2)p-NH2, -(CH2)p-NH-(C1-C6 알킬), -(CH2)p-N(C1-C6 알킬)2; 하이드록시 또는 옥소로 임의로 치환되는, 아제티딘일 또는 옥세탄일; 하이드록시 또는 옥소로 임의로 치환되는, 사이클로프로필 또는 사이클로프로필메틸인, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
15 15
제14항에 있어서, Cy는 페닐, 피리딘일, 피리미딘일 및 인돌릴로 구성된 군으로부터 선택되고;Cy2는 페닐, 피라졸릴, 피리딘일 및 피리미딘일로 구성된 군으로부터 선택되는, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염
16 16
제12항에 있어서,하기 화학식 IB-5, IB-6, IB-7 또는 IB-8을 갖는, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 IB-5][화학식 IB-6][화학식 IB-7][화학식 IB-8]상기 화학식 IB-5, IB-6, IB-7 및 IB-8에서, R1, W, Cy, Ra, R4 및 R8은 청구항 12에 정의된 바와 같다
17 17
제1항에 있어서, 하기 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염:, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 및
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제17항에 있어서, 하기 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 용매화물, 입체이성질체 또는 약학적으로 허용가능한 염:, , , , , , , 및
19 19
제1항 내지 제18항 중 어느 한 항의 화합물, 용매화물, 입체이성질체 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물
20 20
제19항에 있어서, 프로스타글란딘 E2 과발현 및/또는 프로스타글란딘 E2 수용체의 과발현과 관련된 질환의 예방 또는 치료를 위한 것인 약학적 조성물
21 21
제20항에 있어서,프로스타글란딘 E2 과발현 및/또는 프로스타글란딘 E2 수용체의 과발현과 관련된 질환이 암, 신경 퇴행성 질환 또는 염증성 질환인 약학적 조성물
22 22
제21항에 있어서,상기 암은 편평세포암, 기저세포암, 교모세포종, 골암, 위암, 신장암, 폐암, 방광암, 전립선암, 유방암, 난소암, 자궁 내막암, 자궁경부암, 방광암, 두경부암, 신세포 암종, 식도암, 췌장암, 뇌암, 위장관암, 간암, 백혈병, 림프종, 흑색종, 다발성 골수종, 골육종, 결장직장암, 담관암, 융모막암종, 구강암, 신경모세포종, 피부암, 고환암, 기질종양, 생식세포종양 및 갑상선암으로 구성된 군으로부터 선택되는, 약학적 조성물
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제21항에 있어서, 상기 신경 퇴행성 질환은 간질, 알츠하이머, 파킨슨 병, 근 위축성 측삭 경화증 및 외상성 뇌 손상으로 구성된 군으로부터 선택되는, 약학적 조성물
24 24
제21항에 있어서,상기 염증성 질환은 부종, 알레르기, 천식, 결막염, 치주염, 비염, 중이염, 인후염, 편도염, 폐렴, 위궤양, 위염, 크론병, 대장염, 치질, 통풍, 강직성 척추염, 류마티스 열, 루푸스, 섬유근통(fibromyalgia), 건선관절염, 골관절염, 류마티스관절염, 견관절주위염, 건염, 건초염, 근육염, 간염, 방광염, 신장염, 쇼그렌 증후군(Sjogren's syndrome) 및 다발성 경화증으로 구성된 군으로부터 선택되는, 약학적 조성물
25 25
제1항 내지 제18항 중 어느 한 항의 화합물, 용매화물, 입체이성질체 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염, 또는 제19항 내지 제24항 중 어느 한 항의 약학적 조성물을 개체에게 투여하는 단계를 포함하는, 프로스타글란딘 E2 과발현 및/또는 프로스타글란딘 E2 수용체의 과발현과 관련된 질환을 예방 또는 치료하는 방법
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패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.