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하기 화학식 1a 내지 1e의 화합물로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나의 화합물 및 화학식 2의 화합물을 포함하는 스트림 및 n-부틸리튬(n-Butyllithium)을 포함하는 스트림을 반응시켜 제 1 생성물인 하기 화학식 3a 내지 3e중 어느 하나의 화합물을 제조하는 제 1 단계; 및상기 제 1 생성물을 포함하는 스트림 및 루이스 산을 포함하는 스트림을 반응시켜 제 2 생성물인 하기 화학식 4a 내지 4e중 어느 하나의 화합물을 제조하는 제 2 단계;를 포함하는 글리플로진 합성 방법
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제 1 항에 있어서, 플로우 리액터(flow reactor)를 이용하여 수행되는 글리플로진 합성 방법
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3 |
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제 1 항에 있어서, 카나글리플로진(canagliflozin), 다파글리플로진(dapagliflozin), 엠파글리플로진(empagliflozin), 이프라글리플로진(ipragliflozin) 및 루세오글리플로진(luseogliflozin)으로 이루어진 군에서 하나 이상 선택된 글리플로진 합성 방법
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제 1 항에 있어서, 상기 제 1 단계는 -70℃이하의 온도에서 수행되는 글리플로진 합성 방법
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제 1 항에 있어서, 상기 제 1 단계에서 1a 내지 1e의 화합물로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나의 화합물 및 화학식 2의 화합물을 포함하는 스트림의 유속은 0
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6
제 1 항에 있어서, 상기 루이스 산은 삼불화붕소 디에틸 에테레이트((C2H5)2OBF3), 염화 알루미늄(AlCl3) 또는 염산(HCl)으로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나인 글리플로진 합성 방법
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7
제 1 항에 있어서,상기 X1은 트리에틸실란(TMS), 트리메틸실란(TES), 이소프로필디메틸실란(IPDMS), 디에틸이소프로필실란(DEIPS), 트리이소프로필실란(TIPS), t-부틸디메틸실란(TBS) 또는 t-부틸디페닐실란(TBPDPS)으로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나인 글리플로진 합성 방법
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제 1 항에 있어서, 상기 제 2 단계는 0℃이하의 온도에서 수행되는 글리플로진 합성 방법
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제 1 항에 있어서, 상기 제 2 단계에서 상기 제 1 생성물을 포함하는 스트림의 유속은 0
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10
하기 화학식 1c의 화합물 및 화학식 2의 화합물을 포함하는 스트림 및 n-부틸리튬(n-Butyllithium)을 포함하는 스트림을 반응시켜 제 1 생성물인 하기 화학식 3c의 화합물을 제조하는 제 1 단계; 및상기 제 1 생성물을 포함하는 스트림 및 루이스 산을 포함하는 스트림을 반응시켜 제 2 생성물인 하기 화학식 4c의 화합물을 제조하는 제 2 단계;를 포함하는 엠파글리플로진 합성 방법
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제 10 항에 있어서, 플로우 리액터(flow reactor)를 이용하여 수행되는 엠파글리플로진 합성 방법
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