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신규한 에르고스텐올 유도체 및 이의 용도

  • 기술번호 : KST2022023443
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 크론병, 궤양성 대장염증 등 총체적인 염증성 장 질환의 치료 활성을 갖는 화합물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 에르고스텐올 또는 콜레스텐올 유도체 화합물은 우수한 항염증 및 대장염의 개선효과를 나타냄으로서, 염증성 장질환에 뛰어난 치료효과를 가진다.
Int. CL C07J 9/00 (2006.01.01) A61K 31/575 (2006.01.01) A61K 31/58 (2021.01.01)
CPC C07J 9/00(2013.01) A61K 31/575(2013.01) A61K 31/58(2013.01) A61P 29/00(2013.01) A61P 1/00(2013.01)
출원번호/일자 1020210072699 (2021.06.04)
출원인 에스티팜 주식회사, 경희대학교 산학협력단
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2022-0164216 (2022.12.13) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 공개
심사진행상태 수리
심판사항
구분 국내출원/신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 에스티팜 주식회사 대한민국 경기도 시흥시
2 경희대학교 산학협력단 대한민국 경기도 용인시 기흥구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김학원 경기도 용인시 수지구
2 이태훈 경기도 용인시 기흥구
3 문혜진 경기도 수원시 영통구
4 김정욱 경기도 성남시 수정구
5 윤도원 경기도 수원시 영통구
6 김경진 대한민국 ***** 서울특
7 안서현 서울특별시 강남구
8 김욱일 경기도 안산시 단원구
9 방형태 경기도 안산시 단원구
10 최성미 서울특별시 강남구
11 이슬기 경기도 안산시 단원구
12 한시연 경기도 안산시 단원구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 김경교 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **, *층 (대치동, 보성빌딩)(교연특허법률사무소)
2 양용 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로**길 **, *층 (대치동, 보성빌딩)(교연특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
최종권리자 정보가 없습니다
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2021.06.04 수리 (Accepted) 1-1-2021-0648340-46
2 보정요구서
Request for Amendment		 2021.06.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2021-0090319-03
3 [출원서 등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2021.06.09 수리 (Accepted) 1-1-2021-0664763-10
4 [반환신청]서류 반려요청서·반환신청서
 2022.02.10 수리 (Accepted) 1-1-2022-0148903-92
5 [대리인해임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Dismissal of Sub-agent] Report on Agent (Representative)		 2022.02.10 1-1-2022-0148692-42
6 [대리인해임]대리인(대표자)에 관한 신고서
[Dismissal of Sub-agent] Report on Agent (Representative)		 2022.02.11 수리 (Accepted) 1-1-2022-0157090-88
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]R1은 -H 또는 -C1-6알킬이고;R2는 -OR3, -NR4R5, N을 하나 이상 포함하고 헤테로사이클로알킬, 또는 N을 하나 이상 포함하는 헤테로아릴이고 {여기서, 상기 헤테로사이클로알킬 및 헤테로아릴은 하나의 N이 인접하는 4중 고리에 직접 연결되는 것이고, 상기 헤테로사이클로알킬의 하나 이상의 H는 -C1-6알킬, -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, =O, -NH2, 또는 -OH로 치환될 수 있고, 상기 헤테로아릴은 -C1-6알킬, -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, -C1-6알킬-OC(=O)R6, -C(=O)R7, 또는 -NH2, 또는 -OH로 치환될 수 있음};R3는 -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, -C(=O)-(C1-6히드록시알킬), -C(=O)-(C1-6알킬)-C(=O)OH, -C(=O)-아릴, , 또는 이고 {여기서, -C(=O)-아릴의 하나 이상의 H는 -NH2 또는 -OH로 치환될 수 있음};R4 및 R5는 각각 독립적으로 -H, -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, -C(=O)-(C1-6히드록시알킬), -C(=O)-(C1-6알킬)-C(=O)OH, -C(=O)-아릴, , 