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피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 암 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2022008338
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 제공한다. 본 발명에 따른 화학식 1의 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체는 우수한 Wee1 저해 활성 효과를 가지므로, 세포분열주기 조절 및 암줄기세포 기능 억제 등을 통해 암세포의 성장과 전이를 억제할 수 있으며, 암세포가 비정상적인 증식을 보이는 상태인 암 관련 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한 본 발명에 따른 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체는 화학 항암제, 면역 항암제 및 표적 치료제 등의 화학요법 또는 방사선 요법과의 병용을 통해 암 관련 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1]
Int. CL C07D 487/04 (2006.01.01) A61K 31/519 (2006.01.01) A61K 45/06 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01)
CPC C07D 487/04(2013.01) A61K 31/519(2013.01) A61K 45/06(2013.01) A61P 35/00(2013.01)
출원번호/일자 1020200170759 (2020.12.08)
출원인 한국화학연구원, 계명대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2022-0081171 (2022.06.15) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2020.12.08)
심사청구항수 20

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 계명대학교 산학협력단 대한민국 대구광역시 달서구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 전문국 대전광역시 유성구
2 최길돈 대전광역시 유성구
3 이윤한 대구광역시 달서구
4 임병호 대전광역시 유성구
5 정명은 대전광역시 유성구
6 김연주 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김순웅 대한민국 서울시 구로구 디지털로**길 **, ***호 (구로동,에이스테크노타워*차)(정진국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2020.12.08 수리 (Accepted) 1-1-2020-1331224-02
2 보정요구서
Request for Amendment		 2020.12.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2020-0192144-34
3 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2021.01.04 수리 (Accepted) 1-1-2021-0005350-44
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2021.07.16 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R은 또는 이고,X1은 N 또는 CH이고;X2, X3 및 X4는 각각 독립적으로 CRa, NRb 또는 O 이고; Ra 및 Rb는 각각 독립적으로 수소원자, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C3-C15 사이클로알킬, C3-C15 헤테로사이클로알킬
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1에서, R은 또는 이고, X1은 N 또는 CH이고;X2, X3 및 X4는 각각 독립적으로 CRa, NRb 또는 O 이고; Ra 및 Rb는 각각 독립적으로 수소원자, C1-C6 알킬, C2-C6 알케닐, C2-C6 알키닐, C3-C15 사이클로알킬, C3-C15 헤테로사이클로알킬
3 3
제2항에 있어서, R은 또는 이고, X1은 N 또는 CH이고;X2, X3 및 X4는 각각 독립적으로 CRa, NRb 또는 O 이고; Ra 및 Rb는 각각 독립적으로 수소원자, C1-C6 알킬, -C(=O)-Rc, -C(=O)-O-Rc, -N(Rd)(Re), 또는 C1-C6 하이드록시알킬이고;R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐 원자, -CN, C1-C6 알킬, -O-C1-C6 알킬, 또는 C1-C6 하이드록시알킬이고; R3은 수소원자 또는 C1-C6 알킬이고;Rc, Rd 및 Re는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1-C6 알킬이고;m은 0 또는 1의 정수이고;n은 1 또는 2의 정수이고;p는 0 또는 1의 정수인 것인, 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, R은 , , , , 또는 이고; Ra 및 Rb는 각각 독립적으로 수소원자, C1-C6 알킬, -C(=O)-Rc, -C(=O)-O-Rc, -N(Rd)(Re) 또는 C1-C6 하이드록시알킬이고;R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐 원자, -CN, C1-C6 알킬, -O-C1-C6 알킬, -O-C3-C15 사이클로알킬 또는 C1-C6 하이드록시알킬이고; R3은 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1-C6 알킬이고;Rc, Rd 및 Re는 각각 독립적으로 수소원자 또는 C1-C6 알킬이고;m은 0 또는 1의 정수이고;p는 0 또는 1의 정수인 것인, 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서, 상기 R은 으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
6 6
제1항의 화학식 1로 표시되는 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체는 하기에 화합물 1 내지 22로 나타내는 화합물로 이루어진 군으로부터 선택된 것인, 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:1) 6-(2-알릴-6-((4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;2) 6-(2-알릴-6-((3-메톡시-4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;3) 6-(2-알릴-6-((3-메틸-4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;4) 6-(2-알릴-6-((3-플루오로-4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;5) 6-(2-알릴-6-((3-클로로-4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;6) 6-(2-알릴-6-((3-시아노-4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;7) 6-(2-알릴-6-((3-(하이드록시메틸)-4-(4-메틸피페라진-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;8) 6-(2-알릴-6-((4-(4-이소프로필피페라진-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;9) 6-(6-((4-(4-아세틸피페라진-1-일)페닐)아미노)-2-알릴-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;10) 6-(6-((4-(4-아세틸피페라진-1-일)-3-메틸페닐)아미노)-2-알릴-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;11) 메틸 4-(4-((2-알릴-3-옥소-1-(6-설파모일피리딘-2-일)-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-6-일)아미노)페닐)피페라진-1-카르복실레이트;12) 