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신규 퀴놀론 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 항코로나 바이러스용 조성물

  • 기술번호 : KST2022009248
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 신규 퀴놀론 유도체, 및 이를 유효성분으로 함유하는 항바이러스용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 일 측면에서 제공되는 신규 퀴놀론 유도체는 코로나 바이러스 감염에 대하여 우수한 억제활성을 나타내므로, 코로나 바이러스 감염으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 215/48 (2006.01.01) A61K 31/47 (2006.01.01) A61P 31/14 (2006.01.01) A23L 33/10 (2022.01.01) C07D 215/56 (2006.01.01)
CPC C07D 215/48(2013.01) A61K 31/47(2013.01) A61P 31/14(2013.01) A23L 33/10(2013.01) C07D 215/56(2013.01) A23V 2002/00(2013.01) A23V 2250/30(2013.01) A23V 2200/314(2013.01)
출원번호/일자 1020200186613 (2020.12.29)
출원인 한국화학연구원, 재단법인 한국파스퇴르연구소, 한국 한의학 연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2022-0094908 (2022.07.06) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2020.12.29)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 재단법인 한국파스퇴르연구소 대한민국 경기도 성남시 분당구
3 한국 한의학 연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김형래 대전광역시 유성구
2 박철민 대전광역시 유성구
3 장민성 대전광역시 유성구
4 송종환 대전광역시 유성구
5 이준영 대전광역시 유성구
6 신영섭 대전광역시 유성구
7 김승택 서울특별시 성북구
8 전상은 경기도 성남시 분당구
9 권선오 대전광역시 유성구
10 진영희 대전광역시 유성구
11 민정선 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2020.12.29 수리 (Accepted) 1-1-2020-1429071-22
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1은 독립적으로 -H, -OH, 할로, -NO2, -NH2, -CN, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시이고;R2는 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C3-10의 사이클로알킬이고;R3은 독립적으로 -H, -OH, 할로, -NO2, -NH2, -CN, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시이고;A는 -OR4이 하나 이상 치환된 C5-8의 방향족고리이고;상기 R4는 독립적으로 -H, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-10의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C2-10의 직쇄 또는 분지쇄 알케닐, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C2-10의 직쇄 또는 분지쇄 알카이닐, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C3-10의 사이클로알킬, 또는 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 5 내지 8원자의 아릴이고;상기 알케닐 및 알카이닐은 각각 불포화탄소가 직접 연결되거나, 또는 불포화탄소가 알킬렌이 개재되어 연결된 것을 포함하고;L은 결합, 또는 -NH-C1-5알킬렌-C(=O)-이고;n은 0 내지 4의 정수이고; 및m은 0 내지 5의 정수이다
2 2
제1항에 있어서,R1은 독립적으로 -H, -OH, 할로, -NO2, -NH2, -CN, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시이고;R2는 메틸, 에틸, n-프로필, iso-프로필, n-부틸, iso-부틸, tert-부틸, 또는 사이클로프로필이고;R3은 독립적으로 -H, -OH, 할로, -NO2, -NH2, -CN, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시이고;A는 -OR4이 하나 이상 치환된 C6-8의 방향족고리이고;상기 R4는 독립적으로 -H, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C1-5의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C2-5의 직쇄 또는 분지쇄 알케닐, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C2-5의 직쇄 또는 분지쇄 알카이닐, 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 C3-6의 사이클로알킬, 또는 비치환 또는 하나 이상의 할로겐이 치환된 페닐;상기 알케닐 및 알카이닐은 각각 불포화탄소가 직접 연결되거나, 또는 불포화탄소가 알킬렌이 개재되어 연결된 것을 포함하고;L은 결합, 또는 -NH-C1-3알킬렌-C(=O)-이고;n은 0 내지 3의 정수이고; 및m은 0 내지 3의 정수인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
