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1
하기 화학식 1로 표시되는 피라졸-4-일 메틸렌피리미딘 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 이의 프로드럭, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1] 상기 화학식 1에서,A고리는 C3-10시클로알킬, C3-10헤테로시클로알킬, C6-12아릴 또는 C3-10헤테로아릴이며;R은 단일결합 또는 Cl-10알킬렌이며; R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, Cl-10알킬, Cl-10알콕시Cl-10알킬, C3-10시클로알킬, C6-12아릴, C3-12헤테로아릴, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;R3은 Cl-10알킬, Cl-10알콕시Cl-10알킬, C3-10시클로알킬, C6-12아릴, C3-12헤테로아릴, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;Z는 단일결합, -NR4CO-, -CONR5-, -COO-, -OCO- 또는 -NR6COO-이며, R4 내지 R6은 서로 독립적으로 수소 또는 Cl-10알킬이며;상기 A고리의 시클로알킬, 헤테로시클로알킬, 아릴 및 헤테로아릴은 할로겐, 니트로, 시아노, Cl-10알킬, Cl-10알콕시, 할로Cl-10알킬, 할로Cl-10알콕시, Cl-10알킬티오, Cl-10알킬카보닐, Cl-10알콕시카보닐, Cl-10알킬술포닐, Cl-10알콕시술포닐, 모노Cl-10알킬아미노, 디Cl-10알킬아미노, C3-10시클로알킬, C3-10헤테로시클로알킬, C6-12아릴 및 C3-12헤테로아릴에서 선택되는 하나 또는 둘 이상으로 더 치환될 수 있으며;a는 0 내지 5이다
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| 2 |
2
제 1항에 있어서,상기 화학식 1에서,A고리는 C3-10시클로알킬, C3-10헤테로시클로알킬 또는 C6-12아릴이며;R은 단일결합 또는 Cl-10알킬렌이며; R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, Cl-10알킬, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;R3은 Cl-10알킬, Cl-10알콕시Cl-10알킬, C3-10시클로알킬, C6-12아릴, C3-12헤테로아릴, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;Z는 단일결합, -NR4CO-, -CONR5- 또는 -NR6COO-이며, R4 내지 R6은 서로 독립적으로 수소 또는 Cl-10알킬이며;상기 A고리의 시클로알킬, 헤테로시클로알킬 또는 아릴은 Cl-10알킬, Cl-10알콕시, 할로Cl-10알킬, 할로Cl-10알콕시, Cl-10알킬티오, Cl-10알킬카보닐, Cl-10알콕시카보닐, Cl-10알킬술포닐, Cl-10알콕시술포닐 및 모노Cl-10알킬아미노에서 선택되는 하나 또는 둘 이상으로 더 치환될 수 있으며;a는 0 내지 5인 피라졸-4-일 메틸렌피리미딘 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 이의 프로드럭, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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3
제 2항에 있어서,상기 화학식 1에서,A고리는 C3-10시클로알킬, C3-10헤테로시클로알킬 또는 C6-12아릴이며;R은 단일결합 또는 Cl-7알킬렌이며; R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, Cl-7알킬, C6-12아릴Cl-7알킬 또는 Cl-7알킬C6-12아릴이며;R3은 Cl-10알킬, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;Z는 단일결합, -NR3CO-이며, R3은 수소 또는 Cl-7알킬이며;상기 A고리의 시클로알킬, 헤테로시클로알킬 또는 아릴은 할로Cl-10알콕시, Cl-10알킬티오, Cl-10알킬술포닐, Cl-10알콕시술포닐 및 모노Cl-10알킬아미노에서 선택되는 하나 또는 둘 이상으로 더 치환될 수 있으며;a는 0 내지 2인 피라졸-4-일 메틸렌피리미딘 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 이의 프로드럭, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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4
제 1항에 있어서,상기 화학식 1은 하기 화학식 2로 표시되는 피라졸-4-일 메틸렌피리미딘 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 이의 프로드럭, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 2] 상기 화학식 2에서,R은 단일결합 또는 Cl-10알킬렌이며; R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, Cl-10알킬, Cl-10알콕시Cl-10알킬, C3-10시클로알킬, C6-12아릴, C3-12헤테로아릴, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;R3은 Cl-10알킬, Cl-10알콕시Cl-10알킬, C3-10시클로알킬, C6-12아릴, C3-12헤테로아릴, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;Z는 단일결합, -NR4CO-, -CONR5-, -COO-, -OCO- 또는 -NR6COO-이며, R4 내지 R6은 서로 독립적으로 수소 또는 Cl-10알킬이며;R11은 할로겐, 니트로, 시아노, Cl-10알킬, Cl-10알콕시, 할로Cl-10알킬, 할로Cl-10알콕시, Cl-10알킬티오, Cl-10알킬카보닐, Cl-10알콕시카보닐, Cl-10알킬술포닐, Cl-10알콕시술포닐, 모노Cl-10알킬아미노, 디Cl-10알킬아미노, C3-10시클로알킬, C3-10헤테로시클로알킬, C6-12아릴 또는 C3-12헤테로아릴이며;a 및 p는 서로 독립적으로 0 내지 5이다
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5
