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하기의 구성을 포함하는, 보체 의존 세포사멸능 (Complement Dependent Cytotoxicity, CDC)이 향상된 항-CD20 비대칭 항체 (asymmetric antibody) 또는 이의 항원 결합 단편:(a) 서열번호 16의 LCDR1, 서열번호 18의 LCDR2, 서열번호 20의 LCDR3, 서열번호 24의 HCDR1, 서열번호 26의 HCDR2 및 서열번호 28의 HCDR3 서열을 포함하는 scFv (Single-chain variable fragment); 및(b) 서열번호 33의 LCDR1, 서열번호 35의 LCDR2, 서열번호 37의 LCDR3, 서열번호 42의 HCDR1, 서열번호 44의 HCDR2 및 서열번호 46의 HCDR3 서열을 포함하는 Fab (Fragment antigen-binding)
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제 1 항에 있어서, 상기 scFv는 서열번호 51의 경쇄 가변 영역 (VL) 서열을 포함하는 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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제 1 항에 있어서, 상기 scFv는 서열번호 52의 중쇄 가변 영역 (VH) 서열을 포함하는 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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제 1 항에 있어서, 상기 scFv는 서열번호 15의 LFR1, 서열번호 17의 LFR2, 서열번호 19의 LFR3, 서열번호 21의 LFR4, 서열번호 23의 HFR1, 서열번호 25의 HFR2, 서열번호 27의 HFR3 및 서열번호 29의 HFR4로 구성된 군으로부터 선택되는 서열을 포함하는 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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5
제 1 항에 있어서, 상기 scFv는 VL-링커-VH 형태인 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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제 5 항에 있어서, 상기 링커는 Gly 및 Ser의 조합인 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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제 1 항에 있어서, 상기 Fab은 서열번호 53의 경쇄 가변 영역 (VL) 서열을 포함하는 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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제 1 항에 있어서, 상기 Fab은 서열번호 54의 중쇄 가변 영역 (VH) 서열을 포함하는 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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제 1 항에 있어서, 상기 Fab은 서열번호 32의 LFR1, 서열번호 34의 LFR2, 서열번호 36의 LFR3, 서열번호 38의 LFR4, 서열번호 41의 HFR1, 서열번호 43의 HFR2, 서열번호 45의 HFR3 및 서열번호 47의 HFR4로 구성된 군으로부터 선택되는 서열을 포함하는 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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10
제 1 항에 있어서, 상기 Fab은 서열번호 39의 Cκ (C kappa) 서열을 포함하는 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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제 1 항에 있어서, 상기 Fab은 서열번호 48의 CH1 서열을 포함하는 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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제 1 항에 있어서, 상기 Fab은 VL-Cκ-링커-VH-CH1 형태인 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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13
제 12 항에 있어서, 상기 링커는 Gly 및 Ser의 조합인 것을 특징으로 하는, 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편
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14
제 1 항의 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편을 코딩하는 핵산분자
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제 14 항의 핵산분자를 포함하는 벡터
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제 15 항의 벡터로 형질전환된 단리된 숙주세포
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제 1 항의 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편, 상기 항체 또는 이의 항원 결합 단편을 코딩하는 핵산분자, 또는 상기 핵산분자를 포함하는 벡터를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
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제 1 항의 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편, 상기 항체 또는 이의 항원 결합 단편을 코딩하는 핵산분자, 또는 상기 핵산분자를 포함하는 벡터의 약제학적 유효량을 대상체에게 투여하는 단계를 포함하는 암의 예방 또는 치료방법
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제 1 항의 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편, 상기 항체 또는 이의 항원 결합 단편을 코딩하는 핵산분자, 또는 상기 핵산분자를 포함하는 벡터의 치료용도(for use in therapy)
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제 1 항의 항-CD20 비대칭 항체 또는 이의 항원 결합 단편, 상기 항체 또는 이의 항원 결합 단편을 코딩하는 핵산분자, 또는 상기 핵산분자를 포함하는 벡터를 유효성분으로 포함하는 암의 진단용 조성물
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하기의 단계를 포함하는, 보체 의존 세포사멸능 (Complement Dependent Cytotoxicity, CDC)이 향상된 항-CD20 비대칭 항체 (asymmetric antibody) 또는 이의 항원 결합 단편의 제조방법:(a) 서열번호 16의 LCDR1, 서열번호 18의 LCDR2, 서열번호 20의 LCDR3, 서열번호 24의 HCDR1, 서열번호 26의 HCDR2 및 서열번호 28의 HCDR3 서열을 포함하는 scFv (Single-chain variable fragment)를 제조하는 단계; 및(b) 서열번호 33의 LCDR1, 서열번호 35의 LCDR2, 서열번호 37의 LCDR3, 서열번호 42의 HCDR1, 서열번호 44의 HCDR2 및 서열번호 46의 HCDR3 서열을 포함하는 Fab (Fragment antigen-binding)을 제조하는 단계
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하기의 단계를 포함하는, 보체 의존 세포사멸능 (Complement Dependent Cytotoxicity, CDC)이 향상된 항-CD20 비대칭 항체 (asymmetric antibody) 또는 이의 항원 결합 단편을 코딩하는 핵산분자의 제조방법:(a) 서열번호 16의 LCDR1, 서열번호 18의 LCDR2, 서열번호 20의 LCDR3, 서열번호 24의 HCDR1, 서열번호 26의 HCDR2 및 서열번호 28의 HCDR3 서열을 포함하는 scFv (Single-chain variable fragment)를 코딩하는 핵산분자를 제조하는 단계; 및(b) 서열번호 33의 LCDR1, 서열번호 35의 LCDR2, 서열번호 37의 LCDR3, 서열번호 42의 HCDR1, 서열번호 44의 HCDR2 및 서열번호 46의 HCDR3 서열을 포함하는 Fab (Fragment antigen-binding)을 코딩하는 핵산분자를 제조하는 단계
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