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하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 중에서 선택된 화합물:[화학식 Ⅰ]상기 화학식 I에서, 상기 R은 C1 내지 C4 알콕시, C5 내지 C10 사이클로알킬로 치환된 아미노기, C5 내지 C10 사이클로알킬로 치환된 옥시; 또는 (여기서, R1 내지 R3은 각각 독립적으로 수소 원자; 할로; C1 내지 C4 알콕시; 또는 C1 내지 C4 알킬기;에서 선택되는 치환기이고, n은 1 내지 5의 정수임)를 나타낸다
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제 1 항에 있어서, 상기 R1 내지 R3 중 어느 하나는 C1 내지 C4 알킬기이고, 나머지 두 개는 각각 독립적으로 수소 원자; 또는 C1 내지 C4 알킬기;에서 선택되는 것인, 화합물
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3
제 1 항에 있어서, 상기 화학식 Ⅰ로 표시되는 화합물은 5-(3-(6-메톡시피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 [5-(3-(6-Methoxypyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one] (화합물 3c); 5-(3-(6-(사이클로펜틸아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-(Cyclopentylamino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one](화합물 4); 5-(3-(6-(사이클로헥실아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-(Cyclohexylamino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one] (화합물 5); 5-(3-(6-(사이클로펜틸옥시)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-(Cyclopentyloxy)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one](화합물 6); 5-(3-(6-(사이클로헥실옥시)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-(Cyclohexyloxy)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one] (화합물 7); 5-(3-(6-((2-(디메틸아미노)에틸)아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-((2-(Dimethylamino)ethyl)amino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one] (화합물 17); 5-(3-(6-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 [5-(3-(6-((2-(Dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one](화합물 18); 5-(3-(6-((2-(디에틸아미노)에틸)아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 [5-(3-(6-((2-(Diethylamino)ethyl)amino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one (19)] (화합물 19); 5-(3-(6-((3-(디메틸아미노)프로필)아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-((3-(Dimethylamino)propyl)amino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2- thioxothiazolidin-4-one](화합물 20); 및 5-(3-(6-((3-(디메틸아미노)프로필)(메틸)아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 [5-(3-(6-((3-(Dimethylamino)propyl)(methyl)amino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one] (화합물 21)로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인, 화합물
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4
하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 PIM 키나아제 과발현 질환 치료 또는 예방용 약학조성물:[화학식 Ⅰ]상기 화학식 I에서, 상기 R은 C1 내지 C4 알콕시, C5 내지 C10 사이클로알킬로 치환된 아미노기, C5 내지 C10 사이클로알킬로 치환된 옥시; 또는 (여기서, R1 내지 R3은 각각 독립적으로 수소 원자; 할로; C1 내지 C4 알콕시; 또는 C1 내지 C4 알킬기;에서 선택되는 치환기이고, n은 1 내지 5의 정수임)를 나타낸다
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제 4 항에 있어서, 상기 R1 내지 R3 중 어느 하나는 C1 내지 C4 알킬기이고, 나머지 두 개는 각각 독립적으로 수소 원자; 또는 C1 내지 C4 알킬기;에서 선택되는 것인, PIM 키나아제 과발현 질환 치료 또는 예방용 약학조성물
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6
