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알츠하이머병 치료를 위한 NLRP3 인플라마좀 소분자 억제제

  • 기술번호 : KST2022015957
  • 담당센터 : 경기기술혁신센터
  • 전화번호 : 031-8006-1570
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 NLRP3 인플라마좀의 비정상적인 활성화는 제2형 당뇨병, 다발성 경화증, 크라이오피린 관련 주기적 증후군, 외상성 뇌 손상 및 알츠하이머병과 같은 복잡한 질병에서 필수적인 역할을 한다. 최근, NLRP3 인플라마좀 매개 반응이 알츠하이머병의 병태 생리학적 과정에 주요 기여자로 조사되었다. 본 발명에서는 NLRP3 인플라마좀을 억제하는 새로운 소분자 억제제인 NLRP3 억제 화합물 7(NIC7) 및 강력한 유도체 NIC7w가 확인되었다. 구체적으로, NIC7w는 농도 의존적으로 NIC7에 비해 시험관 내 실험에서 인터루킨-1β(IL-1β)의 더 큰 억제를 나타냈다. 웨스턴 블롯 분석은 NLRP3 신호전달 경로의 주요 구성요소, 즉 IL-1β 및 카스파제 1의 억제를 나타낸다. 다음으로 NIC7의 생체 내 활성은 AD의 마우스 모델에서 확인되었고, 마우스의 인지 행동의 개선을 나타냈다. 또한, NIC7 및 NIC7w의 대사 안정성(및 이에 의한 사이토크롬 P450 억제)을 확인함으로써 약물성을 검증하였다. 전반적으로, NIC7 및 NIC7w가 알츠하이머병에서 NLRP3 인플라마좀 억제에 관한 잠재적인 치료제임을 시사한다.
Int. CL C07D 277/82 (2006.01.01) A61K 31/428 (2006.01.01) A61P 29/00 (2006.01.01) A61P 3/00 (2006.01.01) A61P 25/00 (2006.01.01) A61P 25/28 (2006.01.01) A61P 37/00 (2006.01.01) C07D 417/12 (2006.01.01) A23L 33/10 (2022.01.01)
CPC C07D 277/82(2013.01) A61K 31/428(2013.01) A61P 29/00(2013.01) A61P 3/00(2013.01) A61P 25/00(2013.01) A61P 25/28(2013.01) A61P 37/00(2013.01) C07D 417/12(2013.01) A23L 33/10(2013.01) A23V 2002/00(2013.01) A23V 2200/324(2013.01) A23V 2250/30(2013.01)
출원번호/일자 1020210015425 (2021.02.03)
출원인 환인제약 주식회사, 아주대학교산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2022-0112329 (2022.08.11) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2022.01.20)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 환인제약 주식회사 대한민국 서울특별시 송파구
2 아주대학교산학협력단 대한민국 경기도 수원시 영통구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 최상돈 경기도 수원시 팔달구
2 무하마드 하세브 경기도 수원시 영통구
3 자배드 나시르 경기도 수원시 영통구
4 야스민 펄자나 경기도 수원시 영통구
5 서지연 경기도 수원시 영통구
6 허재경 경기도 수원시 영통구
7 신호철 경기도 수원시 영통구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장제환 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)
2 이처영 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2021.02.03 수리 (Accepted) 1-1-2021-0140401-63
2 특허고객번호 정보변경(경정)신고서·정정신고서
2021.04.09 수리 (Accepted) 4-1-2021-5106991-67
3 [심사청구]심사청구서·우선심사신청서
2022.01.20 수리 (Accepted) 1-1-2022-0075314-19
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서 R1 및 R2는 서로 동일하거나 상이하고, 각각 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, 치환 또는 비치환 탄화수소(hydrocarbon) 그룹, 치환 또는 비치환 이종(heterogeneous) 그룹, 치환 또는 비치환 탄소고리(carbocyclic) 그룹, 치환 또는 비치환 헤테로고리(heterocyclic) 그룹, 치환 또는 비치환 방향족(aromatic) 그룹 및 치환 또는 비치환 헤테로방향족(heteroaromatic) 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 함
2 2
제1항에 있어서, 상기 R1 및 R2는 하기의 군에서 선택되는 치환기인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:R1: 수소원자 또는 메틸; 및R2: , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , 또는
3 3
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 하기 화학식 1-1 내지 화학식 1-12로 구성된 군에서 선택되는 어느 하나의 화학식으로 표시되는 화합물인 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1-1];[화학식 1-2];[화학식 1-3];[화학식 1-4];[화학식 1-5];[화학식 1-6];[화학식 1-7];[화학식 1-8];[화학식 1-9];[화학식 1-10];[화학식 1-11];[화학식 1-12]
4 4
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 NLRP3 인플라마좀(inflammasome) 활성 억제용 조성물
5 5
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 NLRP3 인플라마좀(inflammasome) 관련 염증성 질환의 예방 또는 치료용 조성물
6 6
제5항에 있어서, 상기 NLRP3 인플라마좀 관련 염증성 질환은 대사성 질환, 신경 염증성 질환 또는 자가 염증성 질환인 것을 특징으로 하는 조성물
7 7
제6항에 있어서, 상기 대사성 질환은 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤증, 동맥경화증, 제2형 당뇨병, 비알코올성지방간(NAFLD) 또는 비알코올성 지방간염(NASH)인 것을 특징으로 하는 조성물
8 8
제6항에 있어서, 상기 신경 염증성 질환은 알츠하이머병, 파킨슨병, 헌틴턴병, 루게릭병, 크로이츠펠트야콥병, 다발성 경화증, 근위축성 측삭 경화증, 미만성 루이소체병, 백색질뇌염, 측두엽간질 또는 염증성 척수손상인 것을 특징으로 하는 조성물
9 9
제6항에 있어서, 상기 자가 염증성 질환은 머클-웰스 증후군(Muckle-Wells syndrome; MWS), 성인형 지연성 자가면역 당뇨병(LADA), 가족성 한랭 자가염증성 증후군(FCAS), 크라이오피린 관련 주기적 증후군(CAPS), 신생아-발병 다기관 염증성 증후군(NOMID), 만성 영아 신경 피부 관절(CINCA) 증후군, 가족성 지중해열(FMF), 전신 발병 소아 특발성 관절염(SJIA), 전신 발병 소아 특발성 류마티스 관절염 또는 류마티스 관절염인 것을 특징으로 하는 조성물
10 10
제1항 내지 제3항 중 어느 한 항의 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 염을 포함하는 NLRP3 인플라마좀(inflammasome) 관련 염증성 질환의 예방 또는 개선용 식품 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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1 교육부 아주대학교 산학협력단 대학중점연구소지원(후속연구) 분자과학기술연구센터
2 과학기술정보통신부 아주대학교 산학협력단 이공분야기초연구사업>기본연구 코로나바이러스 증식 억제를 통한 긴급 세이브 코리아 단기 프로젝트