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하기 화학식 1의 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 식에서, R은 H, -CO-C1-6 알킬, -CO-CH=CH-C1-6 알킬 또는 -CO-C6-10 아릴이고, 이때 상기 C1-6 알킬 및 C6-10 아릴은 각각 치환되지 않거나, 또는 할로겐, -OH, -COOH 또는 C1-6 알킬로 치환될 수 있다
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제1항에 있어서, R은 H, -CO-CH3, -CO-CH2CH3, -CO-CH2CH2CH3, -CO-CH2-CH(CH3)-CH3, -CO-CH2-CH(OH)-CH3, -CO-CH2-COOH, -CO-CH(CH3)-COOH, -CO-(CH2)3-COOH, -CO-CH=CH-CH3, 또는 인, 화학식 1의 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,상기 화합물이 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나의 화합물인, 화학식 1의 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:3"-N-메틸-아미카신;6'-N-아세틸-3"-N-메틸-아미카신; 및6'-N-프로피오닐-3"-N-메틸-아미카신
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아미카신을 (i) 아실 조효소 A(acyl coenzyme A; acyl-CoA)의 존재 하에 6'-아미노글리코시드 아세틸전이효소/2"-아미노글리코시드 인산전이효소(6'-aminoglycoside acetyltransferase/2"-aminoglycoside phosphotransferase; AAC(6')-APH(2")) 및/또는 (ii) S-아데노실-L-메티오닌(SAM) 존재 하에 겐타마이신 생합성 관련 3"-N-메틸전이효소(methyltransferase)인 GenN과 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1의 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법:[화학식 1]상기 식에서, R은 H, -CO-C1-6 알킬, -CO-CH=CH-C1-6 알킬 또는 -CO-C6-10 아릴이고, 이때 상기 C1-6 알킬 및 C6-10 아릴은 각각 치환되지 않거나, 또는 할로겐, -OH, -COOH 또는 C1-6 알킬로 치환될 수 있다
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제4항에 있어서, 상기 아실-CoA는 아세틸-CoA(acetyl-CoA) 또는 프로피오닐-CoA(propionyl-CoA)인, 화학식 1의 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법
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제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 항균용 조성물
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제6항에 있어서, 아미카신 감수성 병원체 또는 아미카신 내성 병원체에 대한 항균 활성을 갖는, 항균용 조성물
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제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 그람 음성 균주에 의한 감염 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물
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제8항에 있어서, 아미카신을 유효성분으로 포함하는 약학 조성물에 비해 신독성이 감소된, 약학 조성물
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제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 화장품학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 그람 음성 균주에 의한 감염 질환의 예방 또는 개선용 화장료 조성물
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제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 화합물, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 그람 음성 균주에 의한 감염 질환의 예방 또는 개선용 의약외품 조성물
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