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미토콘드리아 내부 축적이 증가된 TRAP1 선택적 억제제로서의 화합물 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2022017034
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 미토콘드리아 내부 축적이 증가된 TRAP1 선택적 억제제로서의 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염, 및 이를 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물을 제공한다.
Int. CL C07D 473/40 (2006.01.01) A61K 31/52 (2006.01.01) A61K 31/675 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) C07F 9/30 (2006.01.01)
CPC C07D 473/40(2013.01) A61K 31/52(2013.01) A61K 31/675(2013.01) A61P 35/00(2013.01) C07F 9/304(2013.01)
출원번호/일자 1020210022602 (2021.02.19)
출원인 울산과학기술원, 이화여자대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2022-0118768 (2022.08.26) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2021.02.19)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 울산과학기술원 대한민국 울산광역시 울주군
2 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 강병헌 울산광역시 울주군
2 강수성 인천광역시 연수구
3 박민아 울산광역시 울주군
4 윤지수 서울특별시 종로구
5 양수재 서울특별시 강서구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 리앤목특허법인 대한민국 서울 강남구 언주로 **길 **, *층, **층, **층, **층(도곡동, 대림아크로텔)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2021.02.19 수리 (Accepted) 1-1-2021-0204416-26
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2022.02.15 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2022.05.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-6-2022-0092548-54
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서,R1, R2, R3, R4 및 R5는 각각 독립적으로, H, 할로, 니트릴, 치환 또는 비치환된 C1-6 알킬, 치환 또는 비치환된 C2-6 알케닐, 치환 또는 비치환된 C1-6 알콕시, 치환 또는 비치환된 C1-6 설파닐, 또는 치환 또는 비치환된 C1-6 아미노이거나,R1, R4 및 R5는 각각 독립적으로, H, 할로, 니트릴, 치환 또는 비치환된 C1-6 알킬, 치환 또는 비치환된 C2-6 알케닐, 치환 또는 비치환된 C1-6 알콕시, 치환 또는 비치환된 C1-6 설파닐, 또는 치환 또는 비치환된 C1-6 아미노이고, R2 및 R3은 함께 N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1개 또는 2개의 헤테로원자를 포함하는 4원 내지 7원의 헤테로고리를 형성하고;R6은 H, 할로, 니트릴, 치환 또는 비치환된 C1-6 알킬, 또는 치환 또는 비치환된 C1-6 아미노이고;R7은 할로, 니트릴, 니트로, 아미노, 설파닐, 설피닐, 설포닐, 히드록실, 치환 또는 비치환된 C1-40 알킬, 치환 또는 비치환된 C3-40 시클로알킬, 치환 또는 비치환된 3원 내지 10원의 헤테로시클로알킬, 치환 또는 비치환된 C1-40 할로알킬, 치환 또는 비치환된 C1-40 히드록시알킬, 치환 또는 비치환된 C2-40 알케닐, 치환 또는 비치환된 C3-40 시클로알케닐, 치환 또는 비치환된 C2-40 알키닐, 치환 또는 비치환된 C6-14 아릴, 치환 또는 비치환된 C6-30 헤테로아릴, 치환 또는 비치환된 C6-30 아르알킬, 치환 또는 비치환된 C6-30 헤테로아르알킬, 치환 또는 비치환된 C1-40 알콕시, 치환 또는 비치환된 C1-40 아실, 치환 또는 비치환된 C1-40 카르보닐, 치환 또는 비치환된 C1-40 카르복실, 치환 또는 비치환된 C1-40 카보알콕시, 또는 치환 또는 비치환된 C1-60 포스포늄이다
2 2
청구항 1에 있어서, 상기 R1, R2 및 R4는 H이고, R3 및 R5는 할로이거나;상기 R1, R4 및 R5는 H이고, R2 및 R3은 할로이거나;상기 R1, R3 및 R5는 각각 독립적으로 할로 또는 C1-4 알킬이고, R2 및 R4는 H인 것인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염
3 3
청구항 1에 있어서, 상기 R6은 H, 할로 또는 C1-4 알킬인 것인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염
4 4
청구항 1에 있어서, 상기 R7은 치환 또는 비치환된 C1-20 알킬, 치환 또는 비치환된 C2-20 알케닐, 치환 또는 비치환된 C2-20 카르보닐, 치환 또는 비치환된 C1-20 할로알킬, 치환 또는 비치환된 C1-20 히드록시알킬, 치환 또는 비치환된 C1-20 카보알콕시, 치환 또는 비치환된 C1-20 피리디늄, 치환 또는 비치환된 C1-20 이소퀴놀리늄, 또는 치환 또는 비치환된 C1-40 포스포늄인 것인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염
5 5
청구항 1에 있어서, 상기 R7은 하기로부터 선택되는 것인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염:C1-4 알킬, C2-4 알케닐, ,여기에서, n은 1 내지 20의 정수이고;R8은 H, 할로 또는 C1-6 알킬이고;R9, R10 및 R11은 각각 독립적으로 H, C1-10 알킬, C3-8 시클로알킬 또는 페닐이고;상기 알킬, 시클로알킬, 또는 페닐은 선택적으로 할로, C1-6 알킬, 또는 C1-6 알콕시로 치환될 수 있다
6 6
청구항 1에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 화합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염:2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-7-메틸-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-7-부틸-6-클로로-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;7-알릴-2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-7-에틸-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-7-프로필-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;7-알릴-2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-7-프로필-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;7-아세틸-2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-7-프로피오닐-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-7-프로피오닐-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-7-(3-브로모프로필)-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-7-(6-브로모헥실)-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-7-(3-브로모프로필)-6-클로로-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-7-(3-히드록시프로필)-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-7-(4-히드록시부틸)-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-7-(5-히드록시펜틸)-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-7-(6-히드록시헥실)-7,9-디히드로-8H-퓨린-8-온;메틸 