3 3
제1항에 있어서,R1은 독립적으로 -H, -F, -Cl, 또는 -Br이고;R2는 메틸, 에틸, 또는 iso-프로필이고;R3은 독립적으로 -H, -F, -Cl, -Br, 또는 -OCF3이고;A는 -OR4이 치환된 벤젠고리이고;R4는 -H, -CH3, , , , 또는 이고;L은 결합, , 또는 이고;n은 0 내지 2의 정수이고; 및m은 0 내지 2의 정수인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 화학식 1로 표시되는 화합물은, 하기 화합물 군으로부터 선택되는 어느 하나의 화합물인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:(1) 3-아세틸-6,8-다이클로로-5-하이드록시-2-((3-(트라이플루오로메톡시)페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(2) 3-아세틸-6-클로로-2-((2,4-다이플루오로페닐)아미노)-8-플루오로-5-하이드록시퀴놀린-4(1H)-온;(3) 3-아세틸-6-클로로-8-플루오로-2-((3-플루오로페닐)아미노)-5-(2-프로파인-1-일옥시)퀴놀린-4(1H)-온;(4) 3-아세틸-5-(알릴옥시)-6-클로로-8-플루오로-2-((3-플루오로페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(5) 3-아세틸-5-(벤질옥시)-6-클로로-8-플루오로-2-((3-플루오로페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(6) 6-클로로-5-(사이클로펜틸옥시)-8-플루오로-2-((3-플루오로페닐)아미노)-3-아이소뷰티릴퀴놀린-4(1H)-온;(7) 6-클로로-5-(사이클로펜틸옥시)-2-((2,4-다이플루오로페닐)아미노)-8-플루오로-3-아이소뷰티릴퀴놀린-4(1H)-온;(8) 3-아세틸-6,8-다이클로로-2-((3-플루오로페닐)아미노)-5-하이드록시퀴놀린-4(1H)-온;(9) 3-아세틸-6,8-다이클로로-2-((2,4-다이플루오로페닐)아미노)-5-하이드록시퀴놀린-4(1H)-온;(10) 3-아세틸-6-클로로-8-플루오로-2-((3-플루오로페닐)아미노)-5-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(11) 3-아세틸-6-클로로-2-((2,4-다이플루오로페닐)아미노)-8-플루오로-5-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(12) 3-아세틸-6-클로로-2-((4-클로로페닐)아미노)-8-플루오로-5-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(13) 3-아세틸-6-클로로-8-플루오로-2-((4-플루오로페닐)아미노)-5-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(14) 3-아세틸-6-클로로-8-플루오로-2-((3-플루오로페닐)아미노)-5-하이드록시퀴놀린-4(1H)-온;(15) 3-아세틸-6-클로로-8-플루오로-5-하이드록시-2-((3-(트라이플루오로메톡시)페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(16) 3-아세틸-6,8-다이클로로-5-(2-프로파인-1-일옥시)-2-((3-(트라이플루오로메톡시)페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(17) 3-아세틸-6-클로로-8-플루오로-5-(2-프로파인-1-일옥시)-2-((3-(트라이플루오로메톡시)페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(18) 3-아세틸-6,8-다이클로로-2-((4-플루오로페닐)아미노)-5-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(19) 3-아세틸-6,8-다이클로로-2-((4-클로로페닐)아미노)-5-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(20) 3-아세틸-6,8-다이클로로-2-((2,4-다이플루오로페닐)아미노)-5-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(21) 3-아세틸-6,8-다이클로로-2-((2,4-다이클로로페닐)아미노)-5-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(22) 