또는 이고 {여기서, -C(=O)-아릴의 하나 이상의 H는 -NH2 또는 -OH로 치환될 수 있고, R4 및 R5는 동시에 -H일 수 없음};L1 및 L2는 각각 독립적으로 -(CH2)n- 또는 -C(=O)-이고;n은 0, 1, 2, 3, 또는 4이고;A1 및 A2는 각각 독립적으로 N을 1 이상 포함하는 헤테로아릴 또는 아무것도 아니고(null) {여기서, 상기 헤테로아릴은 하나의 N이 인접하는 고리에 직접 연결되는 것임};RA는 -H 또는 -CH2OH이고; R6는 -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, 또는 -OH이고;R7은 -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, -NH-(C1-6알킬)-C(=O)OH, -O-(C1-6알킬)-C(=O)OH, 또는 -OH이다
2 2
제 1 항에 있어서,R1은 -H 또는 -C1-6알킬이고;R2는 -OR3, -NR4R5, N을 하나 이상 포함하고 헤테로사이클로알킬, 또는 N을 하나 이상 포함하는 헤테로아릴이고 {여기서, 상기 헤테로사이클로알킬 및 헤테로아릴은 하나의 N이 인접하는 4중 고리에 직접 연결되는 것이고, 상기 헤테로사이클로알킬의 하나 이상의 H는 -C1-6알킬, -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, =O, -NH2, 또는 -OH로 치환될 수 있고, 상기 헤테로아릴은 -C1-6알킬, -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, -C1-6알킬-OC(=O)R6, -C(=O)R7, 또는 -NH2, 또는 -OH로 치환될 수 있음};R3는 -C(=O)-(C1-6히드록시알킬), , 또는 이고 {여기서, -C(=O)-아릴의 하나 이상의 H는 -NH2 또는 -OH로 치환될 수 있음};R4 및 R5는 각각 독립적으로 -H, -C1-6히드록시알킬, -C(=O)-(C1-6히드록시알킬), -C(=O)-(C1-6알킬)-C(=O)OH, -C(=O)-아릴, , 또는 이고 {여기서, -C(=O)-아릴의 하나 이상의 H는 -OH로 치환될 수 있고, R4 및 R5는 동시에 -H일 수 없음};L1 및 L2는 각각 독립적으로 -(CH2)n- 또는 -C(=O)-이고;n은 0 또는 1이고;A1 및 A2는 각각 독립적으로 N을 1 이상 포함하는 헤테로아릴 또는 아무것도 아니고(null) {여기서, 상기 헤테로아릴은 하나의 N이 인접하는 고리에 직접 연결되는 것임};RA는 -H 또는 -CH2OH이고; R6는 -C1-6히드록시알킬이고;R7은 -NH-(C1-6알킬)-C(=O)OH 또는 -OH인;화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제 1 항에 있어서,R1은 -H 또는 -C1-6알킬이고;R2는 -OR3이고;R3는 -C(=O)-(C1-6히드록시알킬), , 또는 이고;L1 및 L2는 각각 독립적으로 -(CH2)n- 또는 -C(=O)-이고;n은 0, 1, 2, 3, 또는 4이고;A1 및 A2는 각각 독립적으로 N을 1 이상 포함하는 헤테로아릴 또는 아무것도 아니고(null) {여기서, 상기 헤테로아릴은 하나의 N이 인접하는 고리에 직접 연결되는 것임};RA는 -H 또는 -CH2OH인; 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제 1 항에 있어서R1은 -H 또는 -C1-6알킬이고;R2는 -NR4R5, N을 하나 이상 포함하고 헤테로사이클로알킬, 또는 N을 하나 이상 포함하는 헤테로아릴이고 {여기서, 상기 헤테로사이클로알킬 및 헤테로아릴은 하나의 N이 인접하는 4중 고리에 직접 연결되는 것이고, 상기 헤테로사이클로알킬의 하나 이상의 H는 -C1-6알킬, -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, =O, -NH2, 또는 -OH로 치환될 수 있고, 상기 헤테로아릴은 -C1-6알킬, -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, -C1-6알킬-OC(=O)R6, -C(=O)R7, 또는 -NH2, 또는 -OH로 치환될 수 있음};R4 및 R5는 각각 독립적으로 -H, -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, -C(=O)-(C1-6히드록시알킬), -C(=O)-(C1-6알킬)-C(=O)OH, -C(=O)-아릴, , 또는 이고 {여기서, -C(=O)-아릴의 하나 이상의 H는 -NH2 또는 -OH로 치환될 수 있고, R4 및 R5는 동시에 -H일 수 없음};L1 및 L2는 각각 독립적으로 -(CH2)n- 또는 -C(=O)-이고;n은 0, 1, 2, 3, 또는 4이고;A1 및 A2는 각각 독립적으로 N을 1 이상 포함하는 헤테로아릴 또는 아무것도 아니고(null) {여기서, 상기 헤테로아릴은 하나의 N이 인접하는 고리에 직접 연결되는 것임};RA는 -H 또는 -CH2OH이고; R6는 -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, 또는 -OH이고;R7은 -C1-6아미노알킬, -C1-6히드록시알킬, -NH-(C1-6알킬)-C(=O)OH, -O-(C1-6알킬)-C(=O)OH, 또는 -OH인;화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제 1 항에 있어서,하기 화합물들로 이루어진 군으로부터 선택된 1 