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1
pH 10 이상의 수용액에서 사이클로덱스트린 또는 사이클로덱스트린 유도체에 하기 화학식 1의 난용성 약물이 포접된 포접복합체를 함유하는 점안액 제형:[화학식 1]상기 R1은 H; C1-C6 알킬; 시아노 C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬; 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알킬 또는 OCX3 (X는 할로겐)로 치환된 벤질; 페닐에틸; C1-C6 알콕시카보닐; 페닐아세틸; 나프틸; 또는 할로겐, C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬, C1-C6 알콕시, CX3 (X는 할로겐), OCX3 (X는 할로겐) 시아노, 니트로 또는 5각-10각 고리의 아릴 또는 헤테로아릴로 치환된 5각-10각 고리의 아릴; 상기 R2 및 R3는 각각 독립적으로 C1-C6 알킬; C2-C6 알케닐; 또는 R2 및 R3가 고리를 이루는 고리구조;상기 R4 및 R5는 각각 독립적으로 H; 또는 C1-C6 알킬;상기 R6는 H; OH; COOR7; 또는 CONR7R7;상기 R7는 H; 또는 C1-C6 알킬; 및상기 n은 1 내지 3의 정수이다
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2
제1항에 있어서, 포접복합체를 통해 충분한 농도의 화학식 1의 난용성 약물이 안구 조직 내로 전달될 수 있는 것이 특징이 점안액 제형
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3
제1항에 있어서, 포접복합체를 통해 허혈성 손상에 의한 세포사멸을 막을 수 있는 정도로 충분한 양의 화학식 1의 난용성 약물이 안구조직에 도달될 수 있는 것이 특징인 점안액 제형
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4
제1항에 있어서, 사이클로덱스트린 유도체는 2-하이드록시프로필-β-사이클로덱스트린인 것이 특징인 점안액 제형
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5
제1항에 있어서, 화학식 1의 난용성 약물은 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염인 것이 특징인 점안액 제형
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6
제1항에 있어서, 하기의 단계를 포함하는 가용화 방법에 의해 제공되는 것이 특징인 점안액 제형:용해촉진제를 물에 용해시켜 pH 10
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7
제6항에 있어서, 상기 방법은 용액에 완충제, 등장화제, 점도 조절제, 항산화제 및 킬레이트화제로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상을 용해시키는 단계;를 추가로 포함하는 것이 특징인 점안액 제형
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8
제6항에 있어서, 상기 용해촉진제는 염기성 물질 및 완충제로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상인 것이 특징인 점안액 제형
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9
제6항에 있어서, 상기 화합물 용해 단계는 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염과 가용화제의 중량비가 1:10 내지 40로 수행하는 것이 특징인 점안액 제형
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10
제6항에 있어서, 상기 방법으로 제조된 점안액 제형에 포함된 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 0
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11
제6항에 있어서, 삼투압은 250 내지 340 mosmol인 것이 특징인 점안액 제형
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제1항에 있어서, pH는 5 내지 9인 것이 특징인 점안액 제형
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13
제1항에 있어서, 화학식 1의 난용성 약물은 (1R,2S,3S,5R,6S,7S)-6-(2-(6-(2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methyl-1,1-dioxido-1,2,6-thiadiazinan-2-yl)acetamido)-adamantane-2-carboxamide 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염인 것이 특징인 점안액 제형
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pH 10 이상의 수용액에서 2-하이드록시프로필-β-사이클로덱스트린에 하기 화학식 1의 난용성 약물이 포접된 포접복합체를 함유하는 약학 조성물:[화학식 1]상기 R1은 H; C1-C6 알킬; 시아노 C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬; 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알킬 또는 OCX3 (X는 할로겐)로 치환된 벤질; 페닐에틸; C1-C6 알콕시카보닐; 페닐아세틸; 나프틸; 또는 할로겐, C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬, C1-C6 알콕시, CX3 (X는 할로겐), OCX3 (X는 할로겐) 시아노, 니트로 또는 5각-10각 고리의 아릴 또는 헤테로아릴로 치환된 5각-10각 고리의 아릴; 상기 R2 및 R3는 각각 독립적으로 C1-C6 알킬; C2-C6 알케닐; 또는 R2 및 R3가 고리를 이루는 고리구조;상기 R4 및 R5는 각각 독립적으로 H; 또는 C1-C6 알킬;상기 R6는 H; OH; COOR7; 또는 CONR7R7;상기 R7는 H; 또는 C1-C6 알킬; 및상기 n은 1 내지 3의 정수이다
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시신경 보호 대상인 환자에게 점안액 제형으로 투여하기 위한 약학 조성물로서, 하기 화학식 1의 난용성 약물을 포함하는 약학 조성물:[화학식 1]상기 R1은 H; C1-C6 알킬; 시아노 C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬; 비치환되거나 할로겐, C1-C6 알킬 또는 OCX3 (X는 할로겐)로 치환된 벤질; 페닐에틸; C1-C6 알콕시카보닐; 페닐아세틸; 나프틸; 또는 할로겐, C1-C6 알킬, C3-C8 사이클로알킬, C1-C6 알콕시, CX3 (X는 할로겐), OCX3 (X는 할로겐) 시아노, 니트로 또는 5각-10각 고리의 아릴 또는 헤테로아릴로 치환된 5각-10각 고리의 아릴; 상기 R2 및 R3는 각각 독립적으로 C1-C6 알킬; C2-C6 알케닐; 또는 R2 및 R3가 고리를 이루는 고리구조;상기 R4 및 R5는 각각 독립적으로 H; 또는 C1-C6 알킬;상기 R6는 H; OH; COOR7; 또는 CONR7R7;상기 R7는 H; 또는 C1-C6 알킬; 및상기 n은 1 내지 3의 정수이다
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제15항에 있어서, 허혈성 시신경병증 예방 또는 치료용인 것이 특징인 약학 조성물
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제15항에 있어서, 녹내장 예방 또는 치료용인 것이 특징인 약학 조성물
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