4-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)부타노에이트;메틸 5-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)펜타노에이트;메틸 6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥사노에이트;1-(3-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)프로필)피리딘-1-이움;1-(3-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)프로필)-4-메틸피리딘-1-이움;2-(3-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)프로필)-5,6,7,8-테트라히드로이소퀴놀린-2-이움;1-(3-(2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)프로필)피리딘-1-이움;1-(3-(2-아미노-9-(4-브로모-2,6-디메틸벤질)-6-클로로-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)프로필)피리딘-1-이움;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리페닐포스포늄;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리-p-톨릴포스포늄;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리스(4-메톡시페닐)포스포늄;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리스(4-플루오로페닐)포스포늄;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리-m-톨릴포스포늄;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리-o-톨릴포스포늄;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리스(4-클로로페닐)포스포늄;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리스(2-메톡시페닐)포스포늄;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리스(3,5-디메틸페닐)포스포늄;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리시클로헥실포스포늄;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리옥틸포스포늄;(6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)(메틸)디페닐포스포늄;(3-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)프로필)트리페닐포스포늄;(3-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)프로필)(메틸)디페닐포스포늄;(3-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)프로필)디메틸(페닐)포스포늄;(6-(2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리페닐포스포늄;(6-(2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리-p-톨릴포스포늄;(6-(2-아미노-9-(4-브로모-2-플루오로벤질)-6-클로로-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리스(4-메톡시페닐)포스포늄;(6-(2-아미노-9-(4-브로모-2,6-디메틸벤질)-6-클로로-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)트리-p-톨릴포스포늄;(10-(2-아미노-9-(4-브로모-2,6-디메틸벤질)-6-클로로-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)데실)트리페닐포스포늄;(4-(3-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)프로폭시)-4-옥소부틸)트리페닐포스포늄;(4-(4-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)부톡시)-4-옥소부틸)트리페닐포스포늄;(4-((5-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)펜틸)옥시)-4-옥소부틸)트리페닐포스포늄; 및(4-((6-(2-아미노-6-클로로-9-(3,4-디클로로벤질)-8-옥소-8,9-디히드로-7H-퓨린-7-일)헥실)옥시)-4-옥소부틸)트리페닐포스포늄
7 7
청구항 1 내지 6 중 어느 한 항에 따른 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
청구항 7에 있어서, 상기 화합물, 이의 입체이성질체, 용매화물, 또는 약학적으로 허용가능한 염은, Hsp90 (Heat shock protein 90)에 비해 TRAP1 (TNF receptor-Associated Protein 1)를 선택적으로 억제하는 것인, 약학적 조성물
9 9
청구항 7에 있어서, 상기 암은 TRAP1의 활성과 연관된 암인 것인 약학적 조성물
10 10
청구항 7에 있어서, 상기 암은 유방암, 췌장암, 대장암, 폐암, 전립선암, 자궁경부암, 자궁내막암, 신경교종, 간암, 난소암, 뇌암, 방광암, 신장암, 신경아세포종, 구강암, 위암, 골암, 직장암, 갑상선암, 피부암, 흑색종, 혈액암, 림프종, 및 췌장신경내분비종양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 약학적 조성물
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패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 과학기술정보통신부 울산과학기술원 집단연구지원(R&D) 대사스트레스 세포대응 연구센터
2 과학기술정보통신부 울산과학기술원 바이오.의료기술개발(R&D) 당뇨망막증 치료용 신규 타겟 검증 및 경구용 후보물질 도출
3 과학기술정보통신부 울산과학기술원 개인기초연구(과기정통부)(R&D) 미토콘드리아 샤페론 TRAP1에 의한 종양과 종양 미세환경 조절
4 다부처 울산과학기술대학교 범부처전주기신약개발 미토콘드리아 TRAP1을 타겟으로 하는 항암 후보물질 개발
5 과학기술정보통신부 이화여자대학교 개인기초연구(과기정통부)(R&D) 퇴행성 뇌질환 치료제 개발을 위한 L-type 칼슘 채널 CaV1.3 선택적 조절 연구
6 다부처 이화여자대학교 인공지능신약개발플랫폼구축사업(R&D)(과기정통부, 복지부) 빅데이터/인공지능 기반 약물설계 및 후보물질 도출
7 과학기술정보통신부 이화여자대학교 집단연구지원(R&D) 섬유화질환 제어 연구센터