1 |
1
하기 화학식 1로 표시되는 디다이민 (didymin)을 유효성분으로 포함하는, 아밀로이드 단백질의 β-시트(sheet) 구조; 및 AChE (acetylcholinesterase), BChE (butyrylcholinesterase) 및 BACE1 (β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1) 효소의 과발현 또는 과활성;에 의해 유발되는 알츠하이머의 예방 또는 치료용 약학 조성물로서,상기 디다이민은 상기 알츠하이머에서, AChE, BChE 및 BACE1 효소의 과발현 또는 과활성을 억제하여 알츠하이머를 치료하고, 상기 디다이민은 AChE의 활성부위에 존재하는 Arg296, Asp74, Tyr341, Asn87 및 Gln71 잔기와 수소결합하고, Leu289, Trp286, Leu76, Val73, Phe338, Thr75 및 Tyr337 잔기와 소수성 상호작용을 형성하여, AChE의 활성을 억제하고, 상기 디다이민은 BChE의 활성부위에 존재하는 Gln517, Gln518, Asp391, Glu422 및 Lys513 잔기와 수소결합 하고, Thr512, Met511, Tyr500, Tyr420, Thr502, Arg515 및 Ala516 잔기와 소수성 상호작용을 형성하여, BChE의 활성을 억제하고, 상기 디다이민은 BACE1의 Asp36 및 Lys111 잔기와 수소결합하고, Phe112, Gly78, Lys79, Tyr75, Trp80, Val73, Arg132, Ile130 및 Tyr202와 소수성 상호작용을 형성하여, BACE1의 활성을 억제하며, 상기 디다이민은 sAPPβ (soluble N-terminal fragment) 및 C99 (12-kDa C-terminal fragment)의 발현을 억제하여, 아밀로이드 단백질의 β-시트(sheet) 구조 형성을 억제하고,상기 조성물은 AChE, BChE 및 BACE1의 과발현 또는 과활성을 갖는 환자를 대상으로 투여되는 것인, 약학 조성물[화학식 1]
|
2 |
2
제 1 항에 있어서, 상기 아밀로이드 단백질은 Aβ25-35 인 것인 약학 조성물
|
3 |
3
제 1 항에 있어서, 상기 알츠하이머는 sAPPβ (soluble N-terminal fragment) 및 C99 (12-kDa C-terminal fragment)의 과발현에 의하여 유발되는 것인 약학 조성물
|
4 |
4
하기 화학식 1로 표시되는 디다이민 (didymin)을 유효성분으로 포함하는, 아밀로이드 단백질의 β-시트(sheet) 구조; 및 AChE (acetylcholinesterase), BChE (butyrylcholinesterase) 및 BACE1 (β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1) 효소의 과발현 또는 과활성;에 의해 유발되는 알츠하이머의 예방 또는 개선용 건강기능식품으로서, 상기 디다이민은 상기 알츠하이머에서 AChE, BChE 및 BACE1 효소의 과발현 또는 과활성을 억제하여 알츠하이머를 개선시키고,상기 디다이민은 AChE의 활성부위에 존재하는 Arg296, Asp74, Tyr341, Asn87 및 Gln71 잔기와 수소결합하고, Leu289, Trp286, Leu76, Val73, Phe338, Thr75 및 Tyr337 잔기와 소수성 상호작용을 형성하여, AChE의 활성을 억제하고, 상기 디다이민은 BChE의 활성부위에 존재하는 Gln517, Gln518, Asp391, Glu422 및 Lys513 잔기와 수소결합 하고, Thr512, Met511, Tyr500, Tyr420, Thr502, Arg515 및 Ala516 잔기와 소수성 상호작용을 형성하여, BChE의 활성을 억제하고, 상기 디다이민은 BACE1의 Asp36 및 Lys111 잔기와 수소결합하고, Phe112, Gly78, Lys79, Tyr75, Trp80, Val73, Arg132, Ile130 및 Tyr202와 소수성 상호작용을 형성하여, BACE1의 활성을 억제하며, 상기 디다이민은 sAPPβ (soluble N-terminal fragment) 및 C99 (12-kDa C-terminal fragment)의 발현을 억제하여, 아밀로이드 단백질의 β-시트(sheet) 구조 형성을 억제하고,상기 조성물은 AChE, BChE 및 BACE1의 과발현 또는 과활성을 갖는 환자를 대상으로 투여되는 것인, 건강기능식품[화학식 1]
|
5 |
5
제 4항에 있어서,상기 아밀로이드 단백질은 Aβ25-35 인 것인 건강기능식품
|
6 |
6
하기 화학식 1로 표시되는 디다이민(didymin)을 유효성분으로 포함하는, 알츠하이머에서 단백질의 β-시트(sheet) 구조의 생성 억제, AChE (acetylcholinesterase), BChE (butyrylcholinesterase) 및 BACE1 (β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1) 효소의 과발현 또는 과활성을 억제하기 위한 약학적 조성물[화학식 1]
|
7 |
7
시험관 내(in vitro)에서, 하기 화학식 1로 표시되는 디다이민(didymin)을 세포에 처리하는 단계;를 포함하는 AChE, BChE 및 BACE1 효소의 과발현 또는 과활성을 억제; sAPPβ (soluble N-terminal fragment) 및 C99 (12-kDa C-terminal fragment)의 과발현의 억제 방법으로서,상기 디다이민은 AChE의 활성부위에 존재하는 Arg296, Asp74, Tyr341, Asn87 및 Gln71 잔기와 수소결합하고, Leu289, Trp286, Leu76, Val73, Phe338, Thr75 및 Tyr337 잔기와 소수성 상호작용을 형성하여, AChE의 활성을 억제하고, 상기 디다이민은 BChE의 활성부위에 존재하는 Gln517, Gln518, Asp391, Glu422 및 Lys513 잔기와 수소결합 하고, Thr512, Met511, Tyr500, Tyr420, Thr502, Arg515 및 Ala516 잔기와 소수성 상호작용을 형성하여, BChE의 활성을 억제하고, 상기 디다이민은 BACE1의 Asp36 및 Lys111 잔기와 수소결합하고, Phe112, Gly78, Lys79, Tyr75, Trp80, Val73, Arg132, Ile130 및 Tyr202와 소수성 상호작용을 형성하여, BACE1의 활성을 억제하며, 상기 디다이민은 sAPPβ (soluble N-terminal fragment) 및 C99 (12-kDa C-terminal fragment)의 발현을 억제하여, 아밀로이드 단백질의 β-시트(sheet) 구조 형성을 억제하는 것인, 방법[화학식 1]
|