제 4항에 있어서,상기 화학식 2에서,R은 단일결합 또는 Cl-10알킬렌이며; R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, Cl-10알킬, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;R3은 Cl-10알킬, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;Z는 단일결합, -NR4CO-, -CONR5- 또는 -NR6COO-이며, R4 내지 R6은 서로 독립적으로 수소 또는 Cl-10알킬이며;R11는 할로겐, 니트로, 시아노, Cl-10알킬, Cl-10알콕시, 할로Cl-10알킬, 할로Cl-10알콕시, Cl-10알킬티오, Cl-10알킬카보닐, Cl-10알콕시카보닐, Cl-10알킬술포닐, Cl-10알콕시술포닐, 모노Cl-10알킬아미노, 디Cl-10알킬아미노, C3-10시클로알킬, C3-10헤테로시클로알킬, C6-12아릴 또는 C3-12헤테로아릴이며;a 및 p는 서로 독립적으로 0 내지 2의 정수인 피라졸-4-일 메틸렌피리미딘 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 이의 프로드럭, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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| 6 |
6
제 1항에 있어서,상기 화학식 1은 하기 화학식 3으로 표시되는 피라졸-4-일 메틸렌피리미딘 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 이의 프로드럭, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 3](상기 화학식 3에서,R은 단일결합 또는 Cl-10알킬렌이며;R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, Cl-10알킬, Cl-10알콕시Cl-10알킬, C3-10시클로알킬, C6-12아릴, C3-12헤테로아릴, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;R3은 Cl-10알킬, Cl-10알콕시Cl-10알킬, C3-10시클로알킬, C6-12아릴, C3-12헤테로아릴, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;Z는 단일결합, -NR4CO-, -CONR5-, -COO-, -OCO- 또는 -NR6COO-이며, R4 내지 R6은 서로 독립적으로 수소 또는 Cl-10알킬이며;A1은 N 또는 CR21이며;A2는 S, O, NR22 또는 CR23이며, R21 내지 R23은 서로 독립적으로 수소 또는 Cl-10알킬이며;R12는 할로겐, 니트로, 시아노, Cl-10알킬, Cl-10알콕시, 할로Cl-10알킬, 할로Cl-10알콕시, Cl-10알킬티오, Cl-10알킬카보닐, Cl-10알콕시카보닐, Cl-10알킬술포닐, Cl-10알콕시술포닐, 모노Cl-10알킬아미노, 디Cl-10알킬아미노, C3-10시클로알킬, C3-10헤테로시클로알킬, C6-12아릴 또는 C3-12헤테로아릴이며;a는 0 내지 5의 정수이며;q는 0 내지 4의 정수이다
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7
제 4항에 있어서,상기 화학식 3에서,R은 단일결합 또는 Cl-10알킬렌이며; R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소 또는 Cl-5알킬이며;R3은 Cl-5알킬이며;Z는 단일결합 또는 -NR4CO- 이며, R4는 수소 또는 Cl-5알킬이며;A1은 N 또는 CR21이며;A2는 O 또는 CR23이며, R21 및 R23은 서로 독립적으로 수소 또는 Cl-5알킬이며;R12는 Cl-10알킬, 할로Cl-10알콕시, Cl-10알킬티오, Cl-10알킬술포닐, Cl-10알콕시술포닐 또는 모노Cl-10알킬아미노이며;a 및 q는 서로 독립적으로 0 내지 2의 정수인 피라졸-4-일 메틸렌피리미딘 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 이의 프로드럭, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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8
제 4항에 있어서,상기 화학식 1은 하기 화학식 4 내지 6으로 표시되는 피라졸-4-일 메틸렌피리미딘 화합물, 이의 용매화물, 이의 수화물, 이의 프로드럭, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 4][화학식 5][화학식 6]상기 화학식 4 내지 6에서,R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소, Cl-10알킬, Cl-10알콕시Cl-10알킬, C3-10시클로알킬, C6-12아릴, C3-12헤테로아릴, C6-12아릴Cl-10알킬 또는 Cl-10알킬C6-12아릴이며;A1은 N 또는 CR21이며;A2는 S, O, NR22 또는 CR23이며, R21 내지 R23은 서로 독립적으로 수소 또는 Cl-10알킬이며;R13 및 R15는 서로 독립적으로 할로겐, 니트로, 시아노, Cl-10알킬, Cl-10알콕시, 할로Cl-10알킬, 할로Cl-10알콕시, Cl-10알킬티오, Cl-10알킬카보닐, Cl-10알콕시카보닐, Cl-10알킬술포닐, Cl-10알콕시술포닐, 모노Cl-10알킬아미노, 디Cl-10알킬아미노, C3-10시클로알킬, C3-10헤테로시클로알킬, C6-12아릴 또는 C3-12헤테로아릴이며;n은 0 내지 8의 정수이며;r은 0 내지 4의 정수이며, s 및 t는 서로 독립적으로 0 내지 5이다
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9
제 1항에 있어서,상기 피라졸-4-일 메틸렌피리미딘 화합물은 하기 구조의 화합물로부터 선택되는 것인 화합물, 이의 수화물, 이의 용매화물, 이의 이성질체, 이의 프로드럭 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:
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10
제 1항 내지 제 9항에서 선택되는 어느 한 항에 따른 피라졸-4-일 메틸렌피리미딘 화합물, 이의 수화물, 이의 용매화물, 이의 이성질체, 이의 프로드럭 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 항암용 조성물
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11
제 10항에 있어서,상기 항암용 조성물은 부형제 및 담체를 더 포함하는 항암용 조성물
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12
제 10항에 있어서,상기 항암용 조성물은 혈액암, 폐암, 간암, 유방암, 결장암, 대장암, 직장암, 결장암, 방광암, 자궁경부암, 골육종, 백혈병, 골수성 백혈병, 흑색종 및 위암에서 선택되는 어느 하나 또는 둘 이상의 질환의 예방 및 치료용인 함암 조성물
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