제 4 항에 있어서, 상기 화학식 Ⅰ로 표시되는 화합물은 5-(3-(6-메톡시피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 [5-(3-(6-Methoxypyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one] (화합물 3c); 5-(3-(6-(사이클로펜틸아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-(Cyclopentylamino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one](화합물 4); 5-(3-(6-(사이클로헥실아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-(Cyclohexylamino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one] (화합물 5); 5-(3-(6-(사이클로펜틸옥시)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-(Cyclopentyloxy)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one](화합물 6); 5-(3-(6-(사이클로헥실옥시)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-(Cyclohexyloxy)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one] (화합물 7); 5-(3-(6-((2-(디메틸아미노)에틸)아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-((2-(Dimethylamino)ethyl)amino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one] (화합물 17); 5-(3-(6-((2-(디메틸아미노)에틸)(메틸)아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 [5-(3-(6-((2-(Dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one](화합물 18); 5-(3-(6-((2-(디에틸아미노)에틸)아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 [5-(3-(6-((2-(Diethylamino)ethyl)amino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one (19)] (화합물 19); 5-(3-(6-((3-(디메틸아미노)프로필)아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온[5-(3-(6-((3-(Dimethylamino)propyl)amino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2- thioxothiazolidin-4-one](화합물 20); 및 5-(3-(6-((3-(디메틸아미노)프로필)(메틸)아미노)피라진-2-일)벤질리덴)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 [5-(3-(6-((3-(Dimethylamino)propyl)(methyl)amino)pyrazin-2-yl)benzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one](화합물 21)로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나인, PIM 키나아제 과발현 질환 치료 또는 예방용 약학조성물
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제 4 항에 있어서, 상기 PIM 키나아제 과발현 질환은 PIM1, PIM2 및 PIM3로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나의 PIM 키나아제 발현 또는 활성이 상향 조절된 암인, PIM 키나아제 과발현 질환 치료 또는 예방용 약학조성물
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8
제 7 항에 있어서, 상기 암은 전립선암, 결장암, 식도암, 자궁내막암, 난소암, 자궁암, 신장암, 간암, 췌장암, 위암, 유방암, 폐암, 두경부의 암, 갑상선암, 교모세포종, 육종, 방광암, 림프종, 백혈병, 급성 림프아구성 백혈병, 급성 골수성 백혈병, 만성적 림프구성 백혈병, 만성적 골수성 백혈병, 미만성 큰-B 세포 림프종, 외투 세포 림프종, 비-호지킨 림프종, 호지킨 림프종 또는 다발성 골수종인, PIM 키나아제 과발현 질환 치료 또는 예방용 약학조성물
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제 4 항에 있어서, 상기 PIM 키나아제 과발현 질환은 면역 장애인 다발성 경화증, 류마티스성 관절염, 알러지, 천식, 낭창, 염증성 장 질환 또는 궤양성 대장염, 크론병, 과민성 장 증후군, 췌장염, 게실증, 그레이브스병, 소아 류마티스성 관절염, 골관절염, 건선성 관절염, 강직 척추염, 중증 근무력증, 혈관염, 자가면역 갑상선염, 피부염, 건선, 경피증, 전신 경화증, 백반증, 이식편 대 숙주 질환, 쇼그렌 증후군, 사구체신염 또는 I형 임신 당뇨병인, PIM 키나아제 과발현 질환 치료 또는 예방용 약학조성물
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10
PIM 키나아제를 발현하는 분리된(isolated) 세포 속에서 그 키나아제를 억제하는 인 비트로(in vitro) 방법으로서, 하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 상기 분리된(isolated) 세포에 접촉시키는 단계를 포함하는 PIM 키나아제의 억제 방법:[화학식 Ⅰ]상기 화학식 I에서, 상기 R은 C1 내지 C4 알콕시, C5 내지 C10 사이클로알킬로 치환된 아미노기, C5 내지 C10 사이클로알킬로 치환된 옥시; 또는 (여기서, R1 내지 R3은 각각 독립적으로 수소 원자; 할로; C1 내지 C4 알콕시; 또는 C1 내지 C4 알킬기;에서 선택되는 치환기이고, n은 1 내지 5의 정수임)를 나타낸다
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하기 화학식 Ⅰ로 표시되는 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 PIM 키나아제 과발현 억제용 조성물:[화학식 Ⅰ]상기 화학식 I에서, 상기 R은 C1 내지 C4 알콕시, C5 내지 C10 사이클로알킬로 치환된 아미노기, C5 내지 C10 사이클로알킬로 치환된 옥시; 또는 (여기서, R1 내지 R3은 각각 독립적으로 수소 원자; 할로; C1 내지 C4 알콕시; 또는 C1 내지 C4 알킬기;에서 선택되는 치환기이고, n은 1 내지 5의 정수임)를 나타낸다
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