6-(2-알릴-6-((4-(4-(2-하이드록시에틸)피페라진-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;13) 6-(2-알릴-6-((4-(4-메틸-1,4-다이아제판-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;14) (R)-6-(2-알릴-6-((4-(3,4-다이메틸피페라진-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;15) 6-(2-알릴-6-((4-(1-메틸피페리딘-4-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;16) 6-(2-알릴-6-((4-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;17) 6-(2-알릴-6-((4-모르폴리노페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;18) 6-(2-알릴-6-((3-메틸-4-모르폴리노페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;19) 6-(2-알릴-6-((4-(4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-일)페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;20) 6-(2-알릴-6-((4-(4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;21) 6-(2-알릴-6-((4-(4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-일)-3-메틸페닐)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드;22) 6-(2-알릴-6-((2-메틸-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-7-일)아미노)-3-옥소-2,3-다이하이드로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘-1-일)피리딘-2-설폰아마이드
7 7
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 Wee1 억제제인 것인, 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
8 8
(A-1) 화학식 2의 화합물을 보호기화(protecting) 반응시켜 보호기(PG)가 도입된 화학식 3의 화합물을 제조하는 단계;(A-2) 상기 단계 A-1에서 제조된 화학식 3의 화합물을 화학식 4의 화합물과 반응시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계;(A-3) 상기 단계 A-2에서 제조된 화학식 5의 화합물에 대한 탈보호기화(deprotecting) 반응을 통해 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계;(A-4) 상기 단계 A-3에서 제조된 화학식 6의 화합물에 대한 산화 반응을 통해 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계; 및(A-5) 상기 단계 A-4에서 제조된 화학식 7의 화합물에 대해 R-NH2를 이용한 치환 반응을 통해 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계;를 포함하는 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법: [반응식 1]상기 반응식에서,R은 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다
9 9
제8항에 있어서,단계 (A-1)에서, 상기 보호기는 터트-부톡시카보닐기(tert-Butyloxycarbonyl, BOC), 카르보벤질옥실(Carbobenzyloxy, Cbz), 아세틸(Acetyl, Ac), 9-플루오레닐메틸옥시카보닐(9-Fluorenylmethyloxycarbonyl, Fmoc), 벤조일(Benzoyl, Bz), 벤질(Benzyl, Bn), 카바네이트(Carbamate), p-메톡시벤질(p-Methoxybenzyl, PMB), 3,4-디메톡시벤질(3,4-Dimethoxybenzyl, DMPM), p-메톡시페닐(p-Methoxyphenyl, PMP), 토실(Tosyl, Ts) 및 트리클로로에틸 클로로포르메이트(trichloroethyl chloroformate, Troc) 중에서 선택된 어느 하나인 것인, 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
10 10
제8항에 있어서,단계 (A-2)는 촉매, 리간드, 염기 및 유기용매 하에서 수행되는 것인, 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
11 11
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1로 표시되는 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
12 12
제11항에 있어서,상기 암 관련 질환은 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양, 뇌종양, 골암, 두부 또는 경부암, 자궁암, 난소암, 직장암, 식도암, 소장암, 항문부근암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 전립선암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포암종, 신장골반암종 및 중추신경계 종양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 약학적 조성물
13 13
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1로 표시되는 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 및 항암 요법제;를 포함하는 암 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
14 14
제13항에 있어서, 상기 피라졸로피리미딘 설폰아마이드 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 및 항암 요법제;가 동시에, 개별적으로 또는 순차적으로 병용하여 투여되는 것인, 약학적 조성물
15 15
제13항에 있어서, 상기 항암 요법제는 화학 요법 및 방사선 요법 중에서 선택된 1종 이상인 것인, 약학적 조성물
16 16
제15항에 있어서, 상기 화학 요법은 화학 항암제, 면역 항암제, 및 표적 치료제 중에서 선택된 1종 이상을 사용하는 것인, 약학적 조성물
17 17
제16항에 있어서, 상기 화학 항암제는 알킬화제(alkylating agent), 항암성 항생물질(antitumor antibiotics), 대사 길항제(antimetabolite), 호르몬제 및 천연 약물을 포함하는 것인, 약학적 조성물
18 18
제16항에 있어서, 상기 면역 항암제는 면역관문억제제, 면역세포치료제 및 항암바이러스치료제로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상인 것인, 약학적 조성물
19 19
제16항에 있어서, 상기 표적 치료제는 신호전달경로 억제제(Signal Transduction Pathway Inhibitor), 신생혈관생성 억제제(Angiogenesis Inhibitors) 및 혈관내피세포 성장인자(VEGF, Vascular Endothelial Growth Factor) 억제제를 포함하는 것인, 약학적 조성물
20 20
제13항에 있어서,상기 암 관련 질환은 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양, 뇌종양, 골암, 두부 또는 경부암, 자궁암, 난소암, 직장암, 식도암, 소장암, 항문부근암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 자궁경부암종, 질암종, 음문암종, 전립선암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포암종, 신장골반암종 및 중추신경계 종양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 약학적 조성물
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 한국화학연구원 한국화학연구원연구운영비지원(R＆D)(주요사업비) 신약 파이프라인
2 과학기술정보통신부 계명대학교 개인기초연구(과기정통부)(R＆D) 세포주기 촉진인자 Wee1 kinase의 암줄기능 조절 기전 규명 연구