이상의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:(1) (2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-((((3S,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)옥시)메틸)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)-6-(히드록시메틸)테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올;(2) (2R,3R,4S,5R,6R)-2-(4-((((3S,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)옥시)메틸)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)-6-(히드록시메틸)테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올;(3) (2R,3R,4S,5R)-2-(4-((((3S,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)옥시)메틸)-1H-1,2,3-트리아졸-1-일)테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올;(4) (3S,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일 3-히드록시-2-(히드록시메틸)-2-메틸프로판오에이트;(5) N-((3R,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)-3-히드록시-2-(히드록시메틸)-2-메틸프로판아미드;(6) 1-((3R,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)-1H-1,2,3-트리아졸-4-카복실산;(7) N-((3R,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)-1-((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-트리히드록시-6-(히드록시메틸)테트라히드로-2H-피란-2-일)-1H-1,2,3-트리아졸-4-카복사미드;(8) N-((3S,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)-3-히드록시-2-(히드록시메틸)-2-메틸프로판아미드;(9) 1-((3S,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)-1H-1,2,3-트리아졸-4-카복실산;(10) (1-((3R,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)-1H-1,2,3-트리아졸-4-카보닐)글라이신;(11) (1-((3R,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)-1H-1,2,3-트리아졸-4-일)메틸 3-히드록시-2-(히드록시메틸)-2-메틸프로판오에이트;(12) 4-(((3R,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)아미노)-4-옥소부탄산;(13) 2,2'-(((3R,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)아자네디일)비스(에탄-1-올);(14) N-((3R,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)-3,4-디히드록시벤자미드;(15) 1-((3R,5S,9R,10S,13R,17R)-17-((2R,5S)-5,6-디메틸헵탄-2-일)-10,13-디메틸-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)피페리딘-2-온;(16) (3R,4S,5R)-2-(((3S,5S,9R,10S,13R,17R)-10,13-디메틸-17-((R)-6-메틸헵탄-2-일)-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)옥시)-5-(히드록시메틸)테트라히드로퓨란-3,4-디올;(17) (2R,3R,4S,5S,6R)-2-(((3S,5S,9R,10S,13R,17R)-10,13-디메틸-17-((R)-6-메틸헵탄-2-일)-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)옥시)-6-(히드록시메틸)테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올;(18) (2R,3R,4S,5R,6R)-2-(((3S,5S,9R,10S,13R,17R)-10,13-디메틸-17-((R)-6-메틸헵탄-2-일)-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)옥시)-6-(히드록시메틸)테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올 ; 및(19) (2S,3R,4S,5R)-2-(((3S,5S,9R,10S,13R,17R)-10,13-디메틸-17-((R)-6-메틸헵탄-2-일)-2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,15,16,17-테트라데카히드로-1H-사이클로펜타[a]페난트렌-3-일)옥시)테트라히드로-2H-피란-3,4,5-트리올
6 6
제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 하나의 항에 따른 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는, 염증성 장질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.