3-아세틸-6,8-다이클로로-2-((3-플루오로페닐)아미노)-5-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(23) 3-아세틸-6,8-다이클로로-2-((3,5-다이플루오로페닐)아미노)-5-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(24) 3-아세틸-5-클로로-8-(사이클로펜틸옥시)-2-((3-플루오로페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(25) 3-아세틸-5-클로로-8-(사이클로펜틸옥시)-2-((2,4-다이플루오로페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(26) 3-아세틸-5-클로로-2-((3-플루오로페닐)아미노)-8-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(27) 3-아세틸-5-클로로-2-((3,5-다이플루오로페닐)아미노)-8-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(28) 3-아세틸-5-클로로-2-((2,4-다이클로로페닐)아미노)-8-메톡시퀴놀린-4(1H)-온;(29) 3-아세틸-6,8-다이클로로-2-((3-플루오로페닐)아미노)-5-(2-프로파인-1-일옥시)퀴놀린-4(1H)-온;(30) 3-아세틸-5-(알릴옥시)-6,8-다이클로로-2-((3-플루오로페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(31) 3-아세틸-5-(벤질옥시)-6,8-다이클로로-2-((3-플루오로페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(32) 3-아세틸-6,8-다이클로로-2-((2,4-다이플루오로페닐)아미노)-5-(2-프로파인-1-일옥시)퀴놀린-4(1H)-온;(33) 3-아세틸-5-(알릴옥시)-6,8-다이클로로-2-((2,4-다이플루오로페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(34) 3-아세틸-5-(벤질옥시)-6,8-다이클로로-2-((2,4-다이플루오로페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(35) 3-아세틸-7-클로로-6-(사이클로펜틸옥시)-2-((3-플루오로페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(36) 3-아세틸-7-클로로-6-(사이클로펜틸옥시)-2-((2,4-다이플루오로페닐)아미노)퀴놀린-4(1H)-온;(37) 2-((3-아세틸-6-클로로-8-플루오로-5-하이드록시-4-옥소-1,4-다이하이드로퀴놀린-2-일)아미노)-N-(3-(트라이플루오로메톡시)페닐)아세트아마이드; 및(38) (S)-2-((3-아세틸-6-클로로-8-플루오로-5-하이드록시-4-옥소-1,4-다이하이드로퀴놀린-2-일)아미노)-N-(3-(트라이플루오로메톡시)페닐)프로페인아마이드
5 5
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항코로나 바이러스용 약학적 조성물
6 6
제5항에 있어서,상기 항코로나 바이러스용 약학적 조성물은 감염성 기관지염 바이러스, 소과 코로나바이러스, 개과 코로나바이러스, 고양이과 코로나바이러스, 돼지 적혈구 응집 뇌척수염 바이러스, 마우스 간염바이러스, 칠면조 코로나바이러스, 전염성 위장병 바이러스, 랫트 코로나바이러스, 인간 코로나바이러스 229E(HCoV-229E), 인간 코로나바이러스 NL63(HCoV-NL63), 인간 코로나바이러스 OC43(HCoV-OC43), 사스 코로나바이러스(SARS-CoV) 및 중동호흡기증후군 코로나바이러스(MERS-Cov), 사스-코로나바이러스-2(SARS-CoV-2)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상에 대한 항코로나 바이러스 활성을 갖는 것을 특징으로 하는 항코로나 바이러스용 약학적 조성물
7 7
제5항에 있어서,상기 항코로나 바이러스용 약학적 조성물은 중동호흡기증후군 코로나바이러스(MERS-Cov) 또는 사스-코로나바이러스-2(SARS-CoV-2) 감염으로 인한 질환의 예방 또는 치료에 사용되는 것을 특징으로 하는 항코로나 바이러스용 약학적 조성물
8 8
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 메르스의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 코로나바이러스감염증-19(COVID-19)의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
10 10
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 코로나 바이러스 감염으로 인한 질환의 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물
11 11
제10항에 있어서,상기 코로나 바이러스 감염으로 인한 질환은 메르스 또는 코로나바이러스감염증-19(COVID-19)인 것을 특징으로 하는 건강기능식품 조성물
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 한국화학연구원 융합연구사업 (화학)실용화가 가능한 코로나 바이러스 치료 후보물질 개발