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신규 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2022017213
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 용도에 관한 것으로서, 상기 아다만틸 유도체는 DPP4(dipeptidyl peptidase-4) 억제제일 수 있고, 암, 류마티스성 관절염, 파킨슨병, 자가면역질환, 피부질환, 비알코올성 지방간염, 대동맥판막 수축증, 또는 뇌심혈관 질환 등의 예방 또는 치료에 활용될 수 있다. 특히, 상기 아다만틸 유도체는 종양미세환경(tumor environment, TME)에서 DPP4를 억제하여 T 세포를 종양 조직으로 유인함으로써 암세포를 사멸시키는 바, 암의 예방, 치료, 또는 전이 억제에 유용하게 사용될 수 있다. 상기 암은 전립선암, 갑상선암, 신장암, 유암종, 자궁내막암, 폐암, 요로상피암, 대장암, 유방암, 직장암, 자궁경부암, 신경교종, 결장암, 두경부암, 위암, 간암, 췌장암, 고환암, 난소암, 혈액암, 피부암, 또는 뇌 종양 등일 수 있다.
Int. CL C07D 211/32 (2006.01.01) A61K 31/445 (2006.01.01) A61K 31/16 (2006.01.01) A61P 35/00 (2006.01.01) A61P 25/28 (2006.01.01)
CPC C07D 211/32(2013.01) A61K 31/445(2013.01) A61K 31/16(2013.01) A61P 35/00(2013.01) A61P 25/28(2013.01)
출원번호/일자 1020220022750 (2022.02.22)
출원인 고려대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2022-0122511 (2022.09.02) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020210026320   |   2021.02.26
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2022.02.22)
심사청구항수 12

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 고려대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 신현석 경기도 남양주시 백봉로 **,
2 남기달 서울특별시 동대문구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인 무한 대한민국 서울특별시 강남구 언주로 ***, *층(역삼동,화물재단빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2022.02.22 수리 (Accepted) 1-1-2022-0195554-41
2 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2022.03.08 수리 (Accepted) 1-1-2022-0256398-89
3 보정요구서
Request for Amendment
2022.03.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2022-0041272-42
4 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2022.03.18 수리 (Accepted) 1-1-2022-0296947-72
5 [우선심사신청]심사청구서·우선심사신청서
2022.06.13 수리 (Accepted) 1-1-2022-0612299-18
6 [우선심사신청]선행기술조사의뢰서
[Request for Preferential Examination] Request for Prior Art Search
2022.06.16 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
7 [우선심사신청]선행기술조사보고서
[Request for Preferential Examination] Report of Prior Art Search
2022.06.20 9-1-2022-0008770-19
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 [화학식 1]로 표시되는 아다만틸 유도체, 이의 라세미체, 이성질체, 용매화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 [화학식 1]에 있어서,R1 및 R2는 서로 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소 또는 C1-C8 사슬형 또는 고리형 알킬기이고;R3 및 R4는 서로 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 C1-C8 사슬형 또는 고리형 알킬기, C1-C8 알콕시기, 또는 하이드록시기이거나, 서로 결합하여 N을 포함하는 C3-C8 단일고리 헤테로시클로알킬기를 형성하는 것이고;상기 C1-C8 사슬형 또는 고리형 알킬기, C1-C8 알콕시기, 또는 C3-C8 단일고리 헤테로시클로알킬기의 1 이상의 수소는 각각 독립적으로 비치환되거나 할로겐기, 하이드록시기, 시아노기, 니트로기, 및 트리플루오로메틸기로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 치환기로 치환되는 것임
2 2
제1항에 있어서,상기 R2 및 R3은 각각 하이드록시기로 치환된 C1-C8 사슬형 알킬기인 것을 특징으로 하는, 아다만틸 유도체, 이의 라세미체, 이성질체, 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,상기 R2 및 R3이 서로 결합하여 형성한 단일고리 헤테로사이클로알킬기는 시아노기 또는 트리플루오로메틸기로 치환된 것을 특징으로 하는, 아다만틸 유도체, 이의 라세미체, 이성질체, 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서,상기 [화학식 1]로 표시되는 아다만틸 유도체는 하기 화학식들로 표시되는 화합물들로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 아다만틸 유도체, 이의 라세미체, 이성질체, 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 2] ; 및[화학식 3]
5 5
제1항에 있어서,상기 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 DPP4(dipeptidyl peptidase-4)를 억제하는 것을 특징으로 하는, 아다만틸 유도체, 이의 라세미체, 이성질체, 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
6 6
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 아다만틸 유도체, 이의 라세미체, 이성질체, 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 하는 DPP4(dipeptidyl peptidase-4) 억제용 조성물
7 7
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 아다만틸 유도체, 이의 라세미체, 이성질체, 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 하는 암, 류마티스성 관절염, 파킨슨병, 자가면역질환, 피부질환, 비알코올성 지방간염, 대동맥판막 수축증, 및 뇌심혈관 질환으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물
8 8
제7항에 있어서,상기 암은 전립선암, 갑상선암, 신장암, 유암종, 자궁내막암, 폐암, 요로상피암, 대장암, 유방암, 직장암, 자궁경부암, 신경교종, 결장암, 두경부암, 위암, 간암, 췌장암, 고환암, 난소암, 혈액암, 피부암, 또는 뇌 종양으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는, 약학적 조성물
9 9
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 아다만틸 유도체, 이의 라세미체, 이성질체, 용매화물, 또는 이의 식품학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 하는 암, 류마티스성 관절염, 파킨슨병, 자가면역질환, 피부질환, 비알코올성 지방간염, 대동맥판막 수축증, 및 뇌심혈관 질환으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 질환 예방 또는 개선용 식품 조성물
10 10
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 따른 아다만틸 유도체, 이의 라세미체, 이성질체, 용매화물, 또는 이의 화장품학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 하는 암, 류마티스성 관절염, 파킨슨병, 자가면역질환, 피부질환, 비알코올성 지방간염, 대동맥판막 수축증, 및 뇌심혈관 질환으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나 이상의 질환 예방 또는 개선용 화장료 조성물
11 11
(1) 하기 [화학식 2-1]로 표시되는 화합물 및 [화학식 2-2]로 표시되는 화합물로부터 [화학식 1-3]로 표시되는 화합물을 합성하는 단계; 및(2) 상기 [화학식 2-3]로 표시되는 화합물을 아세토나이트릴(acetonitrile)에 녹인 후 톨루엔설폰산(toluenesulfonic acid, TsOH)과 교반하여 혼합물을 여과시킨 후 하기 [화학식 2-4]로 표시되는 아다만틸 유도체를 수득하는 단계;를 포함하는 아다만틸 유도체, 이의 라세미체, 이성질체, 용매화물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
12 12
제11항에 있어서,상기 (2) 단계 이후, 상기 [화학식 2-4]로 표시되는 화합물을 trifluoroacetic acid salt(TFA)를 처리하여 약학적으로 허용가능한 염을 수득하는 단계를 포함하는, 아다만틸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육부 고려대학교 창의도전과제 폐암 종양모델에서 합성 신약 (novel-DPP4i)과 인터루킨 (IL)-23 항체를 이용하여 면역관문억제제의 치료효과 개